Введение

Химическое соединение

Ирбесартан, продаваемый под торговой маркой Avapro и другими, – это лекарственное средство, используемое для лечения повышенного кровяного давления, сердечной недостаточности и диабетической нефропатии. Распространенные побочные эффекты включают головокружение, диарею, усталость, мышечную боль и изжогу. Это антагонист рецепторов ангиотензина II, который действует, блокируя эффекты ангиотензина II. Ирбесартан был запатентован в 1990 году и одобрен для медицинского применения в 1997 году. Он доступен в виде генерического препарата. В 2021 году он занимал 172-е место среди наиболее часто назначаемых лекарств в Соединенных Штатах, по результатам более чем 3 миллионов рецептов.

Структура отношений деятельности

Ирбесартан обладает общими структурными особенностями, характерными для блокаторов рецепторов ангиотензина II, или препаратов группы ARB. Препарат содержит удлиненную дифенильную группу с тетразольным кольцом в 2-й позиции. В 4'-й позиции молекула имеет диазаспиро[4.0]октан, присоединенный к метильной группе.

Медицинское применение

Ирбесартан используется для лечения артериальной гипертензии. Он также может замедлить прогрессирование диабетической нефропатии и показан для снижения прогрессирования заболеваний почек у пациентов с сахарным диабетом 2 типа, артериальной гипертензией и микроальбуминурией (>30 мг/24 ч) или протеинурией (>900 мг/24 ч).

Комбинация с мочегонным средством

Ирбесартан также доступен в форме фиксированной дозы в комбинации с гидрохлоротиазидом, тиазидным диуретиком, для достижения усиленного антигипертензивного эффекта. Комбинированные препараты ирбесартан/гидрохлоротиазид продаются под различными торговыми названиями.

Торговые марки

Он был разработан Sanofi Research (входит в состав Sanofi Aventis). Препарат совместно продвигается компаниями Sanofi Aventis и Bristol Myers Squibb под торговыми названиями Aprovel, Karvea и Avapro. Health Canada также сообщила об обнаружении примесей нитрозаминов.