Введение

Лекарственное средство

К серьезным побочным эффектам относятся аллергические реакции, нерегулярное сердцебиение и пониженное или повышенное кровяное давление, а к менее серьезным – головные боли, бессонница и импотенция. Диарея – наиболее частый побочный эффект. Неизвестно, безопасно ли его применение во время беременности. Препарат входит в Список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения.

Медицинское применение

Акампросат эффективен при применении в сочетании с психотерапией для лечения расстройства, вызванного употреблением алкоголя. Однако налтрексон несколько лучше справляется со снижением тяги к алкоголю и уменьшением эпизодов сильного употребления, а эффективность акампросата, как правило, ниже за пределами Европы, где система оказания лечебной помощи менее развита.

Противопоказания

Акампросат в основном выводится почками. Рекомендуется снижение дозы пациентам с умеренно нарушенной функцией почек (клиренс креатинина от 30 до 50 мл/мин). Он также противопоказан пациентам с выраженной аллергической реакцией на акампросат кальция или любой из его компонентов. Однако считается, что он действует как антагонист NMDA-рецепторов и положительный аллостерический модулятор GABAA-рецепторов. Ингибирование системы GABA B, как полагают, вызывает косвенное усиление GABAA-рецепторов. Препарат также повышает эндогенную продукцию таурина.

Этанол и бензодиазепины воздействуют на центральную нервную систему, связываясь с GABAA-рецепторами и усиливая действие ингибирующего нейромедиатора ГАМК (т.е. они действуют как положительные аллостерические модуляторы этих рецепторов). Хроническое употребление алкоголя приводит к избыточной продукции (увеличению количества) этих рецепторов. Впоследствии внезапное прекращение употребления алкоголя вызывает повышенную активность избыточного количества NMDAR-рецепторов, что способствует развитию симптомов делирия и экзитотоксической гибели нейронов. Отказ от алкоголя вызывает всплеск высвобождения возбуждающих нейромедиаторов, таких как глутамат, который активирует NMDAR-рецепторы. Акампросат снижает этот всплеск глутамата. Препарат также защищает клетки в культуре от экзитотоксичности, вызванной отменой этанола, и от воздействия глутамата в сочетании с отменой этанола. Вещество также способствует восстановлению нормальной архитектуры сна, нормализуя фазы сна 3-й стадии и фазу быстрого сна (REM), что считается важным аспектом его фармакологической активности. После введения и абсорбции акампросат выводится в неизмененном виде (т.е. как акампросат) почками. Он был одобрен FDA в июле 2004 года. Первые генерические версии акампросата появились в США в 2013 году. По состоянию на 2015 год акампросат разрабатывался компанией Confluence Pharmaceuticals в качестве потенциального средства для лечения синдрома ломкой Х-хромосомы. FDA и EMA предоставили препарату статус лекарственного средства-сироты для этого применения в 2013 и 2014 годах соответственно.

Общество и культура

Акампросат — это INN и BAN для данного вещества. Акампросат кальция — это USAN и JAN. Он также известен как N-ацетилгомотаурин или ацетилгомотауринат кальция. Он продается под торговой маркой Campral. Некоторым пациентам сложно пройти полный курс лечения (2 таблетки 3 раза в день), что снижает эффективность акампросата. Стандартная поддержка, помогающая пациентам принимать лекарства, включает ежемесячные консультации со службами по лечению зависимостей или терапевтом. Исследования показали, что по сравнению со стандартной поддержкой, дополнительная телефонная поддержка от фармацевта в сочетании с финансовыми стимулами увеличила количество пациентов, принимающих лекарства в соответствии с предписаниями, и оказалась экономически выгодной. Такая же телефонная поддержка без финансовых стимулов не привела к значительному увеличению числа пациентов, принимающих лекарства по назначению, и была менее экономически выгодной.