Кіріспе
Дәрі-дәрмек
Жұмыс істеудің ауыр жағынқы әсерлеріне аллергиялық реакциялар, жүрек соғудың бұзылуы және артық немесе төмен қан қысымы жатады. Ал жеңіл жағынқы әсерлеріне бас ауруы, ұйқысыздық және күшсіздік жатады. Диарея – ең көп кездесетін жағынқы әсер. Жүктілік кезінде қолдану қауіпсіз бе, әлі белгілі емес. Бұл дәрі Дүниежүзілік денсаулық сақтау ұйымының қажетті дәрілер тізіміне енген.
Медициналық қолданыстар
Акампросат алкогольге тәуелділікті емдеу кезінде кеңес берумен бірге қолданғанда тиімді. Дегенмен, налтрексон алкогольге құштарлықты және көп ішуді азайтуда біршама жақсырақ жұмыс істейді, ал акампросат Еуропадан тыс жерлерде, емдеу қызметтері жетілмегенде, нашар тиімділік көрсетеді.
Қарсы көрсетілімдер
Акампросат негізінен бүйрек арқылы шығарылады. Бүйрек қызметінің орташа дәрежеде нашарлауы бар (креатинин клиренсі 30 мл/мин мен 50 мл/мин аралығында) пациенттерде дозаны азайту ұсынылады. Акампросат кальцийге немесе оның кез келген құрамына күшті аллергиялық реакциясы бар адамдарға қолдануға қарсы көрсетіледі. Дегенмен, ол NMDA рецепторларының антагонисті және GABAA рецепторларының оң аллостерикалық модуляторы болып табылады деп саналады. GABA B жүйесінің тежелуі GABAA рецепторларын жанама түрде күшейтеді деп есептеледі. Сондай-ақ, препарат тауриннің ішкі өндірісін арттырады. > Этанол және бензодиазепиндер орталық нерв жүйесіне GABAA рецепторына байланысу арқылы әсер етеді, бұл тежегіш нейротрансмиттер GABA-ның әсерін күшейтеді (яғни, олар осы рецепторларда оң аллостерикалық модуляторлар ретінде әрекет етеді). Алкогольді ұзақ ішу осы рецепторлардың артық өндірілуіне (регуляциялануына) әкеледі. Содан кейін, кенеттен алкогольді тоқтату NMDAR-лардың қалыптыдан артық белсенділігіне және делирий треморларының симптомдарына және экзитотоксикалық нейрондық өлімге себеп болады. Алкогольді тоқтату NMDAR-ды белсендіретін глутамат сияқты қоздырғыш нейротрансмиттерлердің шығарылуын күшейтеді. Акампросат осы глутаматтың күшеюін азайтады. Препарат сонымен қатар этанолды тоқтату салдарынан туындаған экзитотоксикалық әсерден және этанолды тоқтатумен байланысты глутамат әсерінен жасушаларды қорғайды. Бұл зат сонымен қатар ұйқының қалыпты архитектурасын 3-ші және REM ұйқы фазаларын қалыпқа келтіру арқылы қалпына келтіруге көмектеседі, бұл оның фармакологиялық активтілігінің маңызды аспектісі болып саналады. Акампросаттың енгізілуінен және сіңуінен кейін, ол өзгермеген күйінде (яғни, акампросат ретінде) бүйрек арқылы шығарылады. Ол 2004 жылдың шілдесінде FDA-мен бекітілді. Акампросаттың алғашқы генериктік түрлері 2013 жылы АҚШ-та пайда болды. 2015 жылға қарай, Акампросат Confluence Pharmaceuticals компаниясымен нәзік Х синдромын емдеу үшін әлеуетті ем ретінде зерттелді. Бұл препаратқа осы мақсатта қолдану үшін FDA 2013 жылы және EMA 2014 жылы сирек кездесетін ауруларға арналған препарат мәртебесін берді.
Ethanol and benzodiazepines act on the central nervous system by binding to the GABAA receptor, increasing the effects of the inhibitory neurotransmitter GABA (i. e., they act as positive allosteric modulators at these receptors). Chronic alcohol consumption leads to the overproduction (upregulation) of these receptors. Thereafter, sudden alcohol abstinence causes the excessive numbers of NMDARs to be more active than normal and to contribute to the symptoms of delirium tremens and excitotoxic neuronal death. Withdrawal from alcohol induces a surge in release of excitatory neurotransmitters like glutamate, which activates NMDARs. Acamprosate reduces this glutamate surge. The drug also protects cultured cells from excitotoxicity induced by ethanol withdrawal and from glutamate exposure combined with ethanol withdrawal. The substance also helps re establish a standard sleep architecture by normalizing stage 3 and REM sleep phases, which is believed to be an important aspect of its pharmacological activity. Following administration and absorption of acamprosate, it is excreted unchanged (i. e., as acamprosate) via the kidneys. It was approved by the FDA in July 2004. The first generic versions of acamprosate were launched in the US in 2013. As of 2015, acamprosate was in development by Confluence Pharmaceuticals as a potential treatment for fragile X syndrome. The drug was granted orphan status for this use by the FDA in 2013 and by the EMA in 2014.
Қоғам және мәдениет
Акампросат - бұл заттың INN және BAN атаулары. Акампросат кальций - USAN және JAN. Ол сондай-ақ N-ацетилгомотаурин немесе кальций ацетилгомотауринат деп те белгілі. Ол Campral саудалық атауымен сатылады. Кейбір адамдар дәрі-дәрмектің толық курсын (күнде 3 рет 2 таблетка) қабылдауға қиналады, бұл акампросаттың тиімділігін азайтады. Дәрі қабылдауға көмектесетін стандартты қолдау ай сайынғы тәртіптік тексерулерді қамтиды, оны тәуелділік қызметтері немесе жеке дәрігер жүргізеді. Зерттеулер көрсеткендей, стандартты қолдаумен салыстырғанда, дәріхана қызметкерінің қосымша телефон арқылы көрсеткен көмегі және қаржылық ынталандырулар дәрі-дәрмекті тағайындалған дозада қабылдаған адамдардың санын арттырды және бұл экономикалық тұрғыдан тиімді болды. Ал қаржылық ынталандырусыз телефон арқылы көрсетілген қолдау дәрі-дәрмекті тағайындалған дозада қабылдағандардың санын айтарлықтай арттырмады және тиімділігі төмен болды.