Granisetron: Химиялық құрамы, қолданылуы және әсері
Granisetron
Granisetron – химио- және сәулелік терапиядан кейінгі құсуды емдеуге арналған 5-HT3 рецепторларына қарсы дәрі. Ауруды басады, қозғалыс ауруына әсер етпейді.
Ағылшыншамен салыстырыңыз: абзацты басыңыз — түпнұсқа терезеде ашылады. Абзац астындағы EN түймесі оны мәтін ішінде көрсетеді.
Мазмұны
Кіріспе
Серотонин 5 HT3 антиэметигі
Serotonin 5 HT3 antiemetic
Гранисетрон – серотонин 5 HT3 рецепторының антагонисті, ол химиотерапия және радиотерапиядан кейінгі құлайтыны мен құсуды емдеу үшін антиэметик ретінде қолданылады. Оның басты әсері – мидың сопақша бөлігіндегі құсу орталығын қозатын вагус нервінің қызметін төмендету. Бұл препарат қозғалыс кезінде болатын құсуға көп әсер етпейді. Ол допамин рецепторларына немесе мускарин рецепторларына әсер етпейді. Гранисетронды 1985 жылы британдық Beecham фармацевтикалық компаниясындағы химиктер жасаған, және ол жалпы қолданысқа арналған препарат ретінде қолжетімді. Оны Roche Laboratories Kytril саудалық атауымен шығарады. Бұл препарат 1991 жылы Ұлыбританияда, ал 1994 жылы АҚШ-та FDA (Америка Құрама Штаттарының Тағам және Дәрі-дәрмек басқармасы) мақұлдады. Санкузо саудалық атауымен гранисетронды теріге жабылатын пластырь 2008 жылдың 12 қыркүйегінде АҚШ FDA мақұлдады. Санкузоны 3M Drug Delivery Systems компаниясы Kyowa Kirin, Inc. үшін өндіреді. Ол 1985 жылы патенттелген және 1991 жылы медициналық қолдануға рұқсат берілген. Бұл препарат Дүниежүзілік денсаулық сақтау ұйымының қажетті дәрілер тізіміне енген.
Granisetron is a serotonin 5 HT3 receptor antagonist used as an antiemetic to treat nausea and vomiting following chemotherapy and radiotherapy. Its main effect is to reduce the activity of the vagus nerve, which is a nerve that activates the vomiting center in the medulla oblongata. It does not have much effect on vomiting due to motion sickness. This drug does not have any effect on dopamine receptors or muscarinic receptors. Granisetron was developed by chemists working at the British drug company Beecham c. 1985 and is available as a generic. It is produced by Roche Laboratories under the trade name Kytril. The drug was approved in the United Kingdom in 1991 and in United States in 1994 by the FDA. A granisetron transdermal patch with the trade name Sancuso was approved by the US FDA on September 12, 2008. Sancuso is manufactured by 3M Drug Delivery Systems for Kyowa Kirin, Inc. It was patented in 1985 and approved for medical use in 1991. It is on the World Health Organization's List of Essential Medicines.
Химиотерапия
Ол химиотерапия салдарынан туындаған лоқсығу мен құсуды басу үшін қолданылуы мүмкін және ондансетрон сияқты тиімді болып көрінеді. Химиотерапия емдеуінің ең көп кездесетін жағымсыз әсерлері – лоқсығу, құсу және диарея. Бұл дәрігердің дискомфортты алдын алуға, жеңілдетуге немесе басуға тағайындайтын дәрілердің бірі.
It may be used for chemotherapy induced nausea and vomiting and appears to work about the same as ondansetron. The most common side effects of chemotherapy treatment are nausea, vomiting and diarrhea. This is one type of drug that a doctor can prescribe to prevent, lessen, or relieve discomfort.
Операциядан кейінгі
Операциядан кейінгі лоқсып құсуды (ПОНВ) бақылауда гранисетронды қоса алғанда, бірнеше дәрілер тиімді болып көрінеді. Оның дроперидол, метоклопрамид немесе ондансетрон сияқты басқа да препараттардан артық немесе кем тиімділігі әлі анық емес.
A number of medications including granisetron appear to be effective in controlling post operative nausea and vomiting (PONV). It is unclear if it is more or less effective than other agents such as droperidol, metoclopramide, or ondansetron.
Гастропарез
Гранисетрон пластыры (Sancuso) гастропарезді емдеу үшін зерттелген, бірақ бұл жағдай бойынша FDA мақұлдамасы жоқ.
The granisetron patch (Sancuso) has been studied for use in gastroparesis, though it is not FDA approved for this indication.
Жағымсыз әсерлер
Гранисетрон - жақсы көтерілетін дәрі, азаматтарда көбінесе жағымсыз әсерлер байқалмайды. Бас ауруы, бас қызылу және іш қату – оны қолданумен байланысты ең көп кездесетін жағымсыз әсерлер. Осы препаратты қолдану кезінде маңызды дәрілік өзара әсерлесулер туралы хабарламалар түскен жоқ. Ол бауырдың цитохром P450 жүйесімен ыдырайды және осы жүйемен ыдырайтын басқа да препараттардың метаболизміне аз әсер етеді.
Granisetron is a well tolerated drug with few side effects. Headache, dizziness, and constipation are the most commonly reported side effects associated with its use. There have been no significant drug interactions reported with this drug's use. It is broken down by the liver's cytochrome P450 system and it has little effect on the metabolism of other drugs broken down by this system.
Ұзартылған релиз
2016 жылдан бастап АҚШ-та Sustol деп аталатын гранисетронның ұзартылған әсерлі инъекциялық нұсқасы да қолжетімді. Ұзақ әрекет ететін түрі орташа эметогенді химиотерапияда және антроциклин және/немесе циклофосфамид (AC) жоғары эметогенді схемаларындағы жедел және кешіктірілген CINV-ті емдеу үшін қолданылады. Қарастыру барысында FDA дәріге кең HEC белгісін беруден бас тартты, себебі назар AC схемаларына, негізінен сүт безі қатерлі ісігіне, және деректердің жеткіліксіздігіне аударылды.
An extended release injectable version of granisetron, known as Sustol is also available in the United States as of 2016. The long acting form is used for the treatment of both acute and delayed CINV in moderately emetogenic chemotherapy and anthrocycline and/or cyclophosphamide (AC) highly emetogenic regimens. In its review, the FDA did not grant the broad HEC label to the drug citing the focus on AC regimens, primarily breast cancer, and lack of data.