Введение
Препараты от аллергии
Клемастин, также известный как мекластин, является антагонистом гистамина H1 первого поколения (антигистаминным средством) с антихолинергическими свойствами (вызывающим сухость) и седативными побочными эффектами. Как и все антигистаминные средства первого поколения, он обладает седативным действием. Патент на него был получен в 1960 году, а применение в медицине началось в 1967 году.
Медицинское применение
Клемастин применяется для облегчения симптомов сенной лихорадки и аллергии, таких как чихание, насморк, покраснение, зуд и слезотечение глаз. Клемастин в более высокой дозировке, отпускаемый по рецепту, также используется для снятия зуда и отечности при крапивнице.
Побочные эффекты
Симптомы передозировки парадоксальны и варьируются от угнетения ЦНС до стимуляции. Стимуляция наиболее часто встречается у детей и обычно сопровождается возбуждением, галлюцинациями, атаксией, нарушением координации, мышечными подергиваниями, атетозом, гипертермией, цианозом, судорогами, тремором и гиперрефлексией. За этим может последовать постиктальная депрессия и остановка сердечно-сосудистой и/или дыхательной деятельности. Другие распространенные симптомы передозировки включают сухость во рту, фиксированное расширение зрачков, покраснение лица и лихорадку. У взрослых передозировка обычно приводит к угнетению ЦНС, от сонливости до комы. Продолжительное и/или кумулятивное применение антихолинергических препаратов, включая антигистаминные средства первого поколения, связано с повышенным риском когнитивного снижения и развития деменции у пожилых людей.
Механизм действия
Клемастин является селективным антагонистом гистамина H1. Он связывается с гистаминовым H1-рецептором, тем самым блокируя действие эндогенного гистамина, что обеспечивает временное облегчение негативных симптомов, вызванных гистамином.
Общество и культура
Клемастин – это безрецептурный препарат, доступный во всем мире под различными торговыми названиями и в разных лекарственных формах. Наиболее распространенное торговое название – Tavegyl.
Исследования
Клемастин изучался на предмет его потенциала в лечении ряда психиатрических и неврологических расстройств, включая возможное стимулирование ремиелинизации и восстановления миелиновой оболочки при таких заболеваниях, как рассеянный склероз (РС). Предварительные клинические испытания фазы II показали обнадеживающие результаты в отношении стимуляции ремиелинизации у пациентов с РС, при этом клемастин улучшал скорость проведения нервного импульса по зрительному нерву. Однако клиническое исследование (TRAP MS) было остановлено в начале 2024 года после того, как исследователи обнаружили, что у трех пациентов с РС, получавших клемастин, прогрессирование инвалидности происходило значительно быстрее, чем предполагалось.