Введение

Пентапептид

Энкефалин – это пентапептид, участвующий в регуляции ноцицепции (ощущения боли) в организме. Энкефалины называются эндогенными лигандами, поскольку они образуются внутри организма и связываются с опиоидными рецепторами. Открытые в 1975 году, существуют две формы энкефалина: одна содержит лейцин ("leu"), а другая – метионин ("met"). Обе являются продуктами гена проэнкефалина. Мет-энкефалин имеет последовательность Тир Гли Гли Фе Мет. Леу-энкефалин имеет последовательность Тир Гли Гли Фе Леу.

Эндогенные опиоидные пептиды

Существует три хорошо охарактеризованных семейства опиоидных пептидов, производимых организмом: энкефалины, β-эндорфин и динорфины. Последовательность мета-энкефалина кодируется геном энкефалина, а последовательность лей-энкефалина – как геном энкефалина, так и геном динорфина. Ген проопиомеланокортина (POMC) также содержит последовательность мета-энкефалина на N-конце β-эндорфина, однако пептид эндорфина не подвергается процессингу с образованием энкефалина.

Влияние на стресс

Энкефалин также считается нейропептидом, который в организме человека выполняет роль важной сигнальной молекулы в мозге. Энкефалины обнаруживаются в высокой концентрации как в мозге, так и в клетках надпочечников. В ответ на боль вместе с эндорфинами высвобождается норэпинефрин – гормон, активируемый реакцией "бей или беги". Исследование 2017 года указывает на то, что этот полипептид может быть связан с работой мозга во время стрессовой реакции, особенно в гиппокампе и префронтальной коре. Данное исследование предполагает, что в рамках стрессовой реакции активность нескольких аналогов мет-энкефалина повышается в гиппокампе, в то время как аналоги леу-энкефалина и соматостатины, напротив, снижаются во время стресса. Стрессовые факторы могут оказывать влияние на нейропептиды, действие которых локализовано в конкретной области мозга.

Энкефалиновый рецептор

Рецепторами энкефалина являются дельта-опиоидные и мю-опиоидные рецепторы. Опиоидные рецепторы – это группа G-белок-связанных рецепторов, для которых лигандами также выступают другие опиоиды. К другим эндогенным опиоидам относятся динорфины (связывающиеся с каппа-рецепторами), эндорфины (мю-рецепторами), эндоморфины и ноцицептин/орфанин FQ. Опиоидные рецепторы примерно на 40% идентичны соматостатиновым рецепторам (SSTR).