Beta 1 selective adrenenergic blocker medication used to treat cardiovascular diseases
Бисопролол, Zebeta саудалық атауымен де сатылады, бета-1 рецепторына селективті бета-блокатор болып табылады және жүрек-қан тамырлары ауруларында қолданылады. Ол ауыз арқылы қабылданады. Жүктілік кезінде қолдану нәрестеге зиян келтіруі мүмкін деген алаңдаушылықтар бар. Бисопролол 1976 жылы патенттелген және 1986 жылы медициналық қолдануға бекітілген. 1992 жылы АҚШ-та медициналық қолдануға бекітілді және генериктік препарат ретінде қолжетімді. 2020 жылы АҚШ-та 1 миллионнан астам рецепт бойынша тағайындалған 267-ші ең көп қолданылатын дәрі болды.
Bisoprolol, sold under the brand name Zebeta among others, is a beta blocker which is selective for the beta 1 receptor and used for cardiovascular diseases, It is taken by mouth. There are concerns that use during pregnancy may be harmful to the baby. Bisoprolol was patented in 1976 and approved for medical use in 1986. It was approved for medical use in the United States in 1992. and is available as a generic medication. In 2020, it was the 267th most commonly prescribed medication in the United States, with more than 1million prescriptions.
Медициналық қолданыстар
Бисопролол жүрек-қан тамыр оқиғаларының алдын алу үшін, жүрек-қан тамыр ауруларына бейім факторлары бар пациенттерде миокард инфарктісінен кейін, төмендетілген эжекциялық фракциясы бар жүрек жеткіліксіздігін емдеуде, және гипертензияға екінші қатарлы препарат ретінде қолданылады. Бисопролол жоғары қан қысымын емдеуде тиімді болуы мүмкін, бірақ бірінші қатарлы антигипертензивтік препарат ретінде ұсынылмайды. Ол жүрек жеткіліксіздігі сияқты бірге болатын аурулары бар пациенттерде бірінші қатарлы антигипертензивтік препараттарға қосымша қолданылуы мүмкін, бұл жағдайда, адекватты дозадағы ангиотензин конверттеуші фермент тежегіштеріне қарамастан, жеңіл немесе орташа дәрежедегі белгілері сақталатын пациенттерге таңдалған бета-блокаторлар қосылуы мүмкін. Жүрек ишемиясында препарат жүрек бұлшықетінің қызметін азайту үшін қолданылады, осылайша оның оттегі мен қоректік заттарға қажеттілігі төмендеп, жеткілікті қанмен қамтамасыз етілуіне мүмкіндік береді, арқасында қажетті мөлшерде оттегі мен қоректік заттар жеткізіледі.
Bisoprolol is used for prevention of cardiovascular events following a heart attack in patients with risk factors for disease progression, in the management of congestive heart failure with reduced ejection fraction, and as a second line agent for hypertension. Bisoprolol may be beneficial in the treatment of high blood pressure, but it is not recommended as a first line antihypertensive agent. It can be an adjunct to first line antihypertensive agents in patients with accompanying comorbidities, for example, congestive heart failure, where selected beta blockers can be added in patients who remain mildly to moderately symptomatic despite appropriate doses of an angiotensin converting enzyme inhibitor. In cardiac ischemia, the drug is used to reduce the activity of the heart muscle, thereby reducing its oxygen and nutrient demands and allowing its reduced blood supply to still transport sufficient amounts of oxygen and nutrients to meet its needs.
Сақтық шаралары
Аспан немесе бронхоспазммен ауыратын адамдарда селективті емес бета-блокаторларды қолданудан аулақ болу керек, себебі олар симптомдардың күшеюіне және жағдайдың нашарлауына әкелуі мүмкін. Бисопролол сияқты β1-селективті бета-блокаторлар аспанның күшеюіне себеп болатыны дәлелденбеген. Бұл 2020 жылғы клиникалық сынақпен қолдау тапты, онда бисопролол салбутамол қолданғаннан кейін бронхтардың кеңеюіне елеулі әсер етпеді.
Non selective beta blockers should be avoided in people with asthma or bronchospasm as they may cause exacerbations and worsening of symptoms. β1 selective beta blockers like bisoprolol have not been shown to cause an increase in asthma exacerbations, This was supported by a 2020 clinical trial where bisoprolol had no significant impact on bronchodilation post salbutamol administration.
Әрекет ету механизмі
Бисопролол жүректі қорғауға көмектеседі, себебі ол негізінен жүрек бұлшық еті жасушаларында және жүрек өткізгіш тіндерінде (кардиоспецификалық), сондай-ақ бүйректегі юкстагломерулярлық жасушаларда табалатын β1 адренергиялық рецепторлардың (адренрецепторлардың) катехоламиндер (адреналин) арқылы стимуляциясын іріктеп және бәсекелестікпен тоқтатады. Бисопролол осы тізбектің белсенділігін бәсекелестік арқылы тежейді, соның салдарынан жүрек бұлшық еті мен кардиостимулятор жасушаларының адренергиялық тонусын/стимуляциясын төмендетеді. Адронергиялық тонус төмендегенде жүрек бұлшық етінің жирылуы азаяды және жүрек соғу жиілігі төмендейді. Атенолол, метопролол және бетаксололмен салыстырғанда бисопрололдың β1 селективтілігі жоғары, β1 рецепторлары β2 рецепторларынан 11-15 есе артық таңдалады. Дегенмен, небиволол шамамен 3,5 есе жоғары β1 селективтілігіне ие.
Bisoprolol is cardioprotective because it selectively and competitively blocks catecholamine (adrenaline) stimulation of β1 adrenergic receptors (adrenoreceptors), which are mainly found in the heart muscle cells and heart conduction tissue (cardiospecific), but also found in juxtaglomerular cells in the kidney. Bisoprolol competitively blocks the activation of this cascade, so decreases the adrenergic tone/stimulation of the heart muscle and pacemaker cells. Decreased adrenergic tone shows less contractility of heart muscle and lowered heart rate of pacemakers. Bisoprolol has a higher degree of β1 selectivity compared to atenolol, metoprolol and betaxolol. With a selectivity ranging from being 11 to 15 times more selective for β1 over β2. However, nebivolol is approximately 3.5 times more β1 selective.
Ренин- ангиотензин жүйесі
Бисопролол ренин секрециясын шамамен 65%-ға және тахикардияны шамамен 30%-ға тежейді. Бұл өз кезегінде орталық нерв жүйесінде әсердің азаюына, сондай-ақ пропранолол сияқты жоғары липофильді бета-блокаторларға қарағанда нейропсихиатриялық қосымша әсерлердің төмендеу қаупіне алып келуі мүмкін, бірақ атенолол сияқты төмен липофильді бета-блокаторларға қарағанда осындай әсерлер көбірек болуы мүмкін. Бауыр және бүйрек арқылы бірдей деңгейде шығарылуына байланысты, бауыр немесе бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттерде дозаны түзету қажет емес. Бисопрололдың фармакокинетикасы сызықты және жасқа тәуелсіз.
Bisoprolol inhibits renin secretion by about 65% and tachycardia by about 30%. This in turn may result in fewer effects in the central nervous system as well as a lower risk of neuropsychiatric side effects than highly lipophilic beta blockers like propranolol but greater such effects than beta blockers with low lipophilicity like atenolol. Since elimination is equal in liver and kidney, no dose adjustment is required in patients with hepatic or renal impairment. The pharmacokinetics of bisoprolol are linear and independent of age. through
Брендтер
Үндістанда бұл препарат Bisotab тауарлық атауымен сатылады. Италияда ол Congescor тауарлық атауымен сатылады. Германияда және Еуропаның бір бөлігінде бисопролол Ratiopharm (Teva) компаниясының Bisoprolol ratiopharm және Concor COR тауарлық атауларымен сатылады.
In India, it is sold under the brand name Bisotab. In Italy, it is sold under the brand name Congescor. In Germany and parts of Europe, bisoprolol is sold under the brand name Bisoprolol ratiopharm by Ratiopharm (Teva) and Concor COR.