Аналептиктер – орталық нерв жүйесін күшейткіш дәрілер. Депрессия, АДГҚ, тыныс депрессиясын емдеуде қолданылады, сондай-ақ анестезиядан кейін жақсартуға көмектеседі.
Ағылшыншамен салыстырыңыз: абзацты басыңыз — түпнұсқа терезеде ашылады. Абзац астындағы EN түймесі оны мәтін ішінде көрсетеді.
Мазмұны
Кіріспе
Дәрілік зат класы
Drug class
Аналептик – медицинада орталық жүйке жүйесін күшейтетін зат. "Аналептик" термині көбінесе тыныс алуды стимуляциялайтын препараттарды (мысалы, доксапрам) білдіреді. Аналептиктер – орталық жүйке жүйесін (ОЖЖ) стимуляциялайтын препараттар, олар депрессияны, назар аудару тапшылығы және гипербелсенділік синдромын (АДГС) және тыныс алудың әлсіреуін емдеу үшін қолданылатын көптеген дәрі-дәрмектерді қамтиды. Аналептиктерді сондай-ақ құрысу тудыратын препараттар ретінде де қолдануға болады, төмен дозалары пациенттерде сезімталдық күшеюіне, алағайлыққа және үдемелі тыныс алуға себеп болады. Бұл препараттардың медицинадағы негізгі қолданылуы – анестезиядан кейінгі жағдайды жақсарту құралы ретінде немесе жедел тыныс алудың әлсіреуін емдеу үшін. Бұл санатқа кіретін басқа препараттар – преткамид, пентилентетразол және никетамид. Никетамид құрысу қаупі болғандықтан қолданудан алынған. Жақында аналептиктер барбитураттардың артық дозасын емдеуді жақсырақ түсіну үшін қолданылды. Зерттеушілер препараттарды қолдану арқылы сананың бұзылуын және тыныс алудың әлсіреуін емдеуге қол жеткізді.
An analeptic, in medicine, is a central nervous system stimulant. The term "analeptic" typically refers to respiratory stimulants (for example, doxapram). Analeptics are central nervous system (CNS) stimulants that include a wide variety of medications used to treat depression, attention deficit hyperactivity disorder (ADHD), and respiratory depression. Analeptics can also be used as convulsants, with low doses causing patients to experience heightened awareness, restlessness, and rapid breathing. The primary medical use of these drugs is as an anesthetic recovery tool or to treat emergency respiratory depression. Other drugs of this category are prethcamide, pentylenetetrazole, and nikethamide. Nikethamide is now withdrawn due to risk of convulsions. Analeptics have recently been used to better understand the treatment of a barbiturate overdose. Through the use of agents, researchers were able to treat obtundation and respiratory depression.
Медициналық қолдану
Аналептикалар тарих бойы екі мақсатта қолданылып келген: науқастардың анестезиядан кейін жақсырақ қалпына келуіне көмектесу және тыныс алу қиындықтары мен апноэні, әсіресе нәрестелерде басқару.
Analeptics have been used throughout history for two main purposes, to help patients recover from anesthesia more efficiently and to manage respiratory distress and apnea, particularly in infants.
Анестезиядан қалпына келтіру
Пропофол, ремифентанил және севофлураннан жазығу жылдамдығын арттыру үшін аналептиктер қолданылуы мүмкін. Клиникалық жағдайларда доксапрам сияқты аналептиктер пациенттердің анестезиядан жақсы қалпына келуіне көмектеседі, сондай-ақ күшті анестетиктердің кейбір мүмкін жағымсыз әсерлерін азайтуға да пайдаланылады.
Analeptics can be used to increase the speed of recovery from propofol, remifentanil, and sevoflurane. In clinical settings, analeptics such as doxapram have been used to help patients recover from anesthesia better, as well as to remove some of the potential negative side effects of potent anesthetics.
Тыныс алу ауруларын емдеу
Кофеиннің ең көп таралған үш клиникалық аналептикалық қолданылуы – жаңа туған нәрестелердегі астма, ерте туылған нәрестелердегі апноэ және бронхопульмонарлық дисплазияны емдеу. Кофеин бронхтарды кеңейтетін әлсіз құралы, бұл астманың белгілерін жеңілдетуін түсіндіреді. Алдын ала зерттеулер кофеиннің церебральды парез және когнитивтік дамудың қалыптан қалуын азайтуға көмектесетінін көрсетсе де, қосымша зерттеулер қажет. Ертерек туған нәрестелердегі апноэ ресми түрде 15–20 секундтан астам тыныс алудың тоқтауы ретінде сипатталады, көбінесе брадикардия және гипоксиямен бірге жүреді. Бұл тыныс алудың тоқтауының себебі – ертерек туған нәрестелерде тыныс алуды басқаратын орталық – ұзын мидың жетілмегендігі. Көптеген зерттеулер кофеиннің бронхопульмонарлық дисплазияның пайда болуын айтарлықтай азайтатынын көрсетеді, бұл 36 апталық постменструалдық жастан кейін қосымша оттегіге қажеттілікпен сипатталатын созылмалы өкпе ауруы. Ампакиндер – аналептикалық әсерге басқа механизмді тудыратын аналептиктердің екінші жиі кездесетін түрі. Олар пре-Бёцингер кешеніндегі АМРА рецепторларына немесе альфа-амино-3 гидрокси-5 метил-4 изоксазолпропионат рецепторларына байланысады. Пре-Бёцингер кешені – вентральды тыныс алу тобының бөлігі болып табылады және осы нейрондардың постсинаптикалық мембранасындағы ұзақ мерзімді потенциалдардың индукциясы тыныс алу жиілігінің артуына әкеледі. АМРА рецепторларының эндогенді лиганды – глутамат, ал ампакиндер глутаматтың рецепторлармен өзара әрекеттесуін қайталайды. Лиганд байланысы АМРА рецепторларының ашылуына және натрий иондарының жасушаға ағылуына мүмкіндік береді, бұл деполяризацияға және сигнал трансляциясына әкеледі. Қазіргі уақытта CX717 адамдар арасындағы клиникалық сынақтарда ең табысты ампакин болып табылады және оның жанама әсерлері өте аз. Кофеин, аденозин антагонисті ретінде, осы тыныс алу нейрондарын ынталандырады, нәтижесінде тыныс алу минутына шамасы артады.
The three most prevalent clinical analeptic uses of caffeine are in the treatment of asthma, apnea of prematurity, and bronchopulmonary dysplasia in newborn infants. Caffeine is a weak bronchodilator, which explains the relief of the effects of asthma. Some preliminary research indicates that caffeine reduces the incidence of cerebral palsy and cognitive delay, but additional research is needed. Apnea of prematurity is officially described as a cessation of breathing for more than 15–20 seconds, usually accompanied by bradycardia and hypoxia. This cessation of breathing is due to the underdevelopment of the body's respiratory control center, the medulla oblongata, in premature infants. Ample research also suggests that caffeine significantly reduces the occurrence of bronchopulmonary dysplasia, which is a chronic lung disorder defined by the need for supplemental oxygen after a postmenstrual age of 36 weeks. Ampakines are the second common form of analeptics, which elicit a different mechanism for an analeptic response. They bind to AMPA receptors, or alpha amino 3 hydroxy 5 methyl 4 isoxazolepropionate receptors, within the pre Bötzinger complex. The pre Bötzinger complex is part of the ventral respiratory group and the induction of long term potentials in the postsynaptic membrane of these neurons leads to an increased respiratory rate. The endogenous AMPA receptor ligand is glutamate and ampakines mirror glutamate's interaction with the receptors. Ligand binding causes AMPA receptors to open and allow for sodium ions to flow into the cell, leading to depolarization and signal transduction. At this time, CX717 is the most successful ampakine in human trials and has very few side effects. Caffeine, as an adenosine antagonist, stimulates these respiratory neurons causing enhancement of respiratory minute volume.
Доксапрам
Доксапрам – бұл орталық нерв жүйесін (CNS) және тыныс алуды ынталандыратын, көктамырға жіберілетін препарат, ол көбінесе анестезия немесе созылмалы обструктивті өкпе ауруынан туындаған тыныс алудың нашарлауын емдеу үшін қолданылады. Оны нәрестелердің апноэсін емдеу үшін де пайдалануға болады, бірақ ол қауіпті болуы мүмкін, сондықтан сақтық тану қажет. Доксапрам есірткіні шамадан тыс қолдану кезінде тыныс алудың нашарлауын емдеу үшін қолданылған, бірақ көптеген есірткілерге тиімді емес. Доксапрамның жанама әсерлері сирек кездеседі, бірақ дозасын асыра қолданғанда гипертония, тахикардия, діріл, спастичность және жоғары белсенділік рефлекстері байқалуы мүмкін.
Doxapram is an intravenous CNS and respiratory stimulant that is typically used to treat respiratory depression caused by anesthesia or chronic obstructive pulmonary disease. It can also be used as a treatment for neonatal apnea, but it can be dangerous, so caution must be taken. Doxapram has been used to treat respiratory depression in drug overdoses, but is not effective for many drugs. The side effects of doxapram are rare, but with overdose, hypertension, tachycardia, tremors, spasticity, and hyperactive reflexes have been seen to occur.
Тарих
ХХ ғасырдың басында енгізілгеннен кейін, аналептиктер барбитураттардың шамадан тыс мөлшерде қабылдауының, өмірге қауіп төндіретін жаңа мәселесін зерттеу үшін қолданылды. 1930 жылға дейін барбитураттардан артық дозаны емдеуде камфор және кофеин сияқты табиғи стимуляторлар пайдаланылды. 1930-1960 жылдар аралығында никетамид, пентилентетразол, бемегрид, амфетамин және метилфенидат сияқты синтетикалық аналептиктер барбитураттардан артық дозаны емдеуде табиғи қосылыстарды ығыстырды. Соңғы кезде, барбитураттардан артық дозаны емдеудің тиімді әдістері пайда болғандықтан, аналептиктер АДҚҚ (қысқа назар ауыспалы бұзылысы) емдеуіне қайта бағытталды. Ең алғаш кеңінен қолданылған аналептиктердің бірі – стрихнин, ол тежегіш нейротрансмиттер глицинге қарсы әрекет ете отырып, ОЖЖ (орталық жүйке жүйесін) қоздырады. Кейбір зерттеулер ерте туған нәрестелерде доксапрамның миға қан ағымын азайтуына және мидың оттегіге қажеттілігін арттыруына алып келгенін көрсетті. Нәтижесінде, бұл балаларда дәрі-дәрмекпен емделмеген балаларға қарағанда ақыл-ой дамуында кешігулер пайда болу мүмкіндігі жоғары болды. Осылайша, доксапрамның потенциалды қауіптеріне байланысты, ол көптеген адамдарға арналған емдеулерден алынып тасталды.
After their introduction in the early 20th century, analeptics were used to study the new life threatening problem of barbiturate overdose. Prior to the 1930s, naturally occurring stimulants such as camphor and caffeine were used in the treatment of barbiturate overdose. Between 1930 and 1960, synthetic analeptics such as nikethamide, pentylenetetrazol, bemegride, amphetamine, and methylphenidate replaced the naturally occurring compounds in treating barbiturate overdose. Recently, analeptics have been turned to the treatment of ADHD due to more efficient ways to treat barbiturate overdoses. One of the first widely used analeptics was strychnine, which causes CNS excitation by antagonizing the inhibitory neurotransmitter glycine. Some studies on preterm infants found that doxapram causes decreased cerebral blood flow and increased cerebral oxygen requirement. This resulted in these infants having higher chances of developing mental delays than infants not treated with the drug. Thus, doxapram has been eliminated from many treatments for humans because of its potential dangers.