Введение
Амитраз (код разработки BTS27419) является несистемным акарицидом и инсектицидом, а также описывается как скабицид. Впервые синтезирован компанией Boots Co. в Англии в 1969 году. Было обнаружено, что Амитраз обладает эффектом отталкивания насекомых, действует как инсектицид, а также как синергист пестицидов. Его эффективность связана с активностью альфа- адренергического агониста, взаимодействием с октопаминовыми рецепторами центральной нервной системы и ингибированием моноаминоксидаз и синтеза простагландинов. но он используется в качестве пестицида во многих различных областях. Поэтому амитраз доступен во многих различных формах, таких как мочевой порошок, эмульгируемый концентрат, растворимый концентрат/жидкость и пропитанный воротник (для собак). Он характеризуется как репеллент насекомых, инсектицид и пестицидный синергист. Это свойства, которые делают его особенно полезным в качестве пестицида: отталкивающий эффект заставляет насекомых отворачиваться от своей мишени, поскольку она обрабатывается амитразом. В сельскохозяйственных целях амитраз в основном используется для борьбы с грушевой психлой (Cacopsylla pyricola) на грушевых культурах Орегона и белых мух и клещей на хлопковых или грушевых культурах. Территориальные различия в использовании амитраза зависят от видов клещей, поражающих посевы/деревья/и т.д., местной практики, а также от количества и размера грушевых деревьев. Инфекция, например, Tetranychus spp. требует более высоких уровней амитраза. С учетом этих факторов объемы применения амитраза были стандартизированы с точки зрения максимальной концентрации распыления и нормы амитраза на гектар. В сочетании с другими средствами он может использоваться против заражения блохами. Кроме того, у собак могут возникать раздражения кожи или слизистой в ответ на использование ошейника, содержащего амитраз. Это может привести к зуду, экземе, алопеции или конъюнктивиту. Случайное воздействие большого количества амитраза на мужчин может привести к смерти из-за дыхательной недостаточности, в основном после перорального приема или ингаляции. В Турции в 1989 году было выявлено 41 случай смертельного отравления амитразом. Сначала важно удалить пациента из области, загрязненной амитразом. После вдыхания амитраза пациент должен сначала использовать средства защиты дыхательных путей. Кроме того, пациенту следует подавать 4 л кислорода в минуту. ROWSPAN ="3" Рыба оральная 400 мг/кг; Дермальная >1600 мг/кг; Внутренняя 800 мг/кг; ROWSPAN ="2" Мышь оральная 1600 мг/кг; Внутренняя >100 мг/кг; ROWSPAN ="2" Кролик оральная >100 мг/кг; Дермальная >200 мг/кг; Бобона оральная 150250 мг/кг; Собака оральная 100 мг/кг; Гвинейская свинья оральная 400800 мг/кг}
The repellent effect causes insects to turn away from their target as this is treated with amitraz. For agricultural purposes amitraz is primarily used to control the pear psylla (Cacopsylla pyricola) on Oregon pear crops and whiteflies and mites on cotton or pear crops. Territorial differences in amitraz use depend on the species of mites that infest the crops/trees/etc., the local practice, and the number and size of the pear trees. An infestation e. g. by Tetranychus spp. requires higher rates of amitraz. Taking those factors into consideration the application volumes of amitraz have been standardized in terms of maximum spray concentration and in the rate of amitraz per hectare. In combination with additional agents it can be used against flea infestation as well. Furthermore, skin or mucosa irritations may occur in dogs as a response to an amitraz containing collar. This can lead to itching, eczema, alopecia or conjunctivitis. Accidental exposure of men to greater amounts of amitraz can lead to death due to respiratory failure, mainly after oral uptake or inhalation. In Turkey during 1989, 41 cases of deadly amitraz intoxications have been detected. Initially it is important to remove the patient from the amitraz contaminated area. When amitraz has been inhaled the patient should first get respiratory protection. Additionally the patient should be supplied with 4 L oxygen per minute. |
| ROWSPAN ="3" | Rat || oral || 400 mg/kg
|
| dermal || >1600 mg/kg
|
| intraperitoneal || 800 mg/kg
|
| ROWSPAN ="2" | Mouse || oral || 1600 mg/kg
|
| intraperitoneal || >100 mg/kg
|
| ROWSPAN ="2" | Rabbit || oral || >100 mg/kg
|
| dermal || >200 mg/kg
|
| Baboon || oral || 150–250 mg/kg
|
| Dog || oral || 100 mg/kg
|
| Guinea pig || oral || 400–800 mg/kg
|}
Синтез
С момента его открытия компанией Boots Co. в 1969 году были разработаны три основных способа синтеза амитраза, которые выделяются с точки зрения удобства и общего характера. Одна из первых производств амитраза использовала эту схему реакции (рис. 1). Это дает промежуточный продукт, который в дальнейшем реагирует, когда каталитируется толуоленовой кислотой до N, N' [(метилимино) диметилидина] ди 2,4 ксилидина (амитраза). У крыс метаболический путь (рисунок 3) был изучен после перорального введения амитраза с маркировкой C, который, как было установлено, эффективно метаболизируется, разлагается и выводится в четыре метаболита с мочой и шесть с фекалиями. При базовых условиях (pH> 6) амитраз метаболизируется в 2, 4- диметилфенилформамид. Затем происходит гидролиз до 2,4 диметиланилина, который также обладает преимуществами базового pH. Токсические эффекты для человека после приема амитраза включают потерю сознания, рвоту, дыхательную недостаточность, миоз, гипотермию, брадикардию, гипергликемию и депрессию центральной нервной системы. Когда отравление амитразом является смертельным, смерть наступает в результате дыхательной депрессии. Ксилен, присутствующий в составах амитраза, дополнительно вызывает подавление центральной нервной системы. Следовательно, у мышей, находящихся в сознании, происходит доза-зависимая задержка прохождения желудочно-кишечного тракта. Этот эффект может быть антагонизирован альфа- 2 адренергическими блокаторами, но введение других антагонистов не уменьшает депрессивное действие на желудочно- кишечный тракт. Это взаимодействие, вероятно, является причиной повышенной нервной активности клещей в ответ на амитраз. Обычная активация рецепторов может привести к изменениям концентрации внутриклеточных вторичных мессенджеров, таких как циклические нуклеотиды циклического AMP (cAMP) и циклического GMP, инозитол 1, 4, 5 трифосфат и Ca2+. Влияние на эту систему передачи сигналов может привести к различным событиям в зависимости от типа клеток. Однако in vivo было отмечено, что только при высоких дозах амитраза или его основного метаболита N2,4- диметилфенил- N метилформамид возникает ингибирование моноаминооксидазы. В дозе от 5 до 80 мг/кг массы тела, введенной внутри брюшной полости крысам, амитраз снижает лихорадку, вызванную дрожжей, и антагонизирует отечность задней лапы, вызванную карагенином. Некоторые физиологические эффекты амитраза, вероятно, связаны с его аспириноподобной активностью и возникают в результате ингибирования синтеза простагландинов.