Кіріспе
Дәрілік зат тасымалдаушы немесе дәрілік зат тасымалдаушы - дәрілік зат беру процесінде қолданылатын препараттың селективтілігін, тиімділігін және/немесе қауіпсіздігін жақсартуға қызмет ететін субстрат. Дәрілік заттардың тасымалдаушылары негізінен дәрілердің жүйелік айналымға шығарылуын бақылау үшін қолданылады. Бұл белгілі бір препаратты ұзақ уақыт бойы баяу босату арқылы (әдетте диффузия) немесе қандай да бір ынталандыру арқылы препараттың нысанасында босату арқылы, мысалы, рН-нің өзгеруі, жылу қолдану және жарықпен белсендіру арқылы жүзеге асырылуы мүмкін. Препарат тасымалдаушылар сондай-ақ суда жақсы ерімейтін және/немесе мембраналық өткізгіштігі төмен көптеген дәрілердің фармакокинетикалық қасиеттерін, атап айтқанда биожетімділігін жақсарту үшін қолданылады. Есірткі тасымалдаушы жүйелердің әртүрлілігі әзірленді және зерттелді, олардың әрқайсысының ерекше артықшылықтары мен кемшіліктері бар. Дәрілік тасымалдаушылардың ең танымал түрлеріне липосомалар, полимерлік мицеллер, микросфералар және нанобөлшектер жатады. Препаратты тасымалдаушыға бекітудің әртүрлі әдістері, соның ішінде адсорбция, ірі құрылымға интеграциялау, капсулалау және ковалентті байланыстыру жүзеге асырылды. Дәрілік тасымалдаушылардың әртүрлі түрлері бекітудің әртүрлі әдістерін қолданады, ал кейбір тасымалдаушылар тіпті бекітудің әртүрлі әдістерін қолдана алады.
A drug carrier or drug vehicle is a substrate used in the process of drug delivery which serves to improve the selectivity, effectiveness, and/or safety of drug administration. Drug carriers are primarily used to control the release of drugs into systemic circulation. This can be accomplished either by slow release of a particular drug over a long period of time (typically diffusion) or by triggered release at the drug's target by some stimulus, such as changes in pH, application of heat, and activation by light. Drug carriers are also used to improve the pharmacokinetic properties, specifically the bioavailability, of many drugs with poor water solubility and/or membrane permeability. A wide variety of drug carrier systems have been developed and studied, each of which has unique advantages and disadvantages. Some of the more popular types of drug carriers include liposomes, polymeric micelles, microspheres, and nanoparticles. Different methods of attaching the drug to the carrier have been implemented, including adsorption, integration into the bulk structure, encapsulation, and covalent bonding. Different types of drug carrier utilize different methods of attachment, and some carriers can even implement a variety of attachment methods.
Липосомалар
Липосомалар - сулы өзекті қоршап тұрған, кем дегенде бір липидтік қос қабаттан тұратын құрылымдар. Гидрофобты/гидрофильді композиция дәрілік заттардың берілуіне өте пайдалы, өйткені бұл тасымалдаушылар әр түрлі липофилді дәрілерді қабылдай алады. Липосомаларды дәрілік заттар тасымалдауышы ретінде пайдаланудың кемшіліктері дәрілік заттардың босатылуын бақылаудың нашарлығын қамтиды. Мембраналық өткізгіштігі жоғары дәрілер тасымалдағыштан оңай "сығып кетуі" мүмкін, ал in vivo тұрақтылығын оңтайландыру дәрілерді диффузия арқылы босатуды баяу және тиімсіз процеске айналдыруы мүмкін.
Полимерлі мицеллер
Полимерлік мицеллалар - кейбір амфифилды / амфифилды молекулалардың амфифилді блокты сополимермен бірігуі арқылы қалыптасатын дәрілік заттар тасымалдаушылары. Бұл тасымалдаушылар пайдаланылатын қосылыстарға тән жоғары концентрацияда, яғни мицелдің критикалық концентрациясы деп аталады. Амфифильдік блок сополимерін қосу мономер алмасу тепе-теңдігін ауыстыра отырып, осы критикалық мицелл концентрациясын тиімді төмендетеді.
Наноалмаздар
Наноалмаздар (НД) - диаметрі ~4 100 нм-ден өзгеретін көміртек нанобөлшектері. ND-лер әдетте екі жолмен қалыптасады: жоғары қысымды жоғары температуралы шартта микрондар мөлшеріндегі алмаз бөлшектерінен, жоғары қысымды жоғары температуралы наноалмаздар (HPHT ND) және соққы толқынының сығылуымен, детонациялық наноалмаздар (DND) деп аталады. Бұл НД-лардың бетін окистендіру және аминификациялау сияқты процестер арқылы адсорбция қасиеттерін өзгерту үшін өзгертуге болады.