Полистиролсульфонаты: свойства, применение и риски при гиперкалиемии.
Polystyrene sulfonate
Полистиролсульфонаты: лекарства от высокого калия при болезнях почек. Связывают калий в крови, применяются при гиперкалиемии. Эффект – от часов до дней.
Сравнивайте с английским: нажмите на абзац — оригинал откроется в окне. Кнопка EN под абзацем показывает его прямо в тексте.
Содержание
Введение
Класс препаратов
Drug class
Сульфонаты полистирола — это группа лекарственных средств, используемых для лечения гиперкалиемии. Эффект обычно проявляется в течение нескольких часов или дней, однако препарат так и не был выпущен в продажу.
Polystyrene sulfonates are a group of medications used to treat high blood potassium. Effects generally take hours to days. but it was never marketed.
Медицинское применение
Сульфонат полистирола обычно поставляется в форме натрия или кальция. Он используется в качестве связывающего калия при лечении острых и хронических заболеваний почек у пациентов с гиперкалиемией (ненормально высокий уровень калия в сыворотке крови). Однако, не установлено, насколько он эффективен, и существуют опасения относительно возможных побочных эффектов при его применении в сочетании с сорбитолом. Сульфонаты полистирола принимают внутрь во время еды или вводят ректально в виде удерживающей клизмы.
Polystyrene sulfonate is usually supplied in either the sodium or calcium form. It is used as a potassium binder in acute and chronic kidney disease for people with hyperkalemia (abnormal high blood serum potassium levels). However, it is unclear if it is beneficial and there is concern about possible side effects when it is combined with sorbitol. Polystyrene sulfonates are given by mouth with a meal or rectally by retention enema.
Побочные эффекты
Часто встречаются расстройства кишечника, включая потерю аппетита, тошноту, рвоту и запор. В редких случаях сообщалось о связи с некрозом ободочной кишки. Могут наблюдаться изменения уровня электролитов в крови, такие как гипомагниемия, гипокальциемия и гипокалиемия. Полистиролсульфонаты не следует использовать людям с обструктивной болезнью кишечника и новорожденным с нарушенной перистальтикой кишечника.
Intestinal disturbances are common, including loss of appetite, nausea, vomiting, and constipation. In rare cases, it has been associated with colonic necrosis. Changes in electrolyte blood levels such as hypomagnesemia, hypocalcemia, and hypokalemia may occur. Polystyrene sulfonates should not be used in people with obstructive bowel disease and in newborns with reduced gut motility.
Повреждение кишечника
В общей сложности, по состоянию на 2013 год, было зарегистрировано 58 случаев повреждений кишечника, включая некроз ободочной кишки, связанных с применением полистиролсульфоната. Значительно больше случаев было зарегистрировано при использовании в комбинации с сорбитолом, и другие случаи возникали при его применении самостоятельно.
A total of 58 cases of intestinal injury including necrosis of the colon have been reported with polystyrene sulfonate as of 2013. Well more cases have been reported when used in combination with sorbitol and other cases have occurred when used alone.
Гиперкалиемия
Сульфонаты полистирола высвобождают ионы натрия или кальция в желудке в обмен на ионы водорода. Когда смола достигает толстой кишки, происходит обмен ионов водорода на свободные ионы калия, после чего смола выводится с фекалиями. Общий эффект заключается в снижении количества калия, доступного для всасывания в кровь, и увеличении его выведения с фекалиями. Это приводит к снижению уровня калия в организме, с эффективностью 1 мэк калия, обмененного на 1 г смолы.
Polystyrene sulfonates release sodium or calcium ions in the stomach in exchange for hydrogen ions. When the resin reaches the large intestine the hydrogen ions are exchanged for free potassium ions, and the resin is then eliminated in the feces. The net effect is lowering the amount of potassium available for absorption into the blood and increasing the amount that is excreted via the feces. The effect is a reduction of potassium levels in the body, at a capacity of 1 mEq of potassium exchanged per 1 g of resin.
Альтернативные методы сульфонации
Известно, что происходит двойное замещение фенильных колец, даже при конверсии значительно ниже 100%. Также наблюдаются реакции сшивания, при которых конденсация двух сульфокислотных групп приводит к образованию сульфонильной сшивки. С другой стороны, использование более мягких условий, таких как ацетилсульфат, приводит к неполной сульфонации. Недавно было сообщено об атомно-переносной радикальной полимеризации (ATRP) защищенных стиролсульфонатов, что позволяет получать хорошо определенные линейные полимеры, а также более сложные молекулярные архитектуры.
Double substitutions of the phenyl rings are known to occur, even with conversions well below 100%. Crosslinking reactions are also found, where condensation of two sulfonic acid groups yields a sulfonyl crosslink. On the other hand, the use of milder conditions such as acetyl sulfate leads to incomplete sulfonation. Recently, the atom transfer radical polymerization (ATRP) of protected styrene sulfonates has been reported, leading to well defined linear polymers, as well as more complicated molecular architectures.
Химическое применение
Сульфонаты полистирола полезны благодаря своим ионообменным свойствам. Линейные ионные полимеры обычно растворимы в воде, в то время как сшитые материалы (называемые смолами) не растворяются в воде. Эти полимеры классифицируются как полисоли и иономеры.
Polystyrene sulfonates are useful because of their ion exchange properties. Linear ionic polymers are generally water soluble, whereas cross linked materials (called resins) do not dissolve in water. These polymers are classified as polysalts and ionomers.