Ағылшыншамен салыстырыңыз: абзацты басыңыз — түпнұсқа терезеде ашылады. Абзац астындағы EN түймесі оны мәтін ішінде көрсетеді.
Мазмұны
Кіріспе
Гипертонияға қарсы препарат Гуанетидин - катехоламиндер, мысалы норэпинефриннің бөлінуін азайтатын гипертонияға қарсы препарат. Гуанетидин симпатикалық жүйке мембранасы арқылы норэпинефринді тасымалдаудың дәл осы механизмімен тасымалданады (NET, 1 қабылдау), ал қабылдау дәрілік заттардың әсері үшін маңызды. Гуанетидин жүйкеге кіргеннен кейін, ол трансимерлік везикулдарына шоғырланады, онда норэпинефриннің орнын алады. Сондай- ақ, норэпинефринді азайту арқылы гранулдардың бөлінуін тежеуі мүмкін.
Antihypertensive drug
Guanethidine is an antihypertensive drug that reduces the release of catecholamines, such as norepinephrine. Guanethidine is transported across the sympathetic nerve membrane by the same mechanism that transports norepinephrine itself (NET, uptake 1), and uptake is essential for the drug's action. Once guanethidine has entered the nerve, it is concentrated in transmitter vesicles, where it replaces norepinephrine. It may also inhibit the release of granules by decreasing norepinephrine.
Медициналық қолданыстар
Гуанетидин бұрын басқа препараттарға төзімді гипертонияға негізгі құрал болған және жүктілік кезінде қауіпсіз қолданылған, бірақ ол АҚШ-та қол жетімділіктің жоқтығына байланысты қолданылмайды. Кейбір елдерде, мысалы, Ұлыбританияда, гипертониялық төтенше жағдай кезінде қан қысымын тез бақылау үшін әлі де рұқсат етілген. Гуанетидинді қолдана отырып, ішекті нерв блоктау (Биер блогы) күрделі аймақтық ауырсыну синдромынан туындаған созылмалы ауырсынуды емдеуде қолданылады.
Guanethidine was once a mainstay for hypertension resistant to other agents, and was often used safely during pregnancy, but it is no longer used in the US due to lack of availability. It is still licensed in some countries, e. g., UK, for the rapid control of blood pressure in a hypertensive emergency. Intravenous nerve block (Bier block) using guanethidine has been used to treat chronic pain caused by complex regional pain syndrome.
Жанама әсерлер
Жағымсыз әсерлерге дене күйінің төмендеуі мен жаттығулар кезінде гипотензия, жыныстық дисфункция (кешігіп немесе ретроградты эякуляция) және диарея жатады.
Side effects include postural and exercise hypotension, sexual dysfunction (delayed or retrograde ejaculation), and diarrhea.
Фармакология
Гуанетидин 1- қабылдау арқылы норэпинефрин тасымалдаушысы (NET) арқылы тасымалданатын пресинаптикалық терминалға тасымалданады. (Бұл жағдайда ол норэпинефринмен бәсекелеседі, сондықтан экзогендік түрде қолданылатын норепинефринді күшейте алады.) Ол норэпинефринді трансляторлы көпіршектерде шоғырландырылып, осы көпіршектердегі норепинефринді алмастырады. Бұл нерв аяқтарындағы норэпинефрин қорының біртіндеп азаюына әкеледі. Терминалға кірген соң, ол белсенділік потенциалының келуіне жауап ретінде норэпинефриннің босатылуын бұзады. Өздігінен босату әсер етпейді.
Guanethidine is transported by uptake 1 into the presynaptic terminal transported by norepinephrine transporter (NET). (In this it competes with norepinephrine so can potentiate exogenously applied norepinephrine.) It becomes concentrated in norepinephrine transmitter vesicles, replacing norepinephrine in these vesicles. This leads to a gradual depletion of norepinephrine stores in the nerve endings. Once inside the terminal it blocks the release of norepinephrine in response to arrival of an action potential. Spontaneous release is not affected.