Введение

Химическое соединение

Бетаксолол – селективный блокатор бета-1 рецепторов, применяемый для лечения гипертонии и стенокардии. Это также адренергический блокатор, не обладающий частичным агонистическим действием и минимальной мембраностабилизирующей активностью. Благодаря селективности к бета-1 рецепторам, он обычно вызывает меньше системных побочных эффектов, чем неселективные бета-блокаторы, например, не провоцирует бронхоспазм (опосредованный бета-2 рецепторами), как это может быть при применении тимолола. Бетаксолол также демонстрирует более высокую аффинность к бета-1 рецепторам, чем метопролол. Помимо воздействия на сердце, бетаксолол снижает внутриглазное давление. Считается, что этот эффект обусловлен уменьшением продукции внутриглазной жидкости (водянистой влаги). Точный механизм этого действия неизвестен. Снижение внутриглазного давления уменьшает риск повреждения зрительного нерва и потери зрения у пациентов с повышенным внутриглазным давлением, вызванным глаукомой. Препарат был запатентован в 1975 году и одобрен для медицинского применения в 1983 году.

Гипертония

Бетаксолол чаще всего принимают внутрь, самостоятельно или в сочетании с другими лекарственными средствами, для лечения эссенциальной гипертензии. Это кардиоселективный бета-блокатор, воздействующий на бета-1 адренергические рецепторы, расположенные в сердечной мышце. Снижение артериального давления происходит за счет механизма расслабления кровеносных сосудов и улучшения кровотока.

Глаукома

Офтальмологический бетаксолол является доступным средством лечения первичной глаукомы с открытым углом (POAG) и оптической гипертензии. Бетаксолол эффективно предотвращает повышение внутриклеточного кальция, что приводит к увеличению продукции водянистой влаги. При глаукоме с открытым углом повышенная выработка водянистой влаги цилиарным телом увеличивает внутриглазное давление, вызывая дегенерацию ганглиозных клеток сетчатки и зрительного нерва. Кроме того, бетаксолол способен дополнительно защищать нейроны сетчатки после местного применения от экзитотоксичности или ишемии-реперфузии, оказывая нейропротекторное действие. Это связывают с его способностью снижать приток кальция и натрия в нейроны. Бетаксолол также является эффективным средством для лечения внутриглазного давления.

Паронихии

Одно исследование показало, что топический бетаксолол можно использовать для лечения рецидивирующего паронихия.

История

Бетаксолол был одобрен Управлением по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США (FDA) для применения в офтальмологии в виде 0,5% раствора (Betoptic) в 1985 году и в виде 0,25% раствора (Betoptic S) в 1989 году.

Торговые марки

Торговые названия включают Betoptic, Betoptic S, Lokren, Kerlone.