Ағылшыншамен салыстырыңыз: абзацты басыңыз — түпнұсқа терезеде ашылады. Абзац астындағы EN түймесі оны мәтін ішінде көрсетеді.
Мазмұны
Кіріспе
Мускарин ацетилхолин рецепторын қоздыратын агент.
Activating agent of the muscarinic acetylcholine receptor
Мускарин агонисі – мускарин ацетилхолин рецепторының қызметін қоздыратын зат. Мускарин рецепторы M1-ден M5-ке дейін әр түрлі субтиптерге ие, бұл оларды одан әрі жіктеуге мүмкіндік береді.
A muscarinic agonist is an agent that activates the activity of the muscarinic acetylcholine receptor. The muscarinic receptor has different subtypes, labelled M1 M5, allowing for further differentiation.
M1
М1 типті мускариндік ацетилхолин рецепторлары танымдық процестерде маңызды рөл атқарады. Альцгеймер ауруында (АА) амилоидтардың қалыптасуы осы рецепторлардың сигналдарды жеткізу қабілетін төмендетуі мүмкін, бұл холинергиялық белсенділіктің төмендеуіне алып келеді. Рецепторлардың өзі ауру процесінде көп өзгермейтіндіктен, АА-мен ауыратын науқастардың танымдық функциясын жақсартуға бағытталған емдеуде олар перспективалы терапиялық нысанаға айналды. АА-ны емдеу үшін бірнеше мускариндік агонисттер әзірленді және зерттеулер жүргізілуде. Бұл препараттар нейротрофикалық қасиеттерімен, амилоидты жинақталуды азайтуымен және тотығу стресінен туындаған зақымды жоюымен үміт береді. Тау фосфорилдануы төмендесе, ал холинергиялық функция күшейеді. Айта кетейік, мускариндік агонисттердің АФ сериясының бірнеше препараты осындай зерттеулердің назар ортасында: AF102B, AF150(S), AF267B. АА зақымдануын имитациялайтын жануарлар моделінде бұл препараттар жақсы нәтижелер көрсетуде. Ксаномелин шизофренияны емдеудің потенциалды құралы ретінде қарастырылуда.
M1 type muscarinic acetylcholine receptors play a role in cognitive processing. In Alzheimer disease (AD), amyloid formation may decrease the ability of these receptors to transmit signals, leading to decreased cholinergic activity. As these receptors themselves appear relatively unchanged in the disease process, they have become a potential therapeutic target when trying to improve cognitive function in patients with AD. A number of muscarinic agonists have been developed and are under investigation to treat AD. These agents show promise as they are neurotrophic, decrease amyloid depositions, and improve damage due to oxidative stress. Tau phosphorylation is decreased and cholinergic function enhanced. Notably several agents of the AF series of muscarinic agonists have become the focus of such research:. AF102B, AF150(S), AF267B. In animal models that are mimicking the damage of AD, these agents appear promising. The agent xanomeline has been proposed as a potential treatment for schizophrenia.
Мускариндік және никотиндік белсенділік
Холинергиялық агонисттерді салыстыру ЗатРецепторлық таңдаулылығыАцетилхолинестеразамен гидролиз ЕскертулерМускариндықНикотиндік Ацетилхолин +++ +++ +++ Эндогенді лиганд Карбахоль ++ +++ Көздің глаукомасын емдеуде қолданылады Метахолин +++ +++ Астма және ХОБТ-ның белгісі болып табылатын бронхтардың жоғары сезімталдығын анықтауда қолданылады. Бетанехоль +++ Қуық және асқазан-ішек жолдарының гипотониясында қолданылады. Мускарин +++ Кейбір саңырауқұлақтарда табиғи алкалоид ретінде кездеседі. Саңырауқұлақтан уыттанудың бір түрі. Никотин +++ Темекі өсімдігінен алынған табиғи алкалоид. Пилокарпин ++ Глаукоманы емдеуде қолданылады. Оксотреморин ++ + Паркинсон ауруының симптомдарын тудыру үшін зерттеулерде қолданылады.
Comparison of cholinergic agonists SubstanceReceptor specificityHydrolysis by acetylcholinesteraseCommentsMuscarinicNicotinic Acetylcholine +++ +++ +++ Endogenous ligand Carbachol ++ +++ Used in the treatment of glaucoma Methacholine +++ + ++ Used to diagnose bronchial hyperreactivity, a hallmark of asthma and COPD. Bethanechol +++ Used in bladder and gastrointestinal hypotonia. Muscarine +++ Natural alkaloid found in certain mushrooms. Cause of one form of mushroom poisoning Nicotine +++ Natural alkaloid found in the tobacco plant. Pilocarpine ++ Used in glaucoma. Oxotremorine ++ + Used in research to induce
symptoms of Parkinson's disease.
Мускариндік агонисттердің әсер ететін нысаналары – мускариндік рецепторлар: M1, M2, M3, M4 және M5. Бұл рецепторлар Gi немесе Gq суббөлімдерімен байланысқан GPCR-лар болып табылады.
The targets for muscarinic agonists are the muscarinic receptors: M1, M2, M3, M4 and M5. These receptors are GPCRs coupled to either Gi or Gq subunits.