Ағылшыншамен салыстырыңыз: абзацты басыңыз — түпнұсқа терезеде ашылады. Абзац астындағы EN түймесі оны мәтін ішінде көрсетеді.
Мазмұны
Кіріспе
Иммуносупрессивті препарат
Immunosuppressive drug
Пимекролимус – атопиялық дерматитті (экземаны) емдеу үшін қолданылатын кальцинеурин ингибиторлары класына жататын иммуносупрессивті препарат. Ол жергілікті қолдануға арналған крем түрінде қол жетімді. Оны Novartis компаниясы Elidel саудалық атауымен әзірлеген және бұрын сатқан.
Pimecrolimus is an immunosuppressant drug of the calcineurin inhibitor class used in the treatment of atopic dermatitis (eczema). It is available as a topical cream. It was developed and formerly marketed by Novartis under the trade name Elidel.
Атопиялық дерматит
Егер жергілікті кортикостероидтар мен ылғалдандырғыштар атопиялық дерматитті емдеуде тиімсіз болса, такролимус немесе пимекролимус сияқты жергілікті кальцинеурин ингибиторларымен қысқа мерзімді емдеуді тағайындауға болады. Такролимус және пимекролимус атопиялық дерматитте тиімді және қауіпсіз.
If topical corticosteroids and moisturisers fail in the treatment of atopic dermatitis, short term treatment with topical calcineurin inhibitors such as tacrolimus or pimecrolimus may be tried. Both tacrolimus and pimecrolimus are effective and safe to use in AD.
Фармакология
Пимекролимус – аскомицин макролактамының туындысы. In vitro зерттеулерде пимекролимустың FKBP1A-мен байланысатыны және кальцинеуринді тежейтіні көрсетілген. Осылайша, пимекролимус Т-клеткаларының цитокиндерді синтездеуі мен бөліп шығаруын тежеу арқылы Т-клеткаларының белсенділігін басады. Пимекролимус маст жасушаларынан қабыну цитокиндері мен медиаторлардың бөлінуін де тежейді. Пимекролимус, такролимус сияқты, аскомицин класына жататын макролактамалық иммунодепрессанттарға жатады, кальцинеурин жолы арқылы Т-клеткаларының белсенділігін тежеу және көптеген қабыну цитокиндерінің бөлінуін басу арқылы иммундық және қабыну сигналдарының тізбегін тоқтатады. Пимекролимустың әсер ету механизмі такролимуске ұқсас, бірақ дендриттік (Лангерханс) жасушаларына әсер етпейді, сондықтан таңдамалырақ. Оның теріге сіңу қабілеті жергілікті стероидтар мен жергілікті такролимуске қарағанда төмендеу, бірақ олардың шырышты қабық арқылы сіңу қабілеттері бір-бірімен салыстырылмаған. Бұған қоса, жергілікті стероидтардан өзгеше, пимекролимус терінің жұқаруына (атрофиясына) әкелмейді.
Pimecrolimus is an ascomycin macrolactam derivative. It has been shown in vitro that pimecrolimus binds to FKBP1A and also inhibits calcineurin. Thus pimecrolimus inhibits T cell activation by inhibiting the synthesis and release of cytokines from T cells. Pimecrolimus also prevents the release of inflammatory cytokines and mediators from mast cells. Pimecrolimus, like tacrolimus, belongs to the ascomycin class of macrolactam immunosuppressives, acting by the inhibition of T cell activation by the calcineurin pathway and inhibition of the release of numerous inflammatory cytokines, thereby preventing the cascade of immune and inflammatory signals. Pimecrolimus has a similar mode of action to that of tacrolimus but is more selective, with no effect on dendritic (Langerhans) cells. It has lower permeation through the skin than topical steroids or topical tacrolimus although they have not been compared with each other for their permeation ability through mucosa. In addition, in contrast with topical steroids, pimecrolimus does not produce skin atrophy.
Даму және өндіріс
Пимекролимусты Novartis компаниясы әзірледі. Оның даму нөмірі – аскомицин туындысы ASM 981. 2000 жылдың 15 желтоқсанында тіркеу үшін өтініш берілді. Ол 2001 жылдың 13 желтоқсанында АҚШ FDA-ның мақұлдауын алды. АҚШ-та мақұлданғаннан кейін, бұл 1950 жылдардағы жергілікті кортикостероидтардан кейін енгізілген алғашқы жаңа экзема емдерінің бірі болды. Ол жергілікті крем түрінде қолжетімді, бұрын сатылған. 2007 жылдың басынан бері Galderma компаниясы бұл препаратты Канадада насихаттап келеді. Саудалық атауы – Элидел.
Pimecrolimus was developed by Novartis. Its development number was ascomycin derivative ASM 981. The NDA was filed December 15, 2000. It received US FDA approval on December 13, 2001. At its US approval, it was one of the first new eczema treatments introduced since the topical corticosteroids of the 1950s. It is available as a topical cream, once marketed by Since early 2007, Galderma has been promoting the compound in Canada. The trade name is Elidel.