Сравнивайте с английским: нажмите на абзац — оригинал откроется в окне. Кнопка EN под абзацем показывает его прямо в тексте.
Содержание
Введение
Химическое соединение
Chemical compound
Оксамникин, продаваемый под торговой маркой Vansil и другими, — это лекарственное средство, используемое для лечения шистосомоза, вызванного Schistosoma mansoni. Однако, празиквантел часто является предпочтительным методом лечения. Распространенные побочные эффекты включают сонливость, головную боль, тошноту, диарею и мочу красноватого цвета. Он относится к семейству противогельминтных препаратов. Оксамникин впервые был применен в медицинской практике в 1972 году. Он входит в Список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения. В Соединенных Штатах он не доступен в продаже.
Oxamniquine, sold under the brand name Vansil among others, is a medication used to treat schistosomiasis due to Schistosoma mansoni. Praziquantel, however, is often the preferred treatment. Common side effects include sleepiness, headache, nausea, diarrhea, and reddish urine. It is in the anthelmintic family of medications. Oxamniquine was first used medically in 1972. It is on the World Health Organization's List of Essential Medicines. It is not commercially available in the United States.
Медицинское применение
Оксамникин используется для лечения шистосомоза. Согласно одному систематическому обзору, празиквантел является стандартным средством лечения инфекций, вызванных S. mansoni, и оксамникин также представляется эффективным.
Oxamniquine is used for treatment of schistosomiasis. According to one systematic review, praziquantel is the standard treatment for S. mansoni infections and oxamniquine also appears effective.
Побочные эффекты
Как правило, препарат хорошо переносится при пероральном применении. Головокружение, с или без сонливости, наблюдается как минимум у трети пациентов, начинается в течение до трех часов после приема и обычно длится до шести часов. Также часто встречаются головные боли и желудочно-кишечные расстройства, такие как тошнота, рвота и диарея. Могут возникать аллергические реакции, включая крапивницу, зудящую кожную сыпь и лихорадку. У некоторых пациентов отмечалось временное повышение уровня печеночных ферментов. Сообщалось о случаях эпилептиформных судорог, особенно у пациентов с анамнезом судорожных расстройств. Галлюцинации и возбуждение возникают редко. Отмечалось красноватое окрашивание мочи, вероятно, из-за метаболита оксамниквина. Оксамниквина не рекомендуется применять во время беременности. Оксамниквина является полусинтетическим тетрагидрохинолином и, вероятно, действует путем связывания с ДНК, что приводит к сокращению и параличу червей и последующему отслоению от терминальных венул в брыжейке и их гибели. Предполагается, что его биохимические механизмы связаны с антихолинергическим эффектом, который повышает подвижность паразита, а также ингибирует синтез нуклеиновых кислот. Оксамниквина действует главным образом на самцов червей, но также вызывает незначительные изменения у небольшой части самок. Как и празиквантел, он вызывает более выраженное повреждение дорсальной поверхности, чем вентральной. Препарат вызывает перемещение самцов червей из брыжеечного кровотока в печень, где клеточный иммунный ответ хозяина приводит к их окончательному удалению. Изменения, возникающие у самок, обратимы и обусловлены главным образом прекращением стимуляции со стороны самцов, а не прямым действием оксамниквина.
It is generally well tolerated following oral doses. Dizziness with or without drowsiness occurs in at least a third of patients, beginning up to three hours after a dose, and usually lasts for up to six hours. Headache and gastrointestinal effects, such as nausea, vomiting, and diarrhoea, are also common. Allergic type reactions, including urticaria, pruritic skin rashes, and fever, may occur. Liver enzyme values have been raised transiently in some patients. Epileptiform convulsions have been reported, especially in patients with a history of convulsive disorders. Hallucinations and excitement have occurred rarely. A reddish discoloration of urine, probably due to a metabolite of oxamniquine, has been reported. Oxamniquine is not recommended during pregnancy. Oxamniquine is a semisynthetic tetrahydroquinoline and possibly acts by DNA binding, resulting in contraction and paralysis of the worms and eventual detachment from terminal venules in the mesentry, and death. Its biochemical mechanisms are hypothesized to be related to an anticholinergic effect, which increases the parasite's motility, as well as inhibiting the synthesis of nucleic acids. Oxamniquine acts mainly on male worms, but also induces small changes on a small proportion of females. Like praziquantel, it promotes more severe damage of the dorsal tegument than of the ventral surface. The drug causes the male worms to shift from the mesenteric circulation to the liver, where the cellular host response causes its final elimination. The changes caused in the females are reversible and are due primarily to the discontinued male stimulation rather than the direct effect of oxamniquine.
История
Оксамникин был впервые описан Кей и Вулхаусом в 1972 году как метаболит соединения UK 3883 (2-изопропиламинометил-6-метил-7-нитро-1,2,3,4-тетрагидрохинолин). Первоначально он был получен ферментативным гидроксилированием с помощью гриба Aspergillus sclerotiorum. В 1979 году компания Pfizer в Сандвиче была удостоена награды Королевы за технологические достижения в знак признания выдающегося вклада препарата MANSIL (оксамникин) в тропическую медицину.
Oxamniquine was first described by Kaye and Woolhouse in 1972 as a metabolite of the compound UK 3883 (2 isopropylaminomethyl 6 methyl 7 nitro 1,2,3,4 tetrahydroquinoline). Initially, it was prepared by enzymatic hydroxylation via the fungus Aspergillus sclerotiorum. In 1979, Pfizer at Sandwich was presented with the Queen's Award for Technological Achievement in recognition of the outstanding contribution made to tropical medicine by MANSIL (oxamniquine).