Эвтектическая смесь лидокаина и прилокаина: свойства и применение.
Lidocaine/prilocaine
Эвтектическая смесь лидокаина и прилокаина (EMLA, Tempe/Fortacin): применение для местной анестезии и лечения преждевременной эякуляции. Подробно о препаратах.
Сравнивайте с английским: нажмите на абзац — оригинал откроется в окне. Кнопка EN под абзацем показывает его прямо в тексте.
Содержание
Введение
Эутектическая смесь местных анестетиков
Eutectic Mixture of Local Anesthetics
Лидокаин/прилокаин – это эутектическая смесь лидокаина и прилокаина в равных количествах (по весу). 5%-ная эмульсионная форма, содержащая по 2,5% лидокаина и прилокаина, продается компанией APP Pharmaceuticals под торговым названием EMLA (аббревиатура от Eutectic Mixture of Local Anesthetics). В виде спрея она продается под названием Tempe (топический эутектический состав, подобный смеси местных анестетиков, для лечения преждевременной эякуляции) (PSD502), который мужчины могут использовать для облегчения симптомов преждевременной эякуляции. Спрей производится компанией Plethora Solutions и продается под марками Fortacin в Великобритании и Recordati в странах ЕС.
Lidocaine/prilocaine is a eutectic mixture of equal quantities (by weight) of lidocaine and prilocaine. A 5% emulsion preparation, containing 2.5% each of lidocaine/prilocaine, is marketed by APP Pharmaceuticals under the trade name EMLA (an abbreviation for Eutectic Mixture of Local Anesthetics). As a spray, it is marketed under the name Tempe (topical eutectic like mixture for premature ejaculation) (PSD502) that can be used by men to help with premature ejaculation. The spray is manufactured by Plethora Solutions and branded as Fortacin in the UK and Recordati in the EU.
Эутектическая смесь
Лидокаин и прилокаин являются твердыми основаниями. Однако при смешивании в равных по весу количествах они образуют эвтектическую смесь, то есть температура плавления смеси ниже, чем температуры плавления отдельных компонентов. Эвтектическая смесь лидокаина и прилокаина представляет собой масло с температурой плавления 18 °C и может быть использована для создания препаратов без применения неводного растворителя. Это позволяет создавать препараты с более высокой концентрацией анестетика и поддерживать ее в процессе применения.
Separately, lidocaine and prilocaine are solid bases. When mixed in equal quantities by weight, however, they form a eutectic mixture – that is the melting point of the mixture is lower than the melting points of the individual components. The lidocaine/prilocaine eutectic mixture is an oil with a melting point of 18 °C, and can be formulated into preparations without the use of a non aqueous solvent. This allows higher concentrations of anaesthetic to be formulated into the preparation and maintained during application.
Показания
Комбинация лидокаина и прилокаина показана для дермальной анестезии. В частности, она применяется для предотвращения боли, связанной с установкой внутривенного катетера, взятием крови, поверхностными хирургическими процедурами, и для местной анестезии язв ног при очищении или дебридементе. Также, её можно использовать для обезболивания кожи перед татуировкой, а также электролизом и лазерной эпиляцией. Иногда её применяют перед инъекцией местного анестетика при небольших операциях и биопсиях. Спрей, состоящий из аэрозольной формы лидокаина и прилокаина, под названием PSD502 изучался для лечения преждевременной эякуляции. Спрей наносится на кожу полового члена перед половым актом. Хотя эта форма не была одобрена FDA, аналогичный продукт, Promescent, доступен в США без рецепта.
The lidocaine/prilocaine combination is indicated for dermal anaesthesia. Specifically it is applied to prevent pain associated with intravenous catheter insertion, blood sampling, superficial surgical procedures, and topical anaesthesia of leg ulcers for cleansing or debridement. Also, it can be used to numb the skin before tattooing as well as electrolysis and laser hair removal. It is also sometimes used in advance of injected local anaesthetics for minor surgery and biopsies. A topical spray consisting of an aerosol formulation of lidocaine and prilocaine was evaluated under the name PSD502 for use in treating premature ejaculation. The spray is applied on the penile skin prior to intercourse. While this formulation was not approved by the FDA, a similar product, Promescent, is available over the counter in the U. S.
Дозировочные формы
Лидокаин/прилокаин евтектическая смесь выпускается в виде 5% масляной эмульсии в воде, включенной в кремовую основу (крем EMLA) или в целлюлозный диск (пластырь EMLA). Крем наносится под окклюзивную повязку, а пластырь уже содержит окклюзивную повязку для облегчения всасывания лидокаина и прилокаина в область, где требуется анестезия. Местная кожная анестезия достигается примерно через 60 минут, после чего окклюзивную повязку (или пластырь) удаляют. Продолжительность анестезии составляет около двух часов после удаления окклюзивной повязки. E. Fougera & Co., производитель дженерикового крема, широко используемого в Соединенных Штатах под названием Лидокаин и Прилокаин Крем, 2,5%/2,5%, рекомендует иные сроки нанесения крема, а также продолжительность анестезии. Компания заявляет, что крем следует наносить как минимум за час до начала стандартной процедуры и за два часа до начала болезненной процедуры. Кроме того, компания утверждает, что эффективная кожная анестезия сохранится не менее одного часа после удаления окклюзивной повязки.
Lidocaine/prilocaine eutectic mixture is marketed as a 5% oil in water emulsion incorporated in a cream base (EMLA cream) or a cellulose disk (EMLA patch). The cream is applied under an occlusive dressing, while the patch incorporates an occlusive dressing to facilitate absorption of lidocaine and prilocaine into the area where anaesthesia is required. Local dermal anaesthesia is achieved after approximately 60 minutes, whereupon the occlusive dressing (or patch) is removed. The duration of anaesthesia is approximately two hours following removal of the occlusive dressing. E. Fougera & Co., makers of the generic cream widely used in the United States as Lidocaine and Prilocaine Cream, 2.5%/2.5%, recommends different timing for application of the cream as well as length of anesthesia. They state the cream must be applied at least one hour before the start of a routine procedure and for two hours before the start of a painful procedure. Additionally, they state that the duration of effective skin anesthesia will be at least one hour after removal of the occlusive dressing.
Темпе
Спрей представляет собой комбинацию местных анестетиков лидокаина и прилокаина в аэрозоле с дозированным распылением, который наносится непосредственно на пенис для снижения чувствительности. Он был разработан той же группой ученых, которая изобрела препарат силденафил для лечения эректильной дисфункции. Препарат был одобрен в Европе и поступил в продажу в Великобритании в ноябре 2016 года, а в странах ЕС будет реализовываться в начале 2017 года. В Соединенных Штатах ожидается, что Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов (FDA) одобрит препарат в 2018 году.
The spray is a combination of local anaesthetics lidocaine and prilocaine in a metered dose aerosol that is sprayed directly on the penis to numb sensations. It was developed by the same group that invented the erectile dysfunction drug sildenafil. The drug was approved in Europe and was released in the UK market in November 2016 and within the EU will be marketed by, early in 2017 In the United States, the Food and Drug Administration (FDA) is expected to approve the drug in 2018.