Кіріспе
Аллергияға арналған дәрі
Клемастин, сондай-ақ мекластин деп те аталады, бірінші буын H1 гистамин антагонисті (антигистамин), антихолинергиялық (кептіруші) қасиеттері және седативті қосымша әсерлері бар. Барлық бірінші буын антигистаминдері сияқты, ол да ұйқы келтіреді. 1960 жылы патенттелген, ал 1967 жылы медициналық қолданысқа енгізілді.
Медициналық қолданыстар
Клемастин шөпшеңге және аллергиялық белгілерді, оның ішінде ұқып-сақтықсыздық, мұрынның ағуы, қызыл, қышыған, жас шығарған көздерді басу үшін қолданылады. Дәрігердің тағайынымен берілетін клемастин сондай-ақ, қышыну мен бөртпелердің ісінуін басуға да қолданылады.
Жанама әсерлер
Ашығыс дозаның белгілері қайшы келеді, орталық нерв жүйесінің баяулауынан бастап, оның күшеюіне дейін. Күшею балаларда жиі кездеседі, көбінесе қозғыштық, галлюцинациялар, атаксия, координацияның жоғалтылуы, бұлшық еттерінің дікілуі, атетоз, гипертермия, цианоз, құрысулар, діркіреу және гиперрефлексия байқалады. Бұдан кейін пост-құрысулық депрессия және жүрек-қан тамырлары/ тыныс алу тоқтауы болуы мүмкін. Басқа жиі кездесетін ашығыс доза белгілері: ауыздың құрғауы, кеңейген, қозғалмайтын көз қарашықтары, беттің қызаруы және қызба. Ересектерде ашығыс доза көбінесе орталық нерв жүйесінің баяулауына алып келеді, ол ұйқышылдықтан комаға дейін жетеді. Антихолинергиялық дәрілерді, соның ішінде бірінші буын антигистаминдерді үздіксіз және/немесе жинақы қолдану қарт адамдарда когнитивтік төмендеу және деменция қаупін арттырады.
Әрекет ету механизмі
Клемастин - таңдамалы гистаминді H1 антагонисті. Ол гистаминнің H1 рецепторына байланысып, эндогенді гистаминнің әрекетін бұғаттайды, бұл гистамин қоздырған жағымсыз белгілерден уақытша құтылуға көмектеседі.
Қоғам және мәдениет
Клемастин - рецептсіз сатылатын дәрі, және ол әлем бойынша көптеген атаулармен және дозалық түрлерде қолжетімді. Ең көп таралған саудалық атауы - Tavegyl.
Зерттеу
Клемастин бірнеше психиатриялық және неврологиялық ауруларды емдеу мүмкіндігі зерттелді, соның ішінде көп склероз (MS) сияқты жағдайларда ремиелинизацияны және миелиннің қалпына келуін ынталандыру мүмкіндігі де қарастырылды. ІІ фазадағы клиникалық сынақтар MS ауруы бар пациенттерде ремиелинизацияны қолдау жағынан үміттендірді, клемастин көру нервіндегі жүйке өткізгіштігінің жылдамдығын жақсартты. Дегенмен, 2024 жылдың басында (TRAP MS) клиникалық сынақ тоқтатылды, себебі зерттеушілер клемастин қабылдаған MS-пен ауырған үш қатысушыда мүгедектіктің прогресі күтілгеннен әлдеқайда жылдам қарқынмен жүріп жатқанын анықтады.