Ағылшыншамен салыстырыңыз: абзацты басыңыз — түпнұсқа терезеде ашылады. Абзац астындағы EN түймесі оны мәтін ішінде көрсетеді.
Мазмұны
Кіріспе
Химиялық қосылыс
Chemical compound
Relpax саудалық атауымен сатылатын және eletriptan гидробромиді түрінде қолданылатын Eletriptan – мигрень бас ауруларын емдеуге арналған екінші буын триптан дәрісі. Ол мигрень шабуылы басталғанда оны тоқтату үшін қолданылады. Eletriptan маркетингісі мен өндірісі Pfizer Inc компаниясына тиесілі.
Eletriptan, sold under the brand name Relpax and used in the form of eletriptan hydrobromide, is a second generation triptan medication intended for treatment of migraine headaches. It is used as an abortive medication, blocking a migraine attack which is already in progress. Eletriptan is marketed and manufactured by Pfizer Inc.
Бекіту және қол жетімділік
Элетриптанды ересектерде аурасы бар немесе аурасы жоқ мигреньді жедел емдеу үшін АҚШ-тың Азық-түлік және дәрі-дәрмек басқармасы (FDA) 2002 жылдың 26 желтоқсанында мақұлдады. Ол АҚШ және Канадада тек рецепт бойынша ғана қолжетімді. Мигреньді алдын алу емдеуіне немесе гемиплегиялық немесе базилярлық мигреньді басқаруға арналған емес. Ол 20 мг және 40 мг дозаларда қолжетімді. Бұрынғыда Элетриптанды қамтыған патенттердің мерзімі өткен.
Eletriptan was approved by the US Food and Drug Administration (FDA) on December 26, 2002, for the acute treatment of migraine with or without aura in adults. It is available only by prescription in the United States and Canada. It is not intended for the prophylactic therapy of migraine or for use in the management of hemiplegic or basilar migraine. It is available in 20 mg and 40 mg strengths. Eletriptan was covered by and ; both now expired.
Әрекет ету механизмі
Элетриптан мидың төңірегіндегі қан тамырларының ісінуін азайтады деп саналады. Бұл ісік мигрень шақыру кезінде пайда болатын бас ауруымен байланысты. Элетриптан нерв ұштарынан шығатын, ауырсынуды күшейтетін және құлайпаңдық, жарық пен дыбысқа сезімталдық сияқты басқа да симптомдарды тудыратын заттардың бөлінуін тоқтатады. Осы әрекеттер элетриптанның симптомдарды жеңілдетуіне себеп болады деп есептеледі. Элетриптан – серотонин рецепторларының агонисті, атап айтқанда 5 HT1 рецепторлар отбасының агонисті. Элетриптан 5 HT[1B, 1D, 1F] рецепторларына жоғары сәйкестікпен байланысады. Оның 5 HT[1A, 1E, 2B, 7] рецепторларына шамалы сәйкестігі бар, ал 5 HT[2A, 2C, 3, 4, 5A, 6] рецепторларына сәйкестігі жоқ немесе өте аз. Элетриптанның адренергиялық α1, α2 немесе β; дофаминергиялық D1 немесе D2; мускариндік; немесе опиоидты рецепторларына айтарлықтай сәйкестігі немесе фармакологиялық активтілігі жоқ. Элетриптанды азот оксиді синтетазасының (NOS) ингибиторларымен бірге тиімді түрде қолдануға болады, NOS-қа тәуелді ауруларды емдеу үшін (АҚШ патені US 2007/0254940). Мигрень кезінде 5 HT1 рецепторларының агонистерінің тиімділігін түсіндіру үшін екі теория ұсынылған. Бір теория бойынша, бас сүйегінің ішкі қан тамырларындағы, соның ішінде артериовенозды анастомоздардағы 5 HT1 рецепторларының белсендірілуі, мигрень бас ауруының жеңілдеуімен байланысты қан тамырларының тарылуына әкеледі. Екінші гипотеза бойынша, тригеминальды жүйенің сезімтал нерв ұштарындағы 5 HT1 рецепторларының белсендірілуі қабынуға қарсы нейропептидтердің бөлінуін тежейді.
Eletriptan is believed to reduce swelling of the blood vessels surrounding the brain. This swelling is associated with the head pain of a migraine attack. Eletriptan blocks the release of substances from nerve endings that cause more pain and other symptoms like nausea, and sensitivity to light and sound. It is thought that these actions contribute to relief of symptoms by eletriptan. Eletriptan is a serotonin receptor agonist, specifically an agonist of certain 5 HT1 family receptors. Eletriptan binds with high affinity to the 5 HT[1B, 1D, 1F] receptors. It has a modest affinity to the 5 HT[1A, 1E, 2B, 7] receptors, and little to no affinity at the 5 HT[2A, 2C, 3, 4, 5A, 6] receptors. Eletriptan has no significant affinity or pharmacological activity at adrenergic α1, α2, or β; dopaminergic D1 or D2; muscarinic; or opioid receptors. Eletriptan could be efficiently co administered with nitric oxide synthase (NOS's) inhibitors for the treatment of NOS dependent diseases (US patent US 2007/0254940). Two theories have been proposed to explain the efficacy of 5 HT1 receptor agonists in migraine. One theory suggests that activation of 5 HT1 receptors located on intracranial blood vessels, including those on the arteriovenous anastomoses, leads to vasoconstriction, which is correlated with the relief of migraine headache. The other hypothesis suggests that activation of 5 HT1 receptors on sensory nerve endings in the trigeminal system results in the inhibition of pro inflammatory neuropeptide release.
Жанама әсерлер
Жиі кездесетін жанама әсерлерге гипертензия, тахикардия, бас ауруы, бас айналу, ұйқышылдық және стенокардияға ұқсас белгілер жатады. Ауыр аллергиялық реакциялар сирек кездеседі.
Common side effects include hypertension, tachycardia, headache, dizziness, drowsiness and symptoms similar to angina pectoris. Severe allergic reactions are rare.
Қарсы көрсетілімдер
Элетриптан жүрек және қан айналымы жүйесінің әртүрлі аурулары бар, мысалы, стенокардия, қаназдардың жоғарылауы және жүрек жеткіліксіздігі бар науқастарға, сондай-ақ инсульт немесе миокард инфарктісін (жүрек шабуылы) өткерген науқастарға қолдануға қарсы көрсетіледі. Бұл серотониннің 5HT1B рецепторына қарсы әрекетінен туындайтын коронарлық артериялардың тарылуының сирек кездесетін жанама әсеріне байланысты, бұл бұрыннан қауіптегі адамдарда миокард инфарктісін тудыруы мүмкін. CYP3A4 ферменті арқылы бауырда кеңінен метаболизденетіндіктен, ауыр бүйрек немесе бауыр функциясының бұзылуы жағдайында да қолдануға қарсы көрсетіледі. Бұл препарат Relert саудалық атауымен де басқа бірнеше елдерде қолжетімді.
Eletriptan is contraindicated in patients with various diseases of the heart and circulatory system, such as angina pectoris, severe hypertension, and heart failure, as well as in patients that have had a stroke or heart attack. This is due to the unusual side effect of coronary vasoconstriction due to serotonin 5HT1B antagonism, which can precipitate a heart attack in those already at risk. It is also contraindicated in severe renal or hepatic impairment due to its extensive liver metabolism through CYP3A4. and in several other countries under the brand name Relert.