Кіріспе

Химиялық седатив және ұйқы ауруын емдейтін препарат.

Хлор гидраты – формуласы |auto=1|Cl3C\sCH(OH)2 болып табылатын диол. Ол алғаш рет 1870 жылдары Германияда седатив және ұйқы ауруын емдеу үшін қолданылды. Уақыт өте келе, оны қауіпсіз және тиімдірек препараттармен алмастырды, бірақ ол АҚШ-та кем дегенде 1970 жылдарға дейін қолданыста болды. Кейде ол зертханалық химиялық реагент және алдынғы зат ретінде қолданылады. Ол хлоралдан (трихлорацетальдегидтен) бір молекула су қосу арқылы алынады.

Гипноздық

Хлор гидраты АҚШ-тағы FDA немесе Еуропалық Одақтағы EMA-мен ешқандай медициналық жағдай үшін мақұлданбаған және ол FDA-ның әлі де клиниктермен тағайындалатын мақұлданбаған препараттар тізіміне кіреді. Препаратты седатив немесе ұйқы ауруын емдеу үшін қолдану клиникалық сынақтардың болмауына байланысты белгілі бір тәуекелдермен байланысты болуы мүмкін. Дегенмен, Ұлыбританияда ауыр ұйқысыздықты қысқа мерзімді басқаруға лицензияланған хлорал гидраты препараттары бар. 2012 жылы АҚШ-тағы барлық өндірушілер хлорал гидратын өз еркімен нарықтан шығарды. Осыған дейін хлорал гидраты «мұражайлық» немесе «көне» препарат ретінде сатылуы мүмкін; яғни, белгілі бір FDA ережелері күшіне енгенге дейін болған препарат және осылайша, кейбір фармацевтикалық компаниялар FDA мақұлдауын қажет етпеді деп мәлімдеді. 1938 жылы Конгресс Федералдық тағам-дәрілік және косметикалық заңды («FD&C Act») қабылдағанға дейін жаңа препараттардың қауіпсіздігін мақұлдау қажет болған жоқ. Сонымен қатар, жаңа препараттың тиімділігі 1962 жылға дейін дәлелденбеуі керек еді, ол кезде Конгресс Заңға түзетулер енгізді. Өндірушілер мұндай «мұражайлық» препараттар ондаған жылдар бойы қолданылғандықтан, қауіпсіздік және тиімділік тарихын алғанын мәлімдейді. Хлор гидраты ұйқысыздықты қысқа мерзімді емдеу үшін және медициналық немесе стоматологиялық емдеулерге дейін седатив ретінде қолданылды. Оның орны XX ғасырдың ортасында барбитураттармен, содан кейін бензодиазепиндермен алмастырылды. Бұрын ол ветеринарияда жалпы анестетик ретінде де қолданылған, бірақ жағымсыз әсерлері болғандықтан кішкентай жануарларды анестезиялауға немесе эвтаназиялауға жарамсыз деп есептеледі. Ол әлі де ЭЭГ процедураларына дейін седатив ретінде қолданылады, өйткені ол эпилептиформдық разрядтарды баспайтын сирек седативтердің бірі. Ұйқысыздыққа арналған терапиялық дозаларда хлорал гидраты 20-60 минут ішінде тиімді болады. Адам организмінде ол 7 сағат ішінде эритроциттер мен плазма эстразалары арқылы трихлорэтанолға және трихлорэтанол глюкуронидіне, ал 4-5 күн ішінде трихлорэцеттік қышқылға айналады. Оның терапиялық терезесі өте тар, бұл препаратты қолдануды қиын жасайды. Жоғары дозалар тыныс алу мен қан қысымын төмендетуі мүмкін. Препаратты бірнеше күн қолданғаннан кейін оған төзімділік пайда болады. Сонымен қатар, хлорал гидраты органикалық еріткіштерде ацетальдарды, дитиоацетальдарды және тетрагидропиранил эфирлерін депротекциялау үшін реагент ретінде қолданылады. Бұл қосылыс әртүрлі полиморфтарда кристалдануы мүмкін.

Хойердің орнату ортасы

Хлорлы гидрат Хойер ерітіндісінің де құрамына кіретін ингредиент, ол бриофиттер, папоротниктер, тұқымдар және кішкентай буынты жануарлар (әсіресе, кенелер) сияқты әртүрлі өсімдік түрлерін микроскоппен қарау үшін қолданылатын орта. Басқа құрамына араб шайыры мен глицерин кіруі мүмкін. Бұл ортаның артықшылығы – жоғары жарық сындыру көрсеткіші және кішкентай үлгілерді тазалау (мацерациялау) қасиеттері (әсіресе, егер үлгілерді дифференциалдық интерференциялық контраст микроскопиясымен қарау қажет болса). Хлорлы гидрат реттелетін зат болғандықтан, оны алу қиын болуы мүмкін. Осы себепті хлорлы гидрат микроскопия процедураларында балама реагенттермен ауыстырылды.

Мелзердің реактивті

Хлорлы гидрат - Мельцер реагентін жасау үшін қолданылатын ингредиент, ол саңырауқұлалардың белгілі бір түрлерін анықтауға арналған сулы ерітінді. Басқа ингредиенттер - калий йодиді және йод. Тіннің немесе споралардың осы реагентке реакциясы кейбір саңырауқұлақты дұрыс анықтау үшін маңызды.

Қауіпсіздік

Хлорлы гидратты әдетте грамм мөлшерде қолданды. Оның буларына ұзақ уақыт әсер ету денсаулыққа зиянды, 4 сағаттық әсер ету кезінде LD50 440 мг/м³ құрайды. Хлорлы гидратты ұзақ уақыт қолдану оның әсеріне төзімділіктің жылдам дамуымен және мүмкін тәуелділікпен, сондай-ақ бөртпе, асқазанның ауруы және бүйрек, жүрек және бауырдың ауыр жеткіліксіздігі сияқты қолайсыз әсерлермен байланысты. Шамадан тыс дозалау көбінесе құсық, жүрек айну, сананың шатасуы, құрысулар, баяу және нашар тыныс алу, жүрек аритмиясы және комамен сипатталады. Улану диагнозын растау үшін немесе қайтыс болғандардың сот-медициналық саралауында хлорлы гидрат және/немесе оның негізгі белсенді метаболиті – трихлорэтанолдың плазмадағы, сарысудағы немесе қандағы концентрациясы өлшенуі мүмкін. Кішкентай балаларда қарапайым стоматологиялық немесе хирургиялық процедуралар кезінде кездейсоқ дозаны асыра қолдану жағдайлары болған. Улану құрбандарында дәріні организмнен жылдам шығару үшін гемодиализ сәтті қолданылды. Ол torsades de pointes тудыру қаупі бар деп тізімделген.

Фармакодинамика

Хлор гидраты тірі организмде трихлорэтанолға айналады, ол екіншілік физиологиялық және психологиялық әсерлерге жауап береді. Хлор гидраты құрылымдық және фармакодинамикалық тұрғыдан 1950 жылдары жасалған, Placidyl саудалық атауымен седатив және ұйқы қыстырғыш ретінде сатылған этихлорвинолға ұқсас. 1999 жылы АҚШ-тағы осы препаратты өндірген жалғыз компания – Abbott оны өндіруді тоқтатуға шешім қабылдады. Abbott өндірісті тоқтатқаннан кейін препарат тағы бір жылдай қолжетімді болды. Оны жалпы қолдануға шығаруға болатын жағдай болғанымен, АҚШ-тағы ешбір компания мұны істемеді. Хлор гидратының метаболиті ГАМК рецептор кешенін күшейту арқылы фармакологиялық әсерін көрсетеді, сондықтан ол бензодиазепиндер, бензодиазепиндер емес препараттар және барбитураттар сияқты әрекет етеді. Ол орташа деңгейде тәуелділік тудыруы мүмкін, себебі ұзақ қолдану тәуелділікке және қабылдауды тоқтату симптомдарына әкелуі белгілі. Бұл химиялық зат түрлі антикоагулянттардың әсерін күшейтуі мүмкін, сондай-ақ in vitro және in vivo жағдайында әлсіз мутагендік қасиеттері бар.

Құқықтық мәртебе

Америка Құрама Штаттарында хлорал гидраты IV тізімдегі бақыланатын зат болып саналады және оны алу үшін дәрігердің рецепті қажет. Оның қасиеттері кейде оны зорлауға қолданылатын есірткі ретінде пайдалануға себеп болады. "Миккиді сүрту" деген тіркес бастапқыда адамның (ішімдік) сусындарына оның білмейтіндей хлорал гидратын қосуды білдірген.

Тарих

Хлор гидратын алғаш рет 1832 жылы Гиссен университетінде химик Юстус фон Либиг синтездеген. Либиг молекуланы этанолда хлорлау (галогендеу) реакциясы жүргізілген кезде тапты. Оның седативтік қасиеттерін Рудольф Бухгейм 1861 жылы байқаған, бірақ толық сипаттап, 1869 жылы ғана Оскар Либрейк жариялаған; кейіннен, оның оңай синтезделуіне байланысты, қолдануы кеңінен тарады. Эксперименттер арқылы физиолог Клод Бернард хлорал гидратының анальгетик емес, гипноздық әсер ететінін анықтады. Ол Германияның фармацевтикалық индустриясы өндірген және сатқан көптеген седативтердің, ең әйгілісі барбитураттардың алғашқысы болды. Хлор гидраты түрлі ерте фармакологиялық эксперименттерде маңызды зерттеу нысаны болды. 1875 жылы Клод Бернард хлорал гидратының хлороформға метаболикалық түрлену арқылы әсер ететінін анықтауға тырысты. Бұл әртүрлі дәрілердің организмде бірдей метаболитке айналатынын анықтауға жасалған алғашқы әрекет болды, сонымен қатар қандағы белгілі бір фармацевтикалық заттың концентрациясын өлшеудің алғашқы әрекеті де осы еді. Нәтижелер шешімді болған жоқ. 1899 және 1901 жылдары Ханс Хорст Мейер және Эрнест Овертон дәрінің жалпы анестетикалық әсері оның липидтік ерігіштігімен күшті байланысты екенін анықтады. Алайда, хлорал гидраты өте полюсті болғанмен, тиімді гипнотик еді. Овертон бұл құпияны түсіндіре алмады. Осылайша, хлорал гидраты фармакологиядағы осы жаңалықтың маңызды және тұрақты ерекшелігі болып қала берді. Бұл аномалия 1948 жылы Клод Бернардтың эксперименті қайталанғанда шешілді. Хлор гидраты хлороформнан өзгеше метаболитке айналғанда, оның липофильдік молекула 2,2,2 трихлорэтанолға айналғандығы анықталды. Бұл метаболит хлоралға қарағанда Мейер-Овертон корреляциясына жақсырақ сәйкес келді. Бұрын жалпы анестетиктердің әсер етуі үшін организмде химиялық өзгерістерге ұшырауы көрсетілмеген еді. Хлор гидраты жалпы анестезия ретінде тамырға енгізілген алғашқы гипнотик болды. 1871 жылы Пьер Сиприан Оре жануарлармен, содан кейін адамдармен эксперименттер жүргізуді бастады. Жалпы анестезияға қол жеткізуге мүмкіндік болғанмен, бұл техника кеңінен қолданылмады, себебі оның қолданылуы хлорал гидратын ауызша қабылдаудан гөрі күрделі және қауіпсіз емес, ал кейінгі жалпы анестетиктерге қарағанда тамырға енгізу үшін қауіптірек болды.

Белгілі пайдаланушылар

Тайланд патшасы Чулалонгкорн (1853–1910) 1893 жылдан кейін депрессия мен белгісіз аурулардың қосылысынан туындаған ауруды жеңілдету үшін бір кезең бойы бұл препаратты қолданған. 1894 жылдың шілдесінде оның күніне бір бөтелке ішкені туралы дәрігері хабарлаған, бірақ кейін мөлшері азайтылған. Монтгомери Клифт (1920–1966), американдық актер. Андре Жид (1869–1951) бала кезінде Лизарт есімді дәрігерден ұйқы бұзылыстарына байланысты хлорал гидратын алған. Жид өзінің «Егер өлсе» атты автобиографиясында: «Менің ерік-жігерімнің және есте сақтауымның барлық әлсіздігін оған қарыз деп санаймын» деп жазған. Уильям Джеймс (1842–1910), психолог және философ, созылмалы неврозға байланысты ұйқысыздық пен тыныштандыру үшін бұл препаратты қолданған. 1978 жылғы Джонстаундағы жаппай өлім-жұмысы диазепам, хлорал гидраты, цианид және прометазинмен уланған Flavor Aid ішімдігімен байланысты болды. Мэри Тодд Линкольн (1818–1882), американдық президент Авраам Линкольннің әйелі, күйеуінің қайтысынан кейін нашақорлыққа салынып, психиатриялық емханаға жатқызылды. Мэрилин Монро (1926–1962) хлорал гидраты мен пентобарбиталдың (Нембутал) артық дозасынан қайтыс болды. Фридрих Ницше (1844–1900) жүйкелік құлауға дейінгі жылдары Лу Саломе және басқа да жақындарының айтуынша, үнемі хлорал гидратын қолданған. Бұл препараттың оның ақыл-есінен айырылуына себеп болды ма, жоқ па деген мәселе әлі де даулы. Данте Габриэль Россетти (1828–1882) 1862 жылы әйелі Элизабет Сиддалдың лауданомнан шамадан тыс мөлшерде өлгеннен кейін вискимен бірге хлоралға тәуелді болды. 1872 жылы психикалық күйзеліске ұшырады. Өмірінің соңғы он жылын хлорал мен алкогольге тәуелді болып өткізді, ішінара 1877 жылы үлкенге айналған ұрыққа жасалған сәтсіз операцияның ауруын жасыру үшін. Оливер Сакс (1933–2015) 1965 жылы депрессияға шалдыққан ұйқысыздық кезінде хлорал гидратын теріс пайдаланған. Ол әр түн сайын хлорал гидратының қалыпты дозасынан он есе көп мөлшерде қабылдап, соңында препарат бітіп қалғанда, күшті абстиненттік синдромға ұшырады. Анна Николь Смит (1967–2007) «қосылған есірткінің улануынан» қайтыс болды, ал хлорал гидраты «басты құрауыш» болды. Ирландиялық физик Джон Тиндалл (1820–1893) әйелі берген хлоралдың артық дозасынан қаза тапты. Эвелин Уо (1903–1966), ересек өмірінің көп бөлігінде ұйқысыздықтан зардап шекті, сондықтан «кейінгі өмірінде ол хлоралға өте тәуелді болды». Уоның «Гилберт Пинфольдтың сынағы» романы, негізінен, Уоның өзінің хлоралды бром және алкогольмен бірге шамадан тыс пайдалануының салдарынан бастан өткерген оқиғасының көркемделіп баяндалуы болып табылады. Уоның досы және өмірбаяншысы Кристофер Сайкс, Уоның 1928 жылғы суретшінің өмірбаяннда Д. Г. Россеттидің хлоралды шамадан тыс пайдаланудан қайтыс болуын сипаттауы «1966 жылы [Уоның] өмірінің аяқталуын өте дәл сипаттайды» деп атап өтті. Хэнк Уильямс (1923–1953) хлорал гидраты, морфин және вискидің қосылысынан қайтыс болды.

Қоршаған орта

Хлороформпен бірге, суды хлорлау кезінде, гуминді қышқылдар сияқты органикалық қалдықтар бар болғанда, шағын мөлшерде қосалқы өнім ретінде пайда болады. Ол ішуге жарамды суда литрге 100 микрограммға дейін (мкг/л) концентрацияда анықталған, бірақ көбінесе 10 мкг/л-ден төмен концентрацияда кездеседі. Көбінесе, жер бетіндегі судың деңгейі жер асты суларына қарағанда жоғары болады.