Бисопролол: Бета-блокатор для лечения сердечно-сосудистых заболеваний.
Bisoprolol
Бисопролол: бета-блокатор для лечения сердечно-сосудистых заболеваний. Применение, побочные эффекты, противопоказания при беременности. Описание и доступность препарата.
Сравнивайте с английским: нажмите на абзац — оригинал откроется в окне. Кнопка EN под абзацем показывает его прямо в тексте.
Содержание
Введение
Селективный бета-1-адреноблокатор, применяемый для лечения сердечно-сосудистых заболеваний. Бисопролол, продаваемый под торговой маркой Zebeta и другими, является бета-блокатором, селективным в отношении бета-1-рецепторов, и используется при сердечно-сосудистых заболеваниях. Принимается внутрь. Существуют опасения, что применение во время беременности может быть вредным для ребенка. Бисопролол был запатентован в 1976 году и одобрен для медицинского применения в 1986 году. В США он был одобрен для медицинского применения в 1992 году и доступен в виде генерического лекарственного средства. В 2020 году он занимал 267-е место среди наиболее часто назначаемых лекарств в США, по количеству более 1 миллиона рецептов.
Beta 1 selective adrenenergic blocker medication used to treat cardiovascular diseases
Bisoprolol, sold under the brand name Zebeta among others, is a beta blocker which is selective for the beta 1 receptor and used for cardiovascular diseases, It is taken by mouth. There are concerns that use during pregnancy may be harmful to the baby. Bisoprolol was patented in 1976 and approved for medical use in 1986. It was approved for medical use in the United States in 1992. and is available as a generic medication. In 2020, it was the 267th most commonly prescribed medication in the United States, with more than 1million prescriptions.
Медицинское применение
Бисопролол используется для профилактики сердечно-сосудистых событий после инфаркта миокарда у пациентов с факторами риска прогрессирования заболевания, в лечении хронической сердечной недостаточности с низкой фракцией выброса и в качестве препарата второй линии для лечения артериальной гипертензии. Бисопролол может быть полезен при лечении повышенного кровяного давления, но не рекомендуется в качестве препарата первой линии для снижения артериального давления. Он может использоваться в качестве дополнения к антигипертензивным препаратам первой линии у пациентов с сопутствующими заболеваниями, например, при хронической сердечной недостаточности, когда у пациентов, остающихся с легкими или умеренными симптомами, несмотря на адекватные дозы ингибитора ангиотензинпревращающего фермента, могут быть добавлены селективные бета-блокаторы. При ишемии сердца препарат используется для снижения активности миокарда, тем самым уменьшая его потребность в кислороде и питательных веществах и позволяя недостаточному кровоснабжению обеспечивать поступление достаточного количества кислорода и питательных веществ для удовлетворения потребностей.
Bisoprolol is used for prevention of cardiovascular events following a heart attack in patients with risk factors for disease progression, in the management of congestive heart failure with reduced ejection fraction, and as a second line agent for hypertension. Bisoprolol may be beneficial in the treatment of high blood pressure, but it is not recommended as a first line antihypertensive agent. It can be an adjunct to first line antihypertensive agents in patients with accompanying comorbidities, for example, congestive heart failure, where selected beta blockers can be added in patients who remain mildly to moderately symptomatic despite appropriate doses of an angiotensin converting enzyme inhibitor. In cardiac ischemia, the drug is used to reduce the activity of the heart muscle, thereby reducing its oxygen and nutrient demands and allowing its reduced blood supply to still transport sufficient amounts of oxygen and nutrients to meet its needs.
Предупреждения
Неселективные бета-блокаторы следует избегать у людей с астмой или бронхоспазмом, поскольку они могут спровоцировать обострение и ухудшение симптомов. Бета-блокаторы с селективностью к β1-адренорецепторам, такие как бисопролол, не показали увеличения частоты обострений астмы. Это подтверждено клиническим исследованием 2020 года, в котором бисопролол не оказал существенного влияния на бронходилатацию после введения сальбутамола.
Non selective beta blockers should be avoided in people with asthma or bronchospasm as they may cause exacerbations and worsening of symptoms. β1 selective beta blockers like bisoprolol have not been shown to cause an increase in asthma exacerbations, This was supported by a 2020 clinical trial where bisoprolol had no significant impact on bronchodilation post salbutamol administration.
Механизм действия
Бисопролол обладает кардиопротекторным действием, поскольку селективно и конкурентно блокирует стимуляцию катехоламинами (адреналином) β1-адренергических рецепторов (адренорецепторов), которые преимущественно расположены в клетках сердечной мышцы и проводящей ткани сердца (кардиоспецифичны), а также в юкстагломерулярных клетках почек. Бисопролол конкурентно блокирует активацию этого каскада, тем самым снижая адренергический тонус и стимуляцию сердечной мышцы и клеток водителя ритма. Снижение адренергического тонуса проявляется в уменьшении сократимости сердечной мышцы и снижении частоты сердечных сокращений. Бисопролол демонстрирует более высокую степень β1-селективности по сравнению с атенололом, метопрололом и бетаксололом, будучи в 11-15 раз более селективным к β1-рецепторам, чем к β2-рецепторам. Однако небиволол приблизительно в 3,5 раза более β1-селективен.
Bisoprolol is cardioprotective because it selectively and competitively blocks catecholamine (adrenaline) stimulation of β1 adrenergic receptors (adrenoreceptors), which are mainly found in the heart muscle cells and heart conduction tissue (cardiospecific), but also found in juxtaglomerular cells in the kidney. Bisoprolol competitively blocks the activation of this cascade, so decreases the adrenergic tone/stimulation of the heart muscle and pacemaker cells. Decreased adrenergic tone shows less contractility of heart muscle and lowered heart rate of pacemakers. Bisoprolol has a higher degree of β1 selectivity compared to atenolol, metoprolol and betaxolol. With a selectivity ranging from being 11 to 15 times more selective for β1 over β2. However, nebivolol is approximately 3.5 times more β1 selective.
Ренин-ангиотензинная система
Бисопролол ингибирует секрецию ренина примерно на 65% и тахикардию примерно на 30%. Это, в свою очередь, может приводить к меньшему воздействию на центральную нервную систему, а также к более низкому риску нейропсихиатрических побочных эффектов по сравнению с высоколипофильными бета-блокаторами, такими как пропранолол, но к более выраженным эффектам, чем у бета-блокаторов с низкой липофильностью, таких как атенолол. Поскольку элиминация происходит в равной степени в печени и почках, не требуется корректировки дозы у пациентов с нарушением функции печени или почек. Фармакокинетика бисопролола линейна и не зависит от возраста.
Bisoprolol inhibits renin secretion by about 65% and tachycardia by about 30%. This in turn may result in fewer effects in the central nervous system as well as a lower risk of neuropsychiatric side effects than highly lipophilic beta blockers like propranolol but greater such effects than beta blockers with low lipophilicity like atenolol. Since elimination is equal in liver and kidney, no dose adjustment is required in patients with hepatic or renal impairment. The pharmacokinetics of bisoprolol are linear and independent of age. through
Торговые марки
В Индии он продается под торговой маркой Bisotab. В Италии он продается под торговой маркой Congescor. В Германии и в некоторых странах Европы бисопролол продается под торговой маркой Bisoprolol ratiopharm компанией Ratiopharm (Teva) и Concor COR.
In India, it is sold under the brand name Bisotab. In Italy, it is sold under the brand name Congescor. In Germany and parts of Europe, bisoprolol is sold under the brand name Bisoprolol ratiopharm by Ratiopharm (Teva) and Concor COR.