Ағылшыншамен салыстырыңыз: абзацты басыңыз — түпнұсқа терезеде ашылады. Абзац астындағы EN түймесі оны мәтін ішінде көрсетеді.
Мазмұны
Кіріспе
АИТВ-ға қарсы комбинациялық препарат.
Combination drug for HIV
Ламивудин/зидовудин, басқалардың арасында Combivir таңбасымен сатылады, ол АИТВ/ЖҚТБ-ны емдеу үшін қолданылатын антиретровирустік препараттардың бекітілген дозалық комбинациясы. Жиі кездесетін жағымсыз әсерлерге бас ауруы, шаршау, лоқсығу, диарея және қызба сезіну жатады. Ол жүктілік кезеңінде ұсынылатын емдеудің құрамына кіруі мүмкін. Жалпы қолданылатын препарат ретінде қол жетімді.
Lamivudine/zidovudine, sold under the brand name Combivir among others, is a fixed dose combination antiretroviral medication used to treat HIV/AIDS. Common side effects include headache, feeling tired, nausea, diarrhea, and fever. It may be part of a recommended treatment during pregnancy. It is available as a generic medication.
Жүктілік
Ламивидин/зидовудин АҚШ-та жүктілік санаты С-ге жатқызылады, яғни жүктілік кезінде балаға зиян тию мүмкін, бірақ одан күтілетін пайда зияннан артық болуы мүмкін. Деректер осы комбинацияның жүктілік кезінде қауіпсіз екенін көрсетеді және жүктілік кезінде басқа да бекітілген дозалық комбинацияларға қарағанда жиірек таңдалады.
Lamividine/zidovudine is categorized pregnancy category C in the United States, meaning there are potential risks to the baby during pregnancy, but potential benefits may outweigh the risks. Data supports the safety of this combination during pregnancy and is often preferred over other fixed dose combinations during pregnancy.
Жанама әсерлер
Ламивидин/зидовудиннің ең көп кездесетін жағымсыз әсерлері басқа NRTI-лерге ұқсас және бас ауруы, нейтропения, анемия, жүрек айну, құсу, миопатия және шеге пигментациясын қамтиды. Елеулі және қауіпті жағымсыз әсерлерге сүт қышқылы ацидозы және бауыр майының қатаюы (стеатоз) жатады, бірақ бұл сирек кездесетін жағымсыз құбылыс көбінесе зидовудинмен байланысты.
The most common adverse effects of Lamividine/zidovudine are similar to other NRTI's and includes headache, neutropenia, anemia, nausea, vomiting, myopathy and nail pigmentation. More serious and potentially life threatening adverse effects reported include lactic acidosis with hepatic steatosis, but this rare adverse event is mostly associated with Zidovudine.
Дәрі-дәрмек өзара әсерлері
Ламивидин/зидовудин ставудин және зальцитабинмен жасуша ішінде белсенділік үшін бәсекелесіп, өзара әрекеттеседі және фосфорилденуді тежеуге алып келеді. Зидовудиннің гематологиялық уыттылығының қаупін арттыратын бүйректерге зиян келтіретін немесе сүйек миын басатын препараттармен (мысалы, доксорубицин) өзара әрекеттесуі де белгілі. Бұл мүмкін болатын өзара әрекеттесулерді бағалау үшін бүйрек функциясын қадағалау және гематологиялық тесттер қолданылуы мүмкін. Ламивудин мен зидовудин адам нуклеозид киназаларының субстраттары болып табылатын нуклеозид аналогтары ретінде әрекет етеді. Препараттың әсері үшін бастапқы фосфорилдену қадамы маңызды, содан кейін организмнің киназалары арқылы белсенді 5’ трифосфат түріне айналады. Содан кейін препарат вирустық ДНҚ тізбегінің өсуінің соңына енгізіліп, тізбектің тоқтауына әкеледі, онда вирустық ДНҚ өсуіне нуклеотидтер енгізілмейді. Ламивудин мен зидовудиннің комбинациялық терапиясы ВИЧ вирусының мутацияларын болдырмау үшін бірлесіп әрекет етеді деп саналады, бұл препаратқа төзімділіктің пайда болуына себеп болуы мүмкін.
Lamividine/zidovudine interacts with stavudine and zalcitabine by competing intracellularly for activation and results in inhibiting phosphorylation. There is also a known interaction with nephrotoxic or bone marrow suppressive agents (e. g. doxorubicin) which increases the risk of hematologic toxicity of zidovudine. Monitoring renal function and hematologic tests can be used to assess these potential interactions. Lamivudine and zidovudine act as nucleoside analogs, which are substrates for the human nucleoside kinases. The initial phosphorylation step is crucial for the drug's activity, then converted into the active 5’ triphosphate form by host kinases. The drug is then incorporated to the end of the growing chain of the viral DNA causing the chain to be terminated, where nucleotides can no longer be added to the growing viral DNA. Lamividuine and zidovudine combination therapy is believed to work synergistically together to prevent mutations in the HIV virus, which can contribute to drug resistance.
Фармакокинетика
Ламивудин организмде жақсы сіңіріледі және денедегі ұлпаларға кеңінен таралады. Ауызбен қабылдағандағы биожетімділігі >80% құрайды, ал жалпы метаболизмі шамалы, себебі препараттың шамамен 95% өзгермеген күйінде зәрмен шығарылады. Адам организмінде табылған жалғыз метаболиті – транс сульфоксид. Ламивудиннің жартылай ыдырау кезеңі 10-15 сағатты құрайды және плазма ақуыздарымен нашар байланысады.
Lamivudine is well absorbed in the body and distributes widely into the extravascular space. Oral bioavailability is >80% and overall metabolism is insignificant where approximately 95% of the drug is found unchanged in the urine. The only known metabolite found in humans is trans sulfoxide. The half life of lamivudine is 10 to 15 hours and binds poorly to plasma proteins.
Қоғам және мәдениет
Ламивудин/зидовудин Дүниежүзілік денсаулық сақтау ұйымының қажетті медициналық препараттар тізімінде бар.
Lamivudine/zidovudine is on the World Health Organization's List of Essential Medicines.