Ағылшыншамен салыстырыңыз: абзацты басыңыз — түпнұсқа терезеде ашылады. Абзац астындағы EN түймесі оны мәтін ішінде көрсетеді.
Мазмұны
Кіріспе
Жергілікті әсер ететін стероидті емес қабынуға қарсы препарат Бензидамин (Tantum Verde деп те аталады және кейбір елдерде Maxtra Gargle, Difflam және Septabene деп аталады), гидрохлорид тұзы ретінде қол жетімді, ауыз және тамақ жасушасының қабыну жағдайларын емдеу үшін жергілікті анестетикалық және анальгетикалық қасиеттері бар жергілікті әсер ететін стероидті емес қабынуға қарсы препарат (НСАЖ). Ол индазол деп аталатын химиялық заттардың бір тобына жатады.
Locally acting nonsteroidal anti inflammatory drug
Benzydamine (also known as Tantum Verde and branded in some countries as Maxtra Gargle, Difflam and Septabene), available as the hydrochloride salt, is a locally acting nonsteroidal anti inflammatory drug (NSAID) with local anaesthetic and analgesic properties for pain relief and anti inflammatory treatment of inflammatory conditions of the mouth and throat. It falls under class of chemicals known as indazole.
Тарих
Ол 1964 жылы Италияда синтезделіп, 1966 жылы нарыққа шығарылды.
It was synthesized in Italy in 1964 and marketed in 1966.
Медициналық
Одонтостоматология: гингивит, стоматит, глоссит, афтальді жаралар, стоматологиялық хирургия және радиациялық терапиядан пайда болған ауыз жаралары. Оториноларингология: без қызуы, фарингит, тонзиллит, тонзильэктомиядан кейінгі, сәулелену немесе интубациялық мукозит. Оны жеке- жеке немесе басқа еммен бірге қолдануға болады, бұл өзара әсерлесудің аз қаупімен емдеу әсерін күшейту мүмкіндігін береді. Кейбір нарықтарда препарат рецептсіз крем ретінде ұсынылады (Мексикада Боерингер Ингельхайм компаниясының Lonol) бұлшық еттер мен сүйекті қозғалтқыш жүйенің бұзылуларын жергілікті емдеуге арналған: тітіркену, тітіркену, бурсит, тендинит, синовит, миалгия, периартрит.
Odontostomatology: gingivitis, stomatitis, glossitis, aphthous ulcers, dental surgery and oral ulceration due to radiation therapy. Otorhinolaryngology: glandular fever, pharyngitis, tonsillitis, post tonsillectomy, radiation or intubation mucositis. It may be used alone or as an adjunct to other therapy giving the possibility of increased therapeutic effect with little risk of interaction. In some markets, the drug is supplied as an over the counter cream (Lonol in Mexico from Boehringer Ingelheim) used for topical treatment of musculoskeletal system disorders: sprains, strains, bursitis, tendinitis, synovitis, myalgia, periarthritis.
Көңіл көтеру
Бензидамин демалыс мақсатында қолданылады. Ашықтан дозалау кезінде ол делирант және ОЖС стимуляторы ретінде әрекет етеді. Польша, Ол күшті күшейту әсеріне ие және жануарларда героин мен кокаин сияқты есірткілермен өзара сезімталдықты арттырады. Оның каннабиноидтар агонистік белсенділігі бар деген болжам бар. және аналық без.
Benzydamine has been used recreationally. In overdosages it acts as a deliriant and CNS stimulant. Poland, It has powerful reinforcing effect and has cross sensitization with drugs of abuse such as heroin and cocaine in animals. It is hypothesized that it has cannabinoid agonistic activity. and vagina.
Синтез
Синтез метил антранилаттың N бензил туындысын азот қышқылымен реакциялап, N нитроз туындысын алудан басталады. Натрий тиосульфаты арқылы азайту үзілісші гидразинге (3) әкеледі, ол өздігінен ішкі гидразидтің пайда болуына әкеледі. Осы амидтің энолатын 3хлор-1 диметиламинопропанмен өңдеу бензидаминді береді (5). Бұл бөлімде қате бар екенін ескеріңіз: US3318905 жоғарыда көрсетілген схемада көрсетілгендей, нитрозо туындысы натрий гидросульфитімен (натрий дитионитімен) емес, натрий гипосульфитімен (натрий тиосульфатымен) редуцияланады деп жазылған. Бұл заттың қызықты альтернативті синтезі N бензиланилиннің фосгенмен, содан кейін натрий азидімен сәйкес карбонил азиді өндірісімен басталады. Жылыту кезінде азот пайда болады және нитрогенді енгізу өнімінің және керектi кетоиндазол # -дың бөлiнетiн қоспасы пайда болады. Соңғы реакция N изоцианат # өндіру үшін Куртиус қайта реттеу түріндегі өнім болып көрінеді, содан кейін циклден өтеді. Энолды натрий метоксидімен және 3 диметиламинопропил хлоридімен алкилдеу бензидаминді береді. Ал, алкилдеу сатысында хлороацетамидті қолдану, содан кейін қышқыл гидролизі арқылы оның орнына бендазакты пайда етеді.
Synthesis starts with the reaction of the N benzyl derivative from methyl anthranilate with nitrous acid to give the N nitroso derivative. Reduction by means of sodium thiosulfate leads to the transient hydrazine (3), which undergoes spontaneous internal hydrazide formation. Treatment of the enolate of this amide with 3 chloro 1 dimethylamino propane gives benzydamine (5). Please note there is an error in this section: US3318905 states that the nitroso derivative is reduced with sodium hydrosulfite (sodium dithionite) and not with sodium hyposulfite (sodium thiosulfate), as shown in the above scheme and stated in text. An interesting alternative synthesis of this substance starts by sequential reaction of N benzylaniline with phosgene, and then with sodium azide to product the corresponding carbonyl azide. On heating, nitrogen is evolved and a separatable mixture of nitrene insertion product and the desired ketoindazole # results. The latter reaction appears to be a Curtius rearrangement type product to produce an N isocyanate #, which then cyclizes. Alkylation of the enol with sodium methoxide and 3 dimethylaminopropyl chloride gives benzydamine. Alternatively, use of chloroacetamide in the alkylation step followed by acid hydrolysis produces bendazac instead.
Зерттеу
Зерттеулер бензидаминнің бактерияға қарсы белсенділігі байқалғанын және басқа антибиотиктермен, әсіресе тетрациклиндермен, Staphylococcus aureus және Pseudomonas aeruginosa антибиотиктерге төзімді штаммдарына қарсы синергиялық әсерін көрсеткенін көрсетеді. Сонымен қатар, оның тышқанда кейбір каннабиноидтық белсенділігі бар, бірақ адамдарда сыналған жоқ. Сондай- ақ, оның серотонинмен құрылымдық ұқсастығы болғандықтан 5 HT2A рецепторларына әсер етуі мүмкін.
Studies indicate that benzydamine has notable in vitro antibacterial activity and also shows synergism in combination with other antibiotics, especially tetracyclines, against antibiotic resistant strains of Staphylococcus aureus and Pseudomonas aeruginosa. It also has some cannabinoid activity in rats but has not been tested in humans. It is also hypothesized to act on 5 HT2A receptors due to its structural similarity with serotonin.