Введение
Химическое соединение базедоксифен, используемое в качестве ацетата базедоксифена, является лекарством от проблем с костями и, возможно (в ожидании дальнейшего изучения), от рака. Это модулятор селективных эстрогенных рецепторов (SERM) третьего поколения. С конца 2013 года FDA США одобрило bazedoxifene в качестве части комбинированного препарата Duavee для профилактики (не лечения) остеопороза в постменопаузе. Также изучается возможность применения его для лечения рака молочной железы и рака поджелудочной железы.
Bazedoxifene, used as bazedoxifene acetate, is a medication for bone problems and possibly (pending more study) for cancer. It is a third generation selective estrogen receptor modulator (SERM). Since late 2013 it has had U. S. FDA approval for bazedoxifene as part of the combination drug Duavee in the prevention (not treatment) of postmenopausal osteoporosis. It is also being studied for possible treatment of breast cancer and pancreatic cancer.
Медицинское применение
Базедоксифен используется для профилактики остеопороза после менопаузы.
Доступные формы
Базедоксифен продается как в виде монопрепарата, так и в комбинации с конъюгированными эстрогенами.
Фармакодинамика
Базедоксифен является селективным модулятором рецепторов эстрогена (SERM) или смешанным агонистом и антагонистом рецептора эстрогена (ER) в различных тканях.
Химия
Препарат является членом 2-фенилиндольной группы SERM, наряду с зиндоксифеном и пипендоксифеном.
Разработка
Базедоксифен был разработан компанией Pfizer после завершения их поглощения Wyeth Pharmaceuticals. Это результат эксклюзивного сотрудничества между Wyeth Pharmaceuticals и Ligand Pharmaceuticals.
Утверждение
Препарат был одобрен в Европейском Союзе Европейским агентством по лекарственным средствам 27 апреля 2009 года. 3 октября 2013 года FDA одобрило комбинированный препарат базедоксифена 20 мг с 0, 45 мг Премарина (конъюгированные эстрогены) для лечения остеопороза в период менопаузы и лечения умеренных и тяжелых приливов жарости. Это первый одобренный препарат для гормональной терапии менопаузы, который содержит SERM (базедоксифен) и эстроген.
Торговые марки
Базедоксифен продается в отдельности под торговыми марками Conbriza и Viviant и в комбинации с конъюгированными эстрогенами под торговыми марками Duavee и Duavive.