Кіріспе
Бетаксолол – химиялық қосылыс, гипертония және стенокардияны емдеуде қолданылатын селективті бета-1 рецептор блоктаушы. Сонымен қатар, ол адренергиялық блокатор болып табылады, ішінара агонистік әсері жоқ және мембрананы тұрақтандыру белсенділігі төмен. Бета-1 рецепторларына селективті әсер ететіндіктен, әдетте, бұл препараттың жүйелік қосымша әсерлері селективті емес бета-блокаторларға қарағанда азырақ, мысалы, тимолол сияқты бронхоспазмды (бета-2 рецепторлары арқылы) тудырмайды. Бетаксололдың бета-1 рецепторларына жақындығы метопрололға қарағанда жоғары. Жүрекке тигізетін әсерінен бөлек, бетаксолол көз ішіндегі қысымды (көздің ішкі қысымын) төмендетеді. Бұл әсер көз ішіндегі сұйықтықтың (сулы юмор деп аталады) өндірісін азайту нәтижесі деп саналады. Бұл әсердің нақты механизмі әлі белгісіз. Көздің ішкі қысымының төмендеуі, глаукома салдарынан туындаған көру нервінің зақымдану қаупін және көру қабілетінің жоғалуын азайтады. Ол 1975 жылы патенттелген, ал 1983 жылы медициналық қолдануға бекітілген.
Betaxolol is a selective beta1 receptor blocker used in the treatment of hypertension and angina. It is also a adrenergic blocker with no partial agonist action and minimal membrane stabilizing activity. Being selective for beta1 receptors, it typically has fewer systemic side effects than non selective beta blockers, for example, not causing bronchospasm (mediated by beta2 receptors) as timolol may. Betaxolol also shows greater affinity for beta1 receptors than metoprolol. In addition to its effect on the heart, betaxolol reduces the pressure within the eye (intraocular pressure). This effect is thought to be caused by reducing the production of the liquid (which is called the aqueous humor) within the eye. The precise mechanism of this effect is not known. The reduction in intraocular pressure reduces the risk of damage to the optic nerve and loss of vision in patients with elevated intraocular pressure due to glaucoma. It was patented in 1975 and approved for medical use in 1983.
Гипертония
Бетаксолол көбінесе ауыз жолымен, жеке немесе басқа да препараттармен бірге, артериалдық гипертензияны басқару үшін қолданылады. Бұл кардиоселективті бета-блокатор, ол жүрек бұлшықетінде орналасқан бета-1 адренергиялық рецепторларын тежеп жұмыс істейді. Қан қысымы қан тамырларының кеңеюі және қан ағынының жақсаруы арқасында төмендейді.
Глаукома
Офтальмологиялық бетаксолол - бастапқы ашық бұрышты глаукома (POAG) және оптикалық гипертензияны емдеуге қолданылатын дәрі. Бетаксолол жасуша ішіндегі кальцийдің артуын тиімді түрде болдырмайды, бұл сулы юмордың (көз сұйығының) өндірісінің ұлғаюына себеп болады. Ашық бұрышты глаукома кезінде кіл тамырларының (цилиарлық денелер) өндіретін сулы юмордың көбеюі көз ішіндегі қысымды арттырады, соның салдарынан торлы қабық ганглий жасушалары мен көру нерві дегенерацияланады. Бұдан өзге, бетаксолол жергілікті қолдану арқылы торлы қабық нейрондарын экзитотоксикалық әсерден немесе ишемиялық реперфузиядан қорғай алады, осылайша нейроқорғау әсерін көрсетеді. Бұл оның нейрондық кальций мен натрийдің ағынын баяулату қабілетімен байланысты деп саналады. Бетаксолол көз ішіндегі қысымды емдеуде де тиімді.
Пароник
Бір зерттеуде бетаксололдың жергілікті қолданылуы қайталаған паронихияны емдеуге болады екені көрсетілді.
Тарих
Бетаксолол АҚШ-тың Тамақ және Дәрі-дәрмек басқармасы (FDA) қолмен пайдалану үшін 1985 жылы 0,5% ерітінді (Betoptic) және 1989 жылы 0,25% ерітінді (Betoptic S) түрінде мақұлдаған.
Брендтер
Бренд атаулары: Betoptic, Betoptic S, Lokren, Kerlone.