Ағылшыншамен салыстырыңыз: абзацты басыңыз — түпнұсқа терезеде ашылады. Абзац астындағы EN түймесі оны мәтін ішінде көрсетеді.
Мазмұны
Кіріспе
Асқазан қышқылын азайтатын дәрі.
Medication that reduces stomach acid
Фамотидин 1979 жылы патенттелген және 1985 жылы медициналық қолданысқа енгізілген. Ол генериктік препарат ретінде қолжетімді. 2021 жылы АҚШ-та 11 миллионнан астам рецепт бойынша тағайындалған 57-ші ең көп қолданылатын дәрі болды.
Famotidine was patented in 1979 and came into medical use in 1985. It is available as a generic medication. In 2021, it was the 57th most commonly prescribed medication in the United States, with more than 11million prescriptions.
Фармакокинетика
Фамотидиннің әсері 90 минуттан кейін басталады. Дегенмен, фамотидиннің әсер ету ұзақтығы кем дегенде [уақыт мөлшері] құрайды. Әсерінің ең жоғары шағында, қабылдағаннан кейін, фамотидин 30 минут ішінде 7.3 ммол қышқыл секрециясын азайтады.
Famotidine has a delayed onset of action, beginning after 90 minutes. However, famotidine has a duration of effect of at least At its peak effect, after administration, famotidine reduces acid secretion by 7.3 mmol per 30 minutes.
Жанама әсерлер
Фамотидинді қолданумен байланысты ең көп кездесетін жағымсыз әсерлерге бас ауруы, бас айналуы және іш қату немесе диарея жатады. Фамотидин QT аралығының ұзаруына себеп болуы мүмкін, әсіресе басқа QT аралығын ұзартатын дәрілермен бірге қолданғанда немесе бүйрек функциясы нашар адамдарда.
The most common side effects associated with famotidine use include headache, dizziness, and constipation or diarrhea. Famotidine may contribute to QT prolongation, particularly when used with other QT elongating drugs, or in people with poor kidney function.
Әрекет ету механизмі
Париетті жасушаларда орналасқан H2 рецепторларының қозуы протондық сорғыларды асқазан қуысына қышқыл секрециялауға стимуляциялайды. Фамотидин, H2 рецепторларының қарсыласы, гистаминнің париетті жасушаларға тигізетін әсерін бөгеп, нәтижесінде асқазанға қышқылдың секрециясын азайтады.
Activation of H2 receptors located on parietal cells stimulates proton pumps to secrete acid into the stomach lumen. Famotidine, an H2 antagonist, blocks the action of histamine on the parietal cells, ultimately reducing acid secretion into the stomach.
Өзара әрекеттесулер
Бірінші H2 антагонисті циметидиннен ерекшеленеді, фамотидин цитохром P450 фермент жүйесіне минималды әсер етеді және осы кластағы басқа дәрілерге қарағанда көптеген дәрілермен өзара әрекеттеспейді. Атазанавир сияқты антиретровирустік препараттар, доксорубицин сияқты химиотерапиялық препараттар және итраконазол сияқты антифунгальдік препараттар – осы ережеден тыс жағдайлар.
Unlike cimetidine, the first H2 antagonist, famotidine has a minimal effect on the cytochrome P450 enzyme system, and does not appear to interact with as many drugs as other medications in its class. Some exceptions include antiretrovirals such as atazanavir, chemotherapeutics such as doxorubicin, and antifungal medications such as itraconazole.
Тарих
Фамотидин Yamanouchi Pharmaceutical Co. компаниясымен әзірленген. Оның лицензиясы 1980 жылдардың ортасында Merck & Co. компаниясына берілді және ол Merck пен Johnson & Johnson компанияларының бірлескен кәсіпорнымен сатылады. Циметидиннің имидазол сақинасы 2-гуанидинотиазол сақинасымен алмастырылды. Фамотидин ранитидиннен тоғыз есе, ал циметидиннен отыз екі есе күштірек екені дәлелденді. Ол алғаш рет 1981 жылы сатылды. 1999 жылы Pepcid RPD ауызда еритін таблеткалары шығарылды. 2001 жылы жалпы қолданылатын препараттар қолжетімді болды, мысалы Fluxid (Schwarz) немесе Quamatel (Gedeon Richter Ltd.). АҚШ және Канадада асқазан қышқылының артық өндірілуін жылдам жеңілдету үшін фамотидин мен қышқылды бейтараптандыратын затты біріктіретін Pepcid Complete деген өнім бар. Ұлыбританияда бұл өнім 2015 жылдың сәуір айында өндірілімі тоқтатылғанға дейін PepcidTwo деп аталды. Фамотидиннің биожетімділігі (50%) гастроретенция уақытының аздығына байланысты төмен. Фамотидин жоғары pH-да нашар ериді, ал антиацидтермен бірге қолданғанда гастроретенция уақыты ұзарады. Бұл препараттардың париетті жасуша мембранасындағы рецепторларға жергілікті жеткізілуін және биожетімділікті арттырады. Зерттеушілер биожетімділікті одан да арттыру үшін жүзбелі таблеткалар сияқты басқа гастроретенциялық дәрі жеткізу жүйелеріне негізделген таблеткалық формулаларды әзірлеп жатыр.
Famotidine was developed by Yamanouchi Pharmaceutical Co. It was licensed in the mid 1980s by Merck & Co. and is marketed by a joint venture between Merck and Johnson & Johnson. The imidazole ring of cimetidine was replaced with a 2 guanidinothiazole ring. Famotidine proved to be nine times more potent than ranitidine, and thirty two times more potent than cimetidine. It was first marketed in 1981. Pepcid RPD orally disintegrating tablets were released in 1999. Generic preparations became available in 2001, e. g. Fluxid (Schwarz) or Quamatel (Gedeon Richter Ltd.). In the United States and Canada, a product called Pepcid Complete, which combines famotidine with an antacid in a chewable tablet to quickly relieve the symptoms of excess stomach acid, is available. In the UK, this product was known as PepcidTwo until its discontinuation in April 2015. Famotidine has poor bioavailibility (50%) due to low gastroretention time. Famotidine is less soluble at higher pH, and when used in combination with antacids gastroretention time is increased. This promotes local delivery of these drugs to receptors in the parietal cell membrane and increases bioavailibility. Researchers are developing tablet formulations that rely on other gastroretentive drug delivery systems such as floating tablets to further increase bioavailibility.
Қоғам және мәдениет
Фамотидиннің кейбір препараттары әртүрлі елдерде рецептсіз (OTC) қолжетімді. АҚШ және Канадада 10 мг және 20 мг таблеткалар, кейде асқазанды бейтараптандыратын дәрімен бірге, рецептсіз сатылады. Жоғары дозаларға рецепт қажет. Фамотидин мен ибупрофеннің қосылған түрлерін Horizon Pharma Duexis саудалық атауымен шығарды.
Certain preparations of famotidine are available over the counter (OTC) in various countries. In the United States and Canada, 10 mg and 20 mg tablets, sometimes in combination with an antacid, are available OTC. Larger doses still require a prescription. Formulations of famotidine in combination with ibuprofen were marketed by Horizon Pharma under the trade name Duexis.
COVID-19-ның таралуы
COVID-19 пандемиясының басында кейбір дәрігерлер Қытайдағы ауруханаға жатқызылған науқастардың арасында фамотидин қабылдағандардың, қабылдамағандарға қарағанда жақсы жазылғанын байқады. Бұл COVID-19-ды емдеуде фамотидинді қолдану жөніндегі гипотезаларға әкелді. Фамотидиннің қабынуға қарсы әсерлері болуы мүмкін болғандықтан, ол COVID-19-ды емдеудің мүмкін құралы ретінде қарастырылды. Фамотидин коронавирустардың тудырған өкпе қабынуын басуға қабілетті деп есептелді. Алайда, жүргізілген зерттеулер фамотидиннің COVID-19 науқастарының өлім-жітімін азайтуға немесе жазылу процесін жақсартуға тиімді еместігін көрсетті. Фамотидин негізінен гистаминнің әсерін тоқтату арқылы жұмыс істейді және оның қабынуға қарсы қасиеттеріне үлес қосатын әсер ету механизмдері бар, оның ішінде TNF-альфа және IL-6 сияқты белгілі бір қабынуға қарсы цитокиндердің өндірісін тежеу. Тағы бір гипотеза бойынша, фамотидин маст жасушаларының белсенділігін төмендетіп, қабыну медиаторларының бөлінуін азайта алады, осылайша маст жасушаларын тұрақтандырады. Дегенмен, фамотидиннің қабынуға қарсы әсерлері болғанымен, қазіргі уақытта оның COVID-19-мен байланысты қабынуды емдеу үшін қолданылуын қолдайтын жеткілікті мәліметтер жоқ.
At the start of the COVID 19 pandemic, some doctors observed that anecdotally some hospitalized patients in China may have had better outcomes on famotidine than other patients that were not taking famotidine. This led to hypotheses about use of famotidine in treatment of COVID 19. Famotidine was considered a possible treatment for COVID 19 due to its potential anti inflammatory effects. It was thought that famotidine could modify lung inflammation caused by coronaviruses. However, studies have shown that famotidine is not effective in reducing mortality or improving recovery in COVID 19 patients. Famotidine primarily works by blocking the effects of histamine and has some potential mechanisms of action that may contribute to its anti inflammatory properties, including the inhibition of the production of certain pro inflammatory cytokines such as TNF alpha and IL 6. Yet another hypothesis was that famotidine can reduce the activation of mast cells and the subsequent release of inflammatory mediators, therefore acting as a mast cell stabilizer. However, while famotidine may have some anti inflammatory effects, there is currently insufficient evidence to support its use for treating inflammation associated with COVID 19.
Басқа
Шағын көлемді зерттеулер емге бағынбаған шизофренияны емдеуде тиімділік туралы тұрақсыз және шешім қабылдауға жеткіліксіз деректер көрсеткен.
Small scale studies have shown inconsistent and inconclusive evidence of efficacy in treatment refractory schizophrenia.
Ветеринариялық мақсаттар
Фамотидин қышқыл қайыруы бар иттер мен мысықтарға тағайындалады.
Famotidine is given to dogs and cats with acid reflux.