Введение

Лекарство, снижающее кислотность желудка.

Фамотидин был запатентован в 1979 году и поступил в медицинскую практику в 1985 году. Он доступен в виде генерического препарата. В 2021 году он занимал 57-е место среди наиболее часто назначаемых лекарств в Соединенных Штатах, по количеству более 11 миллионов рецептов.

Фармакокинетика

Фамотидин начинает действовать с задержкой, примерно через 90 минут. Однако продолжительность действия фамотидина составляет не менее [укажите продолжительность, отсутствующую в оригинале]. В период максимального эффекта после приема фамотидин снижает секрецию кислоты на 7,3 ммоль в течение 30 минут.

Побочные эффекты

Наиболее распространенные побочные эффекты, связанные с применением фамотидина, включают головную боль, головокружение и запор или диарею. Фамотидин может вызывать удлинение интервала QT, особенно при совместном применении с другими препаратами, удлиняющими интервал QT, или у пациентов с нарушением функции почек.

Механизм действия

Активация H2-рецепторов, расположенных на париетальных клетках, стимулирует протонные насосы к секреции кислоты в просвет желудка. Фамотидин, H2-антагонист, блокирует действие гистамина на париетальные клетки, что в конечном итоге приводит к снижению секреции кислоты в желудок.

Взаимодействия

В отличие от циметидина, первого антагониста H2-рецепторов, фамотидин оказывает минимальное влияние на систему ферментов цитохрома P450 и, по-видимому, взаимодействует с меньшим количеством лекарственных средств, чем другие препараты этого класса. К исключениям относятся антиретровирусные препараты, такие как атазанавир, химиотерапевтические средства, такие как доксорубицин, и противогрибковые препараты, такие как итраконазол.

История

Фамотидин был разработан компанией Yamanouchi Pharmaceutical Co. Он был лицензирован в середине 1980-х годов компанией Merck & Co. и продается совместным предприятием между Merck и Johnson & Johnson. Имидазольное кольцо циметидина было заменено на 2-гуанидинотиазольное кольцо. Фамотидин оказался в девять раз более активным, чем ранитидин, и в тридцать два раза более активным, чем циметидин. Впервые он был выпущен на рынок в 1981 году. В 1999 году были выпущены перорально распадающиеся таблетки Pepcid RPD. В 2001 году стали доступны генерические препараты, например Fluxid (Schwarz) или Quamatel (Gedeon Richter Ltd.). В Соединенных Штатах и Канаде доступен препарат под названием Pepcid Complete, который сочетает в себе фамотидин с антацидом в жевательной таблетке для быстрого облегчения симптомов повышенной кислотности желудка. В Великобритании этот препарат был известен как PepcidTwo до прекращения его производства в апреле 2015 года. Фамотидин имеет низкую биодоступность (50%) из-за короткого времени гастроретенции. Фамотидин менее растворим при более высоком pH, и при использовании в комбинации с антацидами время гастроретенции увеличивается. Это способствует локальной доставке этих препаратов к рецепторам в париетальной мембране клеток и повышает биодоступность. Исследователи разрабатывают таблеточные формы, основанные на других гастроретентных системах доставки лекарств, таких как плавающие таблетки, для дальнейшего повышения биодоступности.

Общество и культура

Некоторые лекарственные формы фамотидина доступны без рецепта (OTC) в различных странах. В Соединенных Штатах и Канаде таблетки дозировкой 10 мг и 20 мг, иногда в комбинации с антацидом, продаются без рецепта. Более высокие дозы по-прежнему требуют рецепта. Препарат фамотидина в сочетании с ибупрофеном выпускался компанией Horizon Pharma под торговой маркой Duexis.

COVID-19

В начале пандемии COVID-19 некоторые врачи отметили, что у некоторых госпитализированных в Китае пациентов, принимавших фамотидин, наблюдались, по имеющимся данным, лучшие исходы, чем у пациентов, не принимавших фамотидин. Это привело к выдвижению гипотез о применении фамотидина для лечения COVID-19. Фамотидин рассматривался как потенциальное средство лечения COVID-19 благодаря его возможному противовоспалительному действию. Предполагалось, что фамотидин может модулировать воспаление легких, вызванное коронавирусами. Однако исследования показали, что фамотидин неэффективен в снижении смертности или улучшении выздоровления у пациентов с COVID-19. Фамотидин в основном действует путем блокирования действия гистамина и обладает некоторыми потенциальными механизмами действия, которые могут способствовать его противовоспалительным свойствам, включая ингибирование продукции определенных провоспалительных цитокинов, таких как TNF-альфа и IL-6. Другая гипотеза заключалась в том, что фамотидин может снижать активацию тучных клеток и последующее высвобождение медиаторов воспаления, тем самым действуя как стабилизатор тучных клеток. Однако, несмотря на то, что фамотидин может оказывать некоторое противовоспалительное действие, в настоящее время недостаточно доказательств для подтверждения его использования при лечении воспаления, связанного с COVID-19.

Другое

Небольшие исследования продемонстрировали непоследовательные и неубедительные доказательства эффективности при лечении шизофрении, устойчивой к терапии.

Ветеринарное применение

Фамотидин назначают собакам и кошкам при кислотном рефлюксе.