Ағылшыншамен салыстырыңыз: абзацты басыңыз — түпнұсқа терезеде ашылады. Абзац астындағы EN түймесі оны мәтін ішінде көрсетеді.
Мазмұны
Кіріспе
Химиялық қосылыс
Chemical compound
Оксамникин, басқалармен қатар Vansil саудалық атауымен сатылады, Schistosoma mansoni қоздырған шистосомозды емдеу үшін қолданылатын дәрі. Алайда, көбінесе празиквантел емдеуге артықшылық беріледі. Жиі кездесетін жағынқы әсерлерге ұйқышаңдық, бас ауруы, лоқсығу, диарея және қызыл түсті несеп жатады. Бұл антигельминттік препараттар тобына жатады. Оксамникин алғаш рет 1972 жылы медицинада қолданылды. Бұл препарат Дүниежүзілік денсаулық сақтау ұйымының қажетті дәрілер тізіміне енген. АҚШ-та коммерциялық қолжетімділікте жоқ.
Oxamniquine, sold under the brand name Vansil among others, is a medication used to treat schistosomiasis due to Schistosoma mansoni. Praziquantel, however, is often the preferred treatment. Common side effects include sleepiness, headache, nausea, diarrhea, and reddish urine. It is in the anthelmintic family of medications. Oxamniquine was first used medically in 1972. It is on the World Health Organization's List of Essential Medicines. It is not commercially available in the United States.
Медициналық қолданыстар
Оксамникин шистосомозды емдеу үшін қолданылады. Бір жүйелі шолу бойынша, празиквантел S. mansoni инфекциясын емдеудің стандартты жолы болып табылады, ал оксамникин де тиімді сияқты.
Oxamniquine is used for treatment of schistosomiasis. According to one systematic review, praziquantel is the standard treatment for S. mansoni infections and oxamniquine also appears effective.
Жанама әсерлер
Ол, әдетте, ауызға қабылдағаннан кейін жақсы көтеріледі. Пациенттердің кем дегенде үштен бірінде мазасыздану, ұйқылылықпен немесе ұйқылылықсыз байқалады, бұл дозадан кейін үш сағатқа дейін басталып, әдетте алты сағатқа дейін созылады. Бас ауруы және асқазан-ішек трактының бұзылыстары, мысалы, жүрек айну, құсу және диарея да жиі кездеседі. Қызылша, қышымалы бөртпе және қызба сияқты аллергиялық реакциялар болуы мүмкін. Кейбір пациенттерде бауыр ферменттерінің деңгейі уақытша көтерілуі мүмкін. Әсіресе, бұрын конвульсиялық аурулары бар пациенттерде эпилептиформды конвульсиялар туралы хабарламалар келіп түскен. Галлюцинациялар мен күйзеліс сирек кездеседі. Оксамникиннің метаболитіне байланысты, несептің қызғылт түске боялуы мүмкін. Оксамникинді жүктілік кезінде қолдану ұсынылмайды. Оксамникин – жартылай синтетикалық тетрагидрохинолин, ол ДНК-мен байланысу арқылы әрекет етеді, нәтижесінде құрттар жиырылып, сал болады, содан кейін мезентеридегі ұшқыш тамырлардан ажырап, өледі. Оның биохимиялық механизмдері антихолинергиялық әсерге байланысты деп есептеледі, бұл паразиттің қозғалғыштығын арттырады, сондай-ақ нуклеин қышқылдарының синтезін тежейді. Оксамникин негізінен еркек құрттарға әсер етеді, бірақ әйел құрттардың шағын бөлігінде де шағын өзгерістерді тудырады. Празиквантел сияқты, ол дорсальды тегменттің вентральды бетіне қарағанда күштірек зақымдануына себеп болады. Препарат еркек құрттарды мезентериялық қан айналымынан бауырға жылдырады, онда жасушалық иесінің жауабы оның толық жойылуына әкеледі. Әйелдердегі өзгерістер қайтымды және оксамникиннің тікелей әсерінен гөрі, негізінен еркектердің стимуляциясын тоқтатуға байланысты.
It is generally well tolerated following oral doses. Dizziness with or without drowsiness occurs in at least a third of patients, beginning up to three hours after a dose, and usually lasts for up to six hours. Headache and gastrointestinal effects, such as nausea, vomiting, and diarrhoea, are also common. Allergic type reactions, including urticaria, pruritic skin rashes, and fever, may occur. Liver enzyme values have been raised transiently in some patients. Epileptiform convulsions have been reported, especially in patients with a history of convulsive disorders. Hallucinations and excitement have occurred rarely. A reddish discoloration of urine, probably due to a metabolite of oxamniquine, has been reported. Oxamniquine is not recommended during pregnancy. Oxamniquine is a semisynthetic tetrahydroquinoline and possibly acts by DNA binding, resulting in contraction and paralysis of the worms and eventual detachment from terminal venules in the mesentry, and death. Its biochemical mechanisms are hypothesized to be related to an anticholinergic effect, which increases the parasite's motility, as well as inhibiting the synthesis of nucleic acids. Oxamniquine acts mainly on male worms, but also induces small changes on a small proportion of females. Like praziquantel, it promotes more severe damage of the dorsal tegument than of the ventral surface. The drug causes the male worms to shift from the mesenteric circulation to the liver, where the cellular host response causes its final elimination. The changes caused in the females are reversible and are due primarily to the discontinued male stimulation rather than the direct effect of oxamniquine.
Тарих
Оксамникин алғаш рет 1972 жылы Кей және Вулхаус UK 3883 (2 изопропиламинметил 6 метил 7 нитро 1,2,3,4 тетрагидрохинолин) қосылысының метаболиті ретінде сипаттаған. Бастапқыда ол Aspergillus sclerotiorum саңырауқұлағы арқылы ферменттік гидроксилдену жолымен дайындалды. 1979 жылы Pfizer компаниясының Sandwich бөлімшесі МАНСИЛ (оксамникин) тропикалық медицинаға қосқан ерекше үлесі үшін "Технологиялық жетістіктер" аталымымен Королеваның сыйлығымен марапатталды.
Oxamniquine was first described by Kaye and Woolhouse in 1972 as a metabolite of the compound UK 3883 (2 isopropylaminomethyl 6 methyl 7 nitro 1,2,3,4 tetrahydroquinoline). Initially, it was prepared by enzymatic hydroxylation via the fungus Aspergillus sclerotiorum. In 1979, Pfizer at Sandwich was presented with the Queen's Award for Technological Achievement in recognition of the outstanding contribution made to tropical medicine by MANSIL (oxamniquine).