Введение

Кортикостероидные препараты

Преднизолон – это кортикостероид, стероидный гормон, используемый для лечения определенных типов аллергии, воспалительных заболеваний, аутоиммунных нарушений и рака. Распространенные побочные эффекты при длительном применении включают потерю костной массы, слабость, грибковые инфекции и повышенную склонность к образованию синяков. Он входит в Список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения. Доступен в виде генерических препаратов. В 2021 году он был 153-м наиболее часто назначаемым лекарством в Соединенных Штатах, по результатам более чем 3 миллионов рецептов.

Системное использование

Преднизолон – это кортикостероидный препарат с преобладающей глюкокортикоидной и низкой минералокортикоидной активностью, что делает его эффективным при лечении широкого спектра воспалительных и аутоиммунных заболеваний, таких как астма, увеит, пиодермия гангренозум, ревматоидный артрит, крапивница, ангионевротический отек, кластерные головные боли, васкулит, острый лимфобластный лейкоз, аутоиммунный гепатит, системная красная волчанка, болезнь Кавасаки, дерматомиозит и саркоидоз. Преднизолон также может применяться при аллергических реакциях, от сезонной аллергии до аллергии на лекарственные препараты. Кроме того, преднизолон может использоваться в качестве иммуносупрессивного средства при трансплантации органов. В более низких дозах преднизолон может применяться при первичной недостаточности коры надпочечников (болезнь Аддисона).

Местоположение применения в офтальмологии

Топический преднизолон – это тип глюкокортикоидов, в основном используемый в офтальмологической практике в виде глазных капель при множестве заболеваний глаз, включая повреждения роговицы, вызванные химическими веществами, ожогами и инородными телами, воспаление глаз, легкую или умеренную неинфекционную аллергию, заболевания век, конъюнктивы или склеры, воспаление глаза, вызванное операцией, и оптический неврит. Некоторые побочные эффекты включают глаукому, нечеткость зрения, дискомфорт в глазах, замедление восстановления поврежденных тканей, рубцевание зрительного нерва, помутнение хрусталика и крапивницу. Офтальмологическая суспензия преднизолона ацетата (глазные капли) – это продукт адренокортикального стероидного ряда, приготовленный в виде стерильной офтальмологической суспензии и используемый для уменьшения отечности, покраснения, зуда и аллергических реакций, поражающих глаз. Он изучался как вариант лечения бактериального кератита. Глазные капли с преднизолоном используются при воспалениях конъюнктивы, также известных как конъюнктивит, вызванных аллергией и бактериями, маргинальном кератите, воспалении переднего сегмента глаза, хориоидеи и радужной оболочки. Эндофтальмит – инфекция глаза, затрагивающая водянистую влагу, офтальмопатия Грейвса, глазная инфекция, вызванная вирусом Herpes Zoster, воспаление глаза после хирургического вмешательства, повреждения роговицы, вызванные химическими веществами, радиацией и термическими ожогами, или проникновением инородных тел, а также герпетический стромальный кератит. Топический преднизолон также может использоваться после процедур, таких как лазерная периферическая иридотомия, у пациентов с подозрением на первичную закрытоугольную глаукому (PACS) для контроля воспаления.

Фармакокинетика

Период полувыведения преднизолона относительно короткий, составляя от 2 до 4 часов. Он также обладает широким терапевтическим окном, поскольку доза, необходимая для достижения терапевтического эффекта, в несколько раз превышает естественную выработку организма.

Химия

Преднизолон — это синтетический прегнанный кортикостероид, тесно связанный с преднизоном, имеющий идентичную структуру, за исключением двух атомов водорода меньше вблизи C11. Он также известен как δ1-кортизол, δ1-гидрокортизон, 1,2-дегидрокортизол или 1,2-дегидрогидрокортизон, а также 11β,17α,21-тригидроксипрегна-1,4-диен-3,20-дион.

Взаимодействия

Взаимодействие преднизолона с другими лекарственными средствами включает в себя другие иммуносупрессоры, такие как азатиоприн или циклоспорин, антиагреганты, такие как клопидогрел, антикоагулянты, такие как дабигатран или варфарин, или нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), такие как аспирин, целекоксиб или ибупрофен.

Незначительные противопоказания и лекарственные реакции

Совместное применение глазных капель с преднизолоном и офтальмологических нестероидных противовоспалительных средств (НПВС) может усилить его эффекты, вызывая нежелательные побочные эффекты, такие как токсичность. Также может замедлиться процесс заживления ран. В низких дозах кортикостероиды действуют как противовоспалительное средство, а в высоких – как иммуносупрессоры. Они подавляют отек, отложение фибрина, расширение капилляров, миграцию лейкоцитов, пролиферацию капилляров, пролиферацию фибробластов, отложение коллагена и формирование рубцовой ткани при воспалении.

Использование детьми

Длительное применение глазных капель с преднизолоном у детей может привести к повышению внутриглазного давления. Хотя это явление зависит от дозы, установлено, что оно оказывает более выраженный эффект, особенно у детей младше 6 лет. Данных о применении препарата во время беременности недостаточно. Применение рекомендуется только в случаях, когда потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для матери и плода. Millipred (таблетки для перорального приема), Pediapred (преднизолон натрия фосфат раствор для перорального приема).

Легкая атлетика

В качестве глюкокортикостероида, несанкционированное или внеплановое использование преднизолона во время соревнований любым путем – пероральным, внутривенным, внутримышечным или ректальным – запрещено правилами Всемирного антидопингового агентства (WADA).

Ветеринарное применение

Преднизолон используется для лечения воспалительных и аллергических состояний у кошек, собак, лошадей, мелких млекопитающих, таких как хорьки, птицы и рептилии. Его применение при лечении воспаления, иммуноопосредованных заболеваний, болезни Аддисона и новообразований часто является внеинструктивным или расширенным использованием. Многие лекарственные средства обычно назначаются для внеинструктивного применения в ветеринарной медицине. Исследования на жвачных животных, таких как альпаки, показали, что пероральное введение препарата связано со сниженной биодоступностью по сравнению с внутривенным введением; однако, уровни, терапевтические для других видов, могут быть достигнуты при пероральном введении альпакам. Он используется при широком спектре заболеваний, например, при воспалении склеры, роговицы и конъюнктивы у собак. У лошадей суспензии преднизолона ацетата используются для лечения воспаления среднего слоя глаза, также известного как передний увеит и рецидивирующий увеит лошадей (ERU), который является основной причиной нарушения зрения у лошадей. Глазные капли с преднизолоном ацетатом не следует использовать у других животных, таких как птицы. Глазные капли с преднизолоном ацетатом также назначают собакам и кошкам для уменьшения отека, покраснения, жжения и болевых ощущений после операций на глазу. Кошкам с конъюнктивитом обычно рекомендуется избегать использования офтальмологических препаратов, содержащих кортикостероиды и их производные. Наиболее частые инфекции вызываются вирусом герпеса.