Сравнивайте с английским: нажмите на абзац — оригинал откроется в окне. Кнопка EN под абзацем показывает его прямо в тексте.
Содержание
Введение
Лекарство против гипертонии Гуанетидин - это лекарство против гипертонии, которое уменьшает высвобождение катехоламинов, таких как норэпинефрин. Гуанетидин транспортируется через мембрану симпатического нерва тем же механизмом, что и сам норэпинефрин (NET, поглощение 1), и поглощение является необходимым для действия препарата. После попадания в нерв гуанетидин концентрируется в передающих пузырьках, где он заменяет норэпинефрин. Он также может ингибировать высвобождение гранул путем снижения норэпинефрина.
Antihypertensive drug
Guanethidine is an antihypertensive drug that reduces the release of catecholamines, such as norepinephrine. Guanethidine is transported across the sympathetic nerve membrane by the same mechanism that transports norepinephrine itself (NET, uptake 1), and uptake is essential for the drug's action. Once guanethidine has entered the nerve, it is concentrated in transmitter vesicles, where it replaces norepinephrine. It may also inhibit the release of granules by decreasing norepinephrine.
Медицинское применение
Гуанетидин когда-то был основной основой гипертонии, устойчивой к другим средствам, и часто безопасно использовался во время беременности, но он больше не используется в США из-за отсутствия доступности. В некоторых странах, например, в Великобритании, препарат все еще разрешен для быстрого контроля артериального давления в случае гипертонической аварии. Внутривенный нервный блок (Блокатор Бира) с использованием гуанетидина применяется для лечения хронической боли, вызванной комплексным региональным болевым синдромом.
Guanethidine was once a mainstay for hypertension resistant to other agents, and was often used safely during pregnancy, but it is no longer used in the US due to lack of availability. It is still licensed in some countries, e. g., UK, for the rapid control of blood pressure in a hypertensive emergency. Intravenous nerve block (Bier block) using guanethidine has been used to treat chronic pain caused by complex regional pain syndrome.
Побочные эффекты
Побочные эффекты включают гипотонию при позах и физической нагрузке, сексуальную дисфункцию (задержка или ретроградная эякуляция) и диарею.
Side effects include postural and exercise hypotension, sexual dysfunction (delayed or retrograde ejaculation), and diarrhea.
Фармакология
Гуанетидин переносится в пресинаптический терминал, переносится норэпинефриновым транспортером (NET), посредством 1 поглощения. (В этом он конкурирует с норэпинефрином, поэтому может усиливать экзогенно применяемый норэпинефрин.) Он концентрируется в везикулах- норэпинефриновых передатчиках, заменяя норэпинефрин в этих везикулах. Это приводит к постепенному истощению запасов норэпинефрина в нервных окончаниях. Как только он попадает в терминал, он блокирует высвобождение норэпинефрина в ответ на появление потенциала действия. Спонтанное высвобождение не нарушается.
Guanethidine is transported by uptake 1 into the presynaptic terminal transported by norepinephrine transporter (NET). (In this it competes with norepinephrine so can potentiate exogenously applied norepinephrine.) It becomes concentrated in norepinephrine transmitter vesicles, replacing norepinephrine in these vesicles. This leads to a gradual depletion of norepinephrine stores in the nerve endings. Once inside the terminal it blocks the release of norepinephrine in response to arrival of an action potential. Spontaneous release is not affected.