Введение

Симпатомиметическое средство

Фенилпропаноламин (PPA) – это симпатомиметическое средство, используемое в качестве сосудосуживающего и средства для подавления аппетита. Ранее он широко применялся в рецептурных и безрецептурных препаратах от кашля и простуды. В ветеринарии его применяют для контроля недержания мочи у собак.

Химия

ПФА также известен как β-гидроксиамфетамин и относится к химическим классам фенетиламинов и амфетаминов. Он тесно связан с катинонами (β-кетоамфетаминами). Фармацевтические препараты ПФА различались по составу стереоизомеров в разных странах, что может объяснять различия в профилях злоупотребления и побочных эффектов.

История

Фенилпропаноламин был запатентован в 1938 году. В Соединенных Штатах продажа ППА прекращена из-за повышенного риска геморрагического инсульта. Однако в некоторых странах Европы он все еще доступен по рецепту или, в некоторых случаях, без рецепта. В Канаде он был изъят с рынка 31 мая 2001 года. Производитель добровольно изъял его с австралийского рынка к июлю 2001 года. В Индии применение ППА и его лекарственных форм для людей было запрещено 10 февраля 2011 года, но запрет был отменен судебными органами в сентябре 2011 года.

Фармакокинетика

Норефедрин является метаболитом амфетамина, как показано ниже.

Взаимодействие лекарственных средств

Некоторые лекарственные препараты повышают вероятность возникновения дежавю у пользователя, вызывая сильное ощущение, что текущее событие или переживание уже происходили в прошлом. Определенные фармацевтические препараты, принимаемые в комбинации, также могут быть связаны с возникновением дежавю. Тайминен и Яаскялайнен (2001) описали случай клинически здорового мужчины, у которого после одновременного приема амантадина и фенилпропаноламина для облегчения симптомов гриппа стали возникать интенсивные и повторяющиеся ощущения дежавю. Он посчитал этот опыт настолько интересным, что завершил полный курс лечения и сообщил об этом психологам для подготовки клинического случая. В связи с дофаминергическим действием препаратов и предыдущими данными, полученными при электродной стимуляции мозга (например, Bancaud, Brunet Bourgin, Chauvel, & Halgren, 1994), Тайминен и Яаскялайнен предполагают, что дежавю возникает в результате гипердофаминергической активности в мезиальных височных областях мозга.

Правовой статус

В Швеции ПФА все еще доступен в рецептурных противозастойных средствах; ПФА также все еще доступен в Германии. Он используется в некоторых полипильных препаратах, таких как капсулы Wick DayMed. В Соединенном Королевстве ПФА ранее был доступен во многих комбинированных лекарствах от кашля и простуды, которые обычно также содержат парацетамол или другое обезболивающее и кофеин, и его можно было приобрести отдельно; однако в настоящее время он не одобрен для применения у людей. Для приобретения ПФА в академических целях требуется лицензия Категории 1 Европейского образца. В ноябре 2000 года Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов (FDA) США выпустило предупреждение для населения относительно использования данного препарата. В этом предупреждении FDA рекомендовало, но не требовало от всех фармацевтических компаний прекратить продажу продуктов, содержащих ПФА. По оценкам агентства, ПФА вызывал от 200 до 500 инсультов в год среди пользователей в возрасте от 18 до 49 лет. В 2005 году FDA исключил ПФА из продажи без рецепта и лишил его статуса "общепризнанно безопасного и эффективного" (GRASE). В соответствии с законом CARES 2020 года, для повторного вывода препарата на рынок требуется одобрение FDA, что фактически запрещает его использование даже по рецепту. В связи с его потенциальным использованием в производстве амфетаминов, фенилпропаноламин контролируется законом о борьбе с эпидемией метамфетамина 2005 года. Тем не менее, он все еще доступен для ветеринарного применения у собак в качестве средства для лечения недержания мочи. На международном уровне в повестке дня сессии Комиссии по наркотическим средствам ООН в 2000 году был пункт, предлагающий включить стереоизомер норефедрина в Таблицу I Конвенции ООН о борьбе с незаконным оборотом наркотических средств и психотропных веществ. Препараты, содержащие ПФА, были запрещены в Индии 27 января 2011 года. 13 сентября 2011 года Высокий суд Мадраса отменил запрет на производство и продажу педиатрических препаратов, содержащих ПФА и нимесулид.