Сравнивайте с английским: нажмите на абзац — оригинал откроется в окне. Кнопка EN под абзацем показывает его прямо в тексте.
Содержание
Введение
Иммуносупрессивный препарат
Immunosuppressive drug
Пимекролимус – это иммуносупрессивный препарат класса ингибиторов кальцинеурина, используемый для лечения атопического дерматита (экземы). Он доступен в виде крема для местного применения. Он был разработан и ранее продавался компанией Novartis под торговой маркой Elidel.
Pimecrolimus is an immunosuppressant drug of the calcineurin inhibitor class used in the treatment of atopic dermatitis (eczema). It is available as a topical cream. It was developed and formerly marketed by Novartis under the trade name Elidel.
Атопический дерматит
Если местные кортикостероиды и увлажняющие средства неэффективны при лечении атопического дерматита, можно рассмотреть краткосрочную терапию местными ингибиторами кальцинеурина, такими как такролимус или пимекролимус. И такролимус, и пимекролимус эффективны и безопасны для применения при атопическом дерматите.
If topical corticosteroids and moisturisers fail in the treatment of atopic dermatitis, short term treatment with topical calcineurin inhibitors such as tacrolimus or pimecrolimus may be tried. Both tacrolimus and pimecrolimus are effective and safe to use in AD.
Фармакология
Пимекролимус является производным аскомицина макролактама. In vitro показано, что пимекролимус связывается с FKBP1A и также ингибирует кальцинеурин. Таким образом, пимекролимус подавляет активацию Т-клеток, ингибируя синтез и высвобождение цитокинов Т-клетками. Пимекролимус также предотвращает высвобождение воспалительных цитокинов и медиаторов из тучных клеток. Пимекролимус, подобно такролимусу, относится к классу макролактамовых иммунодепрессантов аскомициновой группы, действуя посредством ингибирования активации Т-клеток путем кальцинеуринового пути и подавления высвобождения множества воспалительных цитокинов, тем самым предотвращая каскад иммунных и воспалительных сигналов. Пимекролимус обладает сходным механизмом действия с такролимусом, но является более селективным и не оказывает влияния на дендритные (клетки Лангерганса). Его проникновение через кожу ниже, чем у топических стероидов или топического такролимуса, хотя их проницаемость через слизистые оболочки не сравнивалась. Кроме того, в отличие от топических стероидов, пимекролимус не вызывает атрофии кожи.
Pimecrolimus is an ascomycin macrolactam derivative. It has been shown in vitro that pimecrolimus binds to FKBP1A and also inhibits calcineurin. Thus pimecrolimus inhibits T cell activation by inhibiting the synthesis and release of cytokines from T cells. Pimecrolimus also prevents the release of inflammatory cytokines and mediators from mast cells. Pimecrolimus, like tacrolimus, belongs to the ascomycin class of macrolactam immunosuppressives, acting by the inhibition of T cell activation by the calcineurin pathway and inhibition of the release of numerous inflammatory cytokines, thereby preventing the cascade of immune and inflammatory signals. Pimecrolimus has a similar mode of action to that of tacrolimus but is more selective, with no effect on dendritic (Langerhans) cells. It has lower permeation through the skin than topical steroids or topical tacrolimus although they have not been compared with each other for their permeation ability through mucosa. In addition, in contrast with topical steroids, pimecrolimus does not produce skin atrophy.
Разработка и производство
Пимекролимус был разработан компанией Novartis. Его номер разработки – производное аскомицина ASM 981. Заявка на регистрацию была подана 15 декабря 2000 года. Препарат получил одобрение FDA США 13 декабря 2001 года. После одобрения в США он стал одним из первых новых методов лечения экземы, появившихся после топических кортикостероидов 1950-х годов. Он доступен в виде местного крема, ранее продвигавшийся компанией. С начала 2007 года компания Galderma продвигает этот препарат в Канаде. Торговое название – Элидел.
Pimecrolimus was developed by Novartis. Its development number was ascomycin derivative ASM 981. The NDA was filed December 15, 2000. It received US FDA approval on December 13, 2001. At its US approval, it was one of the first new eczema treatments introduced since the topical corticosteroids of the 1950s. It is available as a topical cream, once marketed by Since early 2007, Galderma has been promoting the compound in Canada. The trade name is Elidel.