Гранисетрон: противорвотное средство – серотониновый 5-HT3 антагонист.
Granisetron
Гранисетрон – противорвотное средство (антагонист 5-HT3 серотониновых рецепторов) для лечения тошноты и рвоты при химио- и лучевой терапии. Эффективен!
Гранисетрон – антагонист серотониновых 5-HT3 рецепторов, используемый в качестве антиэметика для лечения тошноты и рвоты, возникающих после химио- и лучевой терапии. Основной механизм его действия – снижение активности блуждающего нерва, который активирует рвотный центр в продолговатом мозге. Он малоэффективен при рвоте, вызванной укачиванием. Препарат не оказывает влияния на дофаминовые или мускариновые рецепторы. Гранисетрон был разработан химиками компании Beecham (Великобритания) около 1985 года и доступен в виде дженерика. Производится лабораториями Roche под торговым названием Kytril. Препарат был одобрен в Великобритании в 1991 году и в США в 1994 году FDA. Трансдермальный пластырь гранисетрона под торговым названием Sancuso был одобрен FDA США 12 сентября 2008 года. Sancuso производится компанией 3M Drug Delivery Systems для Kyowa Kirin, Inc. Патент на гранисетрон был получен в 1985 году, а одобрение для медицинского применения – в 1991 году. Препарат входит в Список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения.
Granisetron is a serotonin 5 HT3 receptor antagonist used as an antiemetic to treat nausea and vomiting following chemotherapy and radiotherapy. Its main effect is to reduce the activity of the vagus nerve, which is a nerve that activates the vomiting center in the medulla oblongata. It does not have much effect on vomiting due to motion sickness. This drug does not have any effect on dopamine receptors or muscarinic receptors. Granisetron was developed by chemists working at the British drug company Beecham c. 1985 and is available as a generic. It is produced by Roche Laboratories under the trade name Kytril. The drug was approved in the United Kingdom in 1991 and in United States in 1994 by the FDA. A granisetron transdermal patch with the trade name Sancuso was approved by the US FDA on September 12, 2008. Sancuso is manufactured by 3M Drug Delivery Systems for Kyowa Kirin, Inc. It was patented in 1985 and approved for medical use in 1991. It is on the World Health Organization's List of Essential Medicines.
Химиотерапия
Он может использоваться для предотвращения тошноты и рвоты, вызванных химиотерапией, и, по-видимому, действует примерно так же, как ондансетрон. Наиболее распространенными побочными эффектами химиотерапии являются тошнота, рвота и диарея. Это один из препаратов, которые врач может назначить для профилактики, уменьшения или облегчения дискомфорта.
It may be used for chemotherapy induced nausea and vomiting and appears to work about the same as ondansetron. The most common side effects of chemotherapy treatment are nausea, vomiting and diarrhea. This is one type of drug that a doctor can prescribe to prevent, lessen, or relieve discomfort.
Послеоперационный
Ряд препаратов, включая гранисетрон, представляются эффективными для контроля послеоперационной тошноты и рвоты (PONV). Неизвестно, превосходит ли он по эффективности другие препараты, такие как дроперидол, метоклопрамид или ондансетрон, или уступает им.
A number of medications including granisetron appear to be effective in controlling post operative nausea and vomiting (PONV). It is unclear if it is more or less effective than other agents such as droperidol, metoclopramide, or ondansetron.
Гастропарез
Пластырь гранисетрона (Sancuso) изучался для применения при гастропарезе, однако он не одобрен FDA для данного показания.
The granisetron patch (Sancuso) has been studied for use in gastroparesis, though it is not FDA approved for this indication.
Побочные эффекты
Гранисетрон – хорошо переносимый препарат с небольшим количеством побочных эффектов. Головная боль, головокружение и запор – наиболее часто сообщаемые побочные эффекты, связанные с его применением. Значительных лекарственных взаимодействий при использовании этого препарата не выявлено. Он метаболизируется системой цитохрома P450 в печени и оказывает незначительное влияние на метаболизм других лекарственных средств, метаболизируемых этой системой.
Granisetron is a well tolerated drug with few side effects. Headache, dizziness, and constipation are the most commonly reported side effects associated with its use. There have been no significant drug interactions reported with this drug's use. It is broken down by the liver's cytochrome P450 system and it has little effect on the metabolism of other drugs broken down by this system.
Расширенный выпуск
Инъекционная форма гранисетрона пролонгированного действия, известная как Sustol, также доступна в Соединенных Штатах с 2016 года. Эта форма длительного действия используется для лечения как острой, так и отсроченной тошноты и рвоты, вызванных химиотерапией (CINV), при умеренно эметогенной химиотерапии, а также при высокоэметогенных режимах, включающих антрациклины и/или циклофосфамид (AC). В своем заключении FDA не одобрило широкое применение препарата для профилактики HEC, ссылаясь на то, что исследования были сосредоточены на режимах AC, в основном при лечении рака молочной железы, и недостаточно данных для расширения показаний.
An extended release injectable version of granisetron, known as Sustol is also available in the United States as of 2016. The long acting form is used for the treatment of both acute and delayed CINV in moderately emetogenic chemotherapy and anthrocycline and/or cyclophosphamide (AC) highly emetogenic regimens. In its review, the FDA did not grant the broad HEC label to the drug citing the focus on AC regimens, primarily breast cancer, and lack of data.