Параксантин: кофеин метаболиті, адам ағзасында басты өнім. Теoфиллин, теобромин сияқты стимуляторлардың құрамында, қасиеттері мен метаболизмі туралы ақпарат.
Ағылшыншамен салыстырыңыз: абзацты басыңыз — түпнұсқа терезеде ашылады. Абзац астындағы EN түймесі оны мәтін ішінде көрсетеді.
Мазмұны
Кіріспе
Параксантин, сондай-ақ 1,7 диметилксантин деп аталады, теофиллин және теоброминнің метаболиті болып табылады. Теофиллин мен теобромин – кофе, шай және шоколадта, көбінесе кофеин түрінде кездесетін екі белгілі стимулятор. Ол ксантин алкалоидтарының отбасының мүшесі, оған теофиллин, теобромин және кофеин жатады.
Paraxanthine, also known as 1,7 dimethylxanthine, is a metabolite of theophylline and theobromine, two well known stimulants found in coffee, tea, and chocolate mainly in the form of caffeine. It is a member of the xanthine family of alkaloids, which includes theophylline, theobromine and caffeine.
Өндіріс және зат алмасу
Параксантин өсімдіктерде өндірілмейді, бірақ жануарлар мен кейбір бактерия түрлерінде кофеиннің метаболиті ретінде табиғатта кездеседі. Параксантин – адамдар мен егеуқұйрықтар сияқты басқа жануарларда кофеиннің негізгі метаболиті. Жұтылғаннан кейін көп ұзамай кофеиннің шамамен 84% бауыр цитохром P450 ферменті арқылы параксантинге айналады, бұл кофеиннің N3 позициясынан метил тобын алып тастайды. Параксантин пайда болғаннан кейін N1 позициясының деметилденуі арқылы 7-метилксантинге ыдырайды, ол әрі қарай ксантинге деметилдендіріледі немесе CYP2A6 және CYP1A2 ферменттері арқылы 1,7-диметилури қышқылына тотықтырылады. Тағы бір жолмен параксантин CYPIA2 ферменті арқылы 1-метилксантинге айналады, содан кейін ксантин оксидаза ферментімен 1-метилури қышқылына айналады. Параксантиннің стимуляциялық әсеріне осы процестер жауап береді. Параксантиннің аденозин рецепторларымен байланысу қабілеті (A1 үшін 21 мкМ, A2A үшін 32 мкМ, A2B үшін 4,5 мкМ және A3 үшін >100 мкМ) кофеинге ұқсас немесе сәл күштірек, бірақ теофиллиннікіден әлсіз. Параксантин – cGMP-ге қатысты фосфодиэстераза (PDE9) ферментінің селективті тежегіші, азот оксидінің сигналдарын күшейту арқылы глутамат пен дофаминнің босауын арттырады деп болжанады. Азот оксидінің cGMP жолын белсендіру параксантиннің кофеинмен байланысты әсерлерден өзгешеленетін кейбір мінез-құлық әсерлеріне жауапты болуы мүмкін. Параксантин – жасуша ішіндегі cAMP деңгейін көтеретін, PKA-ны белсендіретін, TNF-альфа және лейкотриендердің синтезін тежейтін, сондай-ақ қабыну мен туа біткен иммунитетті төмендететін бәсекелес, бейселективті фосфодиэстераза тежегіші. Сонымен қатар, бұл қосылыс бұлшық еттерде кальций иондарының концентрациясын арттырады.
Paraxanthine is not known to be produced by plants but is observed in nature as a metabolite of caffeine in animals and some species of bacteria. Paraxanthine is the primary metabolite of caffeine in humans and other animals, such as mice. Shortly after ingestion, roughly 84% of caffeine is metabolized into paraxanthine by hepatic cytochrome P450, which removes a methyl group from the N3 position of caffeine. After formation, paraxanthine can be broken down to 7 methylxanthine by demethylation of the N1 position, which is subsequently demethylated into xanthine or oxidized by CYP2A6 and CYP1A2 into 1,7 dimethyluric acid. In yet another pathway, paraxanthine is metabolized CYPIA2 forming 1 methyl xanthine, which can then be metabolized by xanthine oxidase to form 1 methyl uric acid. is responsible for paraxanthine's stimulatory effects. Paraxanthine adenosine receptor binding affinity (21 μM for A1, 32 μM for A2A, 4.5 μM for A2B, and >100 for μM for A3) is similar or slightly stronger than caffeine, but weaker than theophylline. Paraxanthine is a selective inhibitor of cGMP preferring phosphodiesterase (PDE9) activity and is hypothesized to increase glutamate and dopamine release by potentiating nitric oxide signaling. Activation of a nitric oxide cGMP pathway may be responsible for some of the behavioral effects of paraxanthine that differ from those associated with caffeine. Paraxanthine is a competitive nonselective phosphodiesterase inhibitor which raises intracellular cAMP, activates PKA, inhibits TNF alpha and leukotriene synthesis, and reduces inflammation and innate immunity. Similarly, the compound also stimulates increases in calcium ion concentration in muscle.
Қолданылуы
Параксантин – 9-шы типті фосфодиэстераза (PDE9) ингибиторы және ол осы мақсатта зерттеу үшін қолданылатын молекула ретінде сатылады.
Paraxanthine is a phosphodiesterase type 9 (PDE9) inhibitor and it is sold as a research molecule for this same purpose.