Ағылшыншамен салыстырыңыз: абзацты басыңыз — түпнұсқа терезеде ашылады. Абзац астындағы EN түймесі оны мәтін ішінде көрсетеді.
Мазмұны
Кіріспе
Симпатомиметик агент
Sympathomimetic agent
Фенилпропаноламин (PPA) – симпатомиметик агент, ол мұрынның бітуін қысқарту және тәбетті басу үшін қолданылады. Бұрын ол жиі рецепт бойынша және рецептсіз жөтел мен суық тиюге арналған препараттарда қолданылатын. Ветеринарияда ол иттерде зәр ұстамауды бақылауға пайдаланылады.
Phenylpropanolamine (PPA) is a sympathomimetic agent which is used as a decongestant and appetite suppressant. It was commonly used in prescription and over the counter cough and cold preparations. In veterinary medicine, it is used to control urinary incontinence in dogs.
Химия
ППА β-гидроксиамфетамин деп те аталады және фенетиламин мен амфетамин химиялық кластарына жатады. Ол катинондармен (β-кетоамфетаминдермен) тығыз байланысты. Әртүрлі елдердегі фармацевтикалық препараттардың стереоизомерлік құрамы әртүрлі болған, бұл қанағаттандырмас пайдалану мен қосымша әсерлердің айырмашылықтарын түсіндіруі мүмкін.
PPA is also known as β hydroxyamphetamine, and is a member of the phenethylamine and amphetamine chemical classes. It is closely related to the cathinones (β ketoamphetamines). Pharmaceutical drug preparations of PPA have varied in their stereoisomer composition in different countries, which may explain differences in misuse and side effect profiles.
Тарих
Фенилпропаноламин 1938 жылы патенттелген. АҚШ-та геморрагиялық инсульт қаупінің артуына байланысты ППА енді сатылмайды. Дегенмен, Еуропаның бірнеше елінде оны рецепт бойынша немесе кейде рецептсіз дәріханадан алуға болады. Канадада ол 2001 жылдың 31 мамырында сатылымнан алынды. Австралия нарығынан ол 2001 жылдың шілдесіне дейін өз еркімен алынды. Үндістанда ППА мен оның препараттарын адамдарға қолдану 2011 жылдың 10 ақпанында тыйым салынды, бірақ 2011 жылдың қыркүйегінде сот бұл шешімді күштен шығарды.
Phenylpropanolamine was patented in 1938. In the United States, PPA is no longer sold due to an increased risk of haemorrhagic stroke. In a few countries in Europe, however, it is still available either by prescription or sometimes over the counter. In Canada, it was withdrawn from the market on 31 May 2001. It was voluntarily withdrawn from the Australian market by July 2001. In India, human use of PPA and its formulations was banned on 10 February 2011, but the ban was overturned by the judiciary in September 2011.
Norephedrine is a metabolite of amphetamine, as shown below.
Дәрілік өзара әсерлесулер
Кейбір препараттар қолданушыда дежавю пайда болу ықтималдығын арттырады, нәтижесінде қазіргі оқиға немесе тәжірибе бұрын басынан өткендей күшті сезім тудырады. Кейбір фармацевтикалық препараттарды бірге қабылдау да дежавюдың себебі болуы мүмкін. Тайминен және Яскелайнен (2001) тұмау симптомдарын жеңілдету үшін амантадин мен фенилпропаноламин препараттарын бірге қолданғаннан кейін қарқынды және қайталамалы дежавю сезімдерін бастан өткерген, әйтпесе сау ер адамның жағдайын хабарлады. Ол бұл тәжірибені қызықты деп тапқандықтан, емдеу курсын толық аяқтады және оны жағдайды зерттеу ретінде жазу үшін психологтарға жеткізді. Препараттардың дофаминергиялық әсері және миды электродтық стимуляциялаудан алынған бұрынғы зерттеулерге (мысалы, Bancaud, Brunet Bourgin, Chauvel, & Halgren, 1994) сүйене отырып, Тайминен және Яскелайнен дежавю мидың мезиалдық-уақыттық аймақтарындағы гипердофаминергиялық белсенділіктің нәтижесінде пайда болады деп болжайды.
Certain drugs increase the chances of déjà vu occurring in the user, resulting in a strong sensation that an event or experience currently being experienced has already been experienced in the past. Some pharmaceutical drugs, when taken together, have also been implicated in the cause of déjà vu. Taiminen and Jääskeläinen (2001) reported the case of an otherwise healthy male who started experiencing intense and recurrent sensations of déjà vu upon taking the drugs amantadine and phenylpropanolamine together to relieve flu symptoms. He found the experience so interesting that he completed the full course of his treatment and reported it to the psychologists to write up as a case study. Because of the dopaminergic action of the drugs and previous findings from electrode stimulation of the brain (e. g. Bancaud, Brunet Bourgin, Chauvel, & Halgren, 1994), Taiminen and Jääskeläinen speculate that déjà vu occurs as a result of hyperdopaminergic action in the mesial temporal areas of the brain.
Құқықтық мәртебе
Швецияда ПФА әлі де рецепт бойынша берілетін мұрынның қабынуын басатын дәрілерде қолданылады; ПФА Германияда да қолданылуда. Ол Wick DayMed капсулалары сияқты кейбір полипильдік препараттардың құрамында болады. Ұлыбританияда ПФА көптеген «бірге қолданылатын» жөтел мен суық тиюге арналған дәрілерде кездесетін, олар парацетамол немесе басқа да анальгетик, сондай-ақ кофеин қосылған және жеке сатып алуға болатын. Алайда, қазір адамдарға қолдануға рұқсат етілмейді. PPA-ны академиялық мақсатта сатып алу үшін Еуропалық 1-санатты лицензия талап етіледі. АҚШ-та 2000 жылдың қараша айында Азық-түлік және дәрі-дәрмек басқармасы (FDA) бұл препаратты қолдануға қатысты халық денсаулығы туралы ескерту жариялады. Бұл ескертуде FDA барлық фармацевтикалық компаниялардан ПФА бар өнімдерді сатуды тоқтатуды сұрады, бірақ міндеттеме жүктемеді. Агенттіктің бағалауынша, ПФА 18-ден 49 жасқа дейінгі қолданушылар арасында жылына 200-ден 500-ге дейін инсульт жағдайын тудырған. 2005 жылы FDA ПФА-ны бос сатудан алып тастады және оның «жалпы қауіпсіз және тиімді деп танылған» (GRASE) мәртебесін жойды. 2020 жылғы CARES заңына сәйкес, оны қайтадан сату үшін FDA-ның мақұлдауы қажет, бұл препаратты рецепт бойынша берілген жағдайда да тиімді түрде тыйым салады. Фенилпропаноламин амфетамин өндірісінде қолданылуы мүмкін болғандықтан, 2005 жылғы «Метамфетамин эпидемиясына қарсы күрес» заңымен реттеледі. Дегенмен, ол әлі де иттерде несеп ұстамауды емдеу үшін ветеринариялық мақсатта қолданылады. Халықаралық деңгейде 2000 жылғы Наркотиктер жөніндегі комиссияның отырысының күн тәртібінде норфедрин стереоизомерін Біріккен Ұлттар Ұйымының Наркотиктер мен психотроптық заттардың заңсыз айналымына қарсы конвенциясының I тізіміне қосу туралы мәселе қарастырылды. Үндістанда ПФА бар препараттар 2011 жылдың 27 қаңтарында тыйым салынды. 2011 жылдың 13 қыркүйегінде Мадрас жоғары соты PPA және нимесулид педиатриялық препараттарын өндіруге және сатуға қатысты тыйымды жойды.
In Sweden, PPA is still available in prescription decongestants; PPA is also still available in Germany. It is used in some polypill medications like Wick DayMed capsules. In the United Kingdom, PPA was available in many "all in one" cough and cold medications which usually also feature paracetamol or another analgesic and caffeine and could also be purchased on its own; however, it is no longer approved for human use. A European Category 1 Licence is required to purchase PPA for academic use. In the United States, the Food and Drug Administration (FDA) issued a public health advisory against the use of the drug in November 2000. In this advisory, the FDA requested but did not require that all drug companies discontinue marketing products containing PPA. The agency estimates that PPA caused between 200 and 500 strokes per year among 18 to 49 year old users. In 2005, the FDA removed PPA from over the counter sale and removed its "generally recognized as safe and effective" (GRASE) status. Under the 2020 CARES Act, it requires FDA approval before it can be marketed again effectively banning the drug even as a prescription drug. Because of its potential use in amphetamine manufacture, phenylpropanolamine is controlled by the Combat Methamphetamine Epidemic Act of 2005. It is still available for veterinary use in dogs, however, as a treatment for urinary incontinence. Internationally, an item on the agenda of the 2000 Commission on Narcotic Drugs session called for including the stereoisomer norephedrine in Table I of United Nations Convention Against Illicit Traffic in Narcotic Drugs and Psychotropic Substances. Drugs containing PPA were banned in India on 27 January 2011. On 13 September 2011, Madras High Court revoked a ban on manufacture and sale of pediatric drugs PPA and nimesulide.