Введение
Лекарство от рака груди.
Рак молочной железы
Летрозол одобрен Управлением по контролю за продуктами и лекарствами США (FDA) для лечения локализованного или метастатического рака молочной железы с положительным или неизвестным статусом гормональных рецепторов у женщин в постменопаузе.
Сравнение с тамоксифеном
Тамоксифен также используется для лечения гормонально зависимого рака молочной железы, но он действует, вмешиваясь в эстрогеновый рецептор. Однако летрозол эффективен только у женщин в постменопаузе, у которых эстроген вырабатывается преимущественно в периферических тканях (то есть в жировой ткани, например, в ткани молочной железы) и в ряде областей мозга. У женщин в пременопаузе основным источником эстрогена являются яичники, а не периферические ткани, поэтому летрозол неэффективен. В исследовании BIG 1–98 у женщин в постменопаузе с гормонально зависимым раком молочной железы летрозол снижал частоту рецидивов рака, но не влиял на показатели выживаемости по сравнению с тамоксифеном.
Индукция овуляции
Летрозол используется для индукции овуляции врачами-репродуктологами с 2001 года, поскольку он вызывает меньше побочных эффектов, чем кломифен (Clomid), и снижает вероятность многоплодной беременности. Исследование 150 младенцев, которым проводилось лечение либо только летрозолом, либо летрозолом в сочетании с гонадотропинами, представленное на конференции Американского общества репродуктивной медицины в 2005 году, не выявило различий в общем количестве аномалий, но показало значительно более высокую частоту нарушений двигательной активности и сердечных аномалий в группе, принимавшей летрозол, по сравнению с естественным зачатием. Более масштабное последующее исследование с участием 911 младенцев сравнило детей, родившихся после лечения летрозолом, с детьми, родившимися после лечения кломифеном. Это исследование также не выявило существенных различий в частоте общих аномалий, но показало, что врожденные аномалии сердца были значительно выше в группе, принимавшей кломифен, по сравнению с группой, принимавшей летрозол. Несмотря на это, Индия запретила использование летрозола в 2011 году, ссылаясь на потенциальный риск для младенцев. В 2012 году индийский парламентский комитет заявил, что управление по контролю за лекарственными средствами вступило в сговор с производителями летрозола для одобрения препарата для лечения бесплодия в Индии, и также отметило, что использование летрозола для лечения бесплодия является незаконным во всем мире; однако, такое нецелевое использование разрешено во многих странах, таких как США и Великобритания.
Медицинский аборт
Исследования показали, что эффективность медикаментозных абортов в первом триместре (с использованием мизопростола) может быть повышена при включении летрозола в схему лечения.
Противопоказания
Летрозол противопоказан женщинам в пременопаузе, а также во время беременности и грудного вскармливания.
Побочные эффекты
Наиболее распространенными побочными эффектами являются повышенное потоотделение, приливы, артралгия (боль в суставах) и усталость. Летрозол иногда используется для лечения гинекомастии, хотя, вероятно, он наиболее эффективен на ранних стадиях (например, у пользователей анаболических стероидов). Ненадежный источник: дата=сентябрь 2012.
Некоторые исследования показали, что летрозол может быть использован для стимуляции сперматогенеза у мужчин с необструктивной азооспермией. Также было показано, что летрозол замедляет сращение эпифизарных пластин у мышей. В сочетании с гормоном роста летрозол оказался эффективным у одного подростка с низким ростом. Летрозол также используется для лечения эндометриоза. В исследовании миомы матки объем образования был успешно уменьшен с помощью ингибитора ароматазы. Отмечается быстрое начало действия и отсутствие первоначального всплеска гонадотропинов при использовании ингибитора ароматазы. Летрозол доказал свою безопасность и эффективность в улучшении роста и полового созревания у детей с конституциональной задержкой роста и полового созревания, превосходя тестостерон по улучшению объема яичек и замедлению прогрессирования костного возраста. Это было задокументировано в метаанализе, опубликованном Dutta и соавторами, который проанализировал данные 7 различных рандомизированных контролируемых исследований.