Кіріспе
Кортикостероидтік дәрі-дәрмек
Преднизолон – кортикостероид, стероидтық гормон, ол аллергияның кейбір түрлерін, қабыну жағдайларын, аутоиммундық ауруларды және қатерлі ісіктерді емдеу үшін қолданылады. Ұзақ мерзімді қолданудың жалпы қосымша әсерлеріне сүйек тоқырауы, әлсіздік, саңырауқұлақ инфекциялары және терідегі көгеруге бейімділік жатады. Бұл дәрі Дүниежүзілік денсаулық сақтау ұйымының қажетті дәрілер тізіміне енген. Ол генериктік препарат ретінде қолжетімді. 2021 жылы АҚШ-та бұл дәрі 3 миллионнан астам рецепт бойынша 153-інші жиі тағайындалған дәрі болды.
Жүйелік қолдану
Преднизолон - негізінен глюкокортикоидтық және төмен минералокортикоидтық активтілігі бар кортикостероидты препарат, осылайша ол астма, увеит, гангренозды пиодерма, ревматоидты артрит, қышыма, ангиоэдема, кластерлік бас аурулары, васкулит, жіті лимфобластық лейкемия, аутоиммундық гепатит, жүйелік қызыл жегі, Кавасаки ауруы, дерматомиозит және саркоидоз сияқты кең ауқымды қабыну және аутоиммундық жағдайларды емдеуге пайдалы. Преднизолонды маусымдық аллергиядан бастап дәрілік аллергияға дейінгі аллергиялық реакцияларға да қолдануға болады. Сонымен қатар, преднизолон ағза трансплантациясында иммунодепрессант ретінде қолданылады. Бастапқы бүйрек үсті безінің жеткіліксіздігі (Аддисон ауруы) жағдайларында преднизолонды төмен дозада қолдануға болады.
Офтальмологияда жергілікті қолдану
Жергілікті преднизолон – глюкокортикоидтың бір түрі, көбінесе көзге тамшы ретінде көптеген көз ауруларында қолданылады, оның ішінде химиялық заттар, күйіктер және жат денелерден туындаған мүйіз қабығының жарақаттары, көздің қабынуы, жеңілден орташаға дейінгі инфекциялық емес аллергиялар, қақпақтың, конъюнктиваның немесе склераның аурулары, операциядан кейін туындаған көздің қабынуы және оптикалық неврит. Кейбір жанама әсерлеріне глаукома, көрудің нашарлауы, көзде дискомфорт, жарақатталған жердің жазылуының бәсеңдеуі, көру жүйкесінің зақымдануы, линзалардың бұлдырауы және есекжем жатады. Преднизолон ацетаты офтальмологиялық суспензиясы (көзге тамшы) – стерильді офтальмологиялық суспензия түрінде дайындалған адренокортикальді стероидтік препарат, көздің ісінуін, қызаруын, қышынуын және аллергиялық реакцияларын азайтуға арналған. Бактериялық кератитті емдеу мүмкіндігі ретінде зерттелген. Преднизолон көз тамшылары конъюнктива қабынуында, сонымен қатар аллергия мен бактерияларға байланысты конъюнктивитте, маргиналды кератитте, көздің алдыңғы сегментінің, хориоид пен иристің қабынуында қолданылады. Эндофтальмит – сулы юморға қатысты көздің инфекциясы, Грейвс офтальмопатиясы, Герпес Зостер көзінің инфекциясы, операциядан кейінгі көздің қабынуы, химиялық заттардан, сәулеленуден және термиялық күйіктерден немесе жат денелердің енуінен туындаған мүйіз қабығының жарақаттары, Герпес симплексі стромальды кератиті. Жергілікті преднизолон лазерлік перифериялық иридотомия сияқты процедуралардан кейін, алғашқы бұрыштық жабылу күдікті (PACS) пациенттерінде қабынуды бақылау үшін де қолданылуы мүмкін.
Фармакокинетика
Преднизолонның жартылай ыдырау мерзімі салыстырмалы түрде қысқа, 2–4 сағатты құрайды. Сонымен қатар, оның терапиялық терезесі кең, себебі терапиялық эффект алу үшін қажетті доза организмнің өзіндік өндірісінен бірнеше есе жоғары.
Химия
Преднизолон - синтетикалық прегнанды кортикостероид, ол преднизонмен тығыз байланысты, C11 атомына жақын екі сутек атомының жетіспеуінен басқа, бірдей құрылымға ие. Ол δ1 кортизол, δ1 гидрокортизон, 1,2 дегидрокортизол немесе 1,2 дегидрогидрокортизон, сондай-ақ 11β,17α,21 тригидроксипрегна-1,4-диен-3,20-дион деп те аталады.
Өзара әрекеттесулер
Преднизолонның басқа дәрілермен өзара әрекеттесуіне азатиоприн немесе циклоспорин сияқты басқа иммундық басу препараттары, клопидогрел сияқты антитромбоцитарлық препараттар, дабигатран немесе варфарин сияқты антикоагулянттар, сондай-ақ аспирин, целекоксиб немесе ибупрофен сияқты қабыққа қарсы қабынуға қарсы емес препараттар (НСҚҚ) жатады.
Жеңіл қарсы көрсетілімдер мен дәрілік реакциялар
Преднизолон көзге тамшыларын офтальмологиялық стероид емес қабынуға қарсы препараттармен (НСПҚ) бірге қолдану оның әсерін күшейтіп, уыттылық сияқты қолайсыз әсерлерге алып келуі мүмкін. Жаудың жазылу процесі де бәсеңдеуі мүмкін. Кортикостероидтер төмен дозада қолданғанда қабынуға қарсы агент ретінде қызмет етеді. Жоғары дозада олар иммунодепрессанттар деп есептеледі. Олар ісінуді, фибриннің жиналуын, капиллярлардың кеңеюін, лейкоциттердің қозғалысын, капиллярлардың өсуін, фибробластардың көбеюін, коллагеннің жиналуын және қабынумен байланысты тыртық пайда болуын тежейді.
Балаларды пайдалану
Балаларда преднизолонды көзге тамшылап ұзақ қолдану көз ішілік қысымның жоғарылауына алып келуі мүмкін. Бұл құбылыс дозаға байланысты болғанымен, әсіресе 6 жасқа дейінгі балаларда оның әсері күштірек екені көрсетілген. Қазіргі кезде жүктілікке қатысты адамдарға арналған жеткілікті мәлімет жоқ. Жүкті ана мен ұрыққа болатын ықтимал қауіптен күтілетін пайдасы артық болған жағдай ғана қолдану ұсынылады. Millipred (ауызға қабылданатын таблеткалар), Pediapred (преднизолон натрий фосфаты ауызға қабылданатын ерітіндісі),
Жеңіл атлетика
Глюкокортикостероид ретінде, пероральді, тамыр ішілік, бұлшық ішілік немесе тік ішек арқылы жарыс кезінде преднизолонды рұқсатсыз немесе кездейсоқ қолдану Дүниежүзілік Допингке Қарсы Ұйымның (WADA) допингке қарсы ережелерімен тыйым салынған.
Ветеринариялық мақсаттар
Преднизолон мысықтарда, итттерде, жылқыларда, ұсақ сүтқоректілерде, мысалы, тояқтарда, құстарда және бауырымен жорғалаушыларда қабыну және аллергиялық жағдайларды емдеу үшін қолданылады. Оның қабынуды, иммундық медиацияланған ауруларды, Аддисон ауруын және неоплазияны емдеуде қолданылуы көбінесе «белгісіз» немесе «қосымша» болып табылады. Ветеринарияда көптеген дәрілер белгіленбеген қолданысқа жиі тағайындалады. Алпақалар сияқты кеулелеп қоректенетін түрлердегі зерттеулер, дәрінің ауыз арқылы қабылдануының, тамырға енгізілгенге қарағанда биологиялық қолжетімділігінің төмендеуімен байланысты екенін көрсетті; алайда, алпақаларда ауыз арқылы қабылдау арқылы басқа түрлердегі емдік деңгейлерге қол жеткізуге болады. Ол аурулардың кең спектрінде қолданылады, мысалы, итттерде склералық тіндердің, көкжұлдыздың, конъюнктиваның қабынуы. Жылқыларда преднизолон ацетатының суспензиясы көздің ортаңғы қабатындағы қабынуды емдеу үшін алдымен қолданылады, ол алдыңғы увеит және жылқылардың рецидивтік увеиті (ERU) деп аталады, бұл жылқыларда көру қабілетінің нашарлауының басты себебі болып табылады. Преднизолон ацетатының көзге тамсатылатын дәрілерін басқа жануарларға, мысалы, құстарға қолдануға болмайды. Преднизолон ацетатының көзге тамсатылатын дәрілері итттер мен мысықтарға көз операциясынан кейін ісінуді, қызаруды, күйдіруді және ауырсыну сезімін азайту үшін тағайындалады. Конъюнктивитпен ауыратын мысықтарға көбінесе кортикостероидтар мен олардың туындыларын көзге арналған препараттарды қолданудан аулақ болу ұсынылады. Көбінесе инфекциялар герпес вирусынан туындайды.