Введение
Транквилизатор на основе трав валерианы, хмеля, мяты перечной и фенобарбитала, барбитурата.
Корвалол (Корвалол, Corvalolum, Korvalol) – это транквилизатор, основу которого составляют корень валерианы лекарственной (Valeriana officinalis), масло мяты перечной (Mentha piperita), экстракт хмеля (Humulus lupulus) и барбитурат фенобарбитал, популярный в Восточной Европе и бывшем Советском Союзе как средство от сердечных заболеваний. Он доступен в виде прозрачной жидкости с характерным сильным ароматом, а также в виде белых двояковыпуклых таблеток с насечкой. Несмотря на то, что в западных странах Корвалол не продается, его иногда ввозят из Восточной Европы для самостоятельного применения в других странах проживания. Корвалол содержит документально подтвержденное количество психоактивных веществ и может взаимодействовать с другими лекарственными препаратами, которые принимает пациент. Корвалол был разработан в СССР в 1960 году как аналог немецкого препарата Валокордин, и поэтому схож с ним по составу и действию.
Экстракт валерианы
Экстракт валерианы содержит химическое вещество, которое сейчас в основном производят синтетическим путем и которое используется в синтезе одного из компонентов корвалола. Валериану традиционно применяют в фитотерапии при бессоннице и состояниях, связанных с тревожностью, однако нет достаточных доказательств ее эффективности для этих целей. Это химическое вещество – 3-метилбутировая кислота, также известная как изовалериановая или изопентановая кислота. Это простая короткоцепочечная жирная кислота, которую также производят многие бактерии, как и другие короткоцепочечные жирные кислоты, такие как масляная и пропионовая кислоты. При использовании в корвалоле она модифицируется путем замещения бромной функциональной группы, поэтому исследования валерианы (или их отсутствие) даже не имеют значения при изучении ингредиента корвалола, поскольку химические модификации делают сравнение некорректным.
Фенобарбитал
Фенобарбитал — барбитуратное противосудорожное средство, применяемое при эпилепсии и для индукции седации. В настоящее время отсутствуют данные, подтверждающие эффективность фенобарбитала при сердечно-сосудистых или бронхоспастических заболеваниях.
Безопасность
Из-за отсутствия научных доказательств, подтвержденных рандомизированными клиническими испытаниями на людях, Корвалол и его компоненты следует использовать с осторожностью у пациентов с серьезными сердечно-сосудистыми заболеваниями, такими как гипертония, стенокардия, или респираторными заболеваниями, такими как астма. Предпочтение следует отдавать лекарственным препаратам, отпускаемым по рецепту, эффективность которых научно доказана при данных состояниях, поскольку имеются доказательства их клинической эффективности. Согласно Американскому гериатрическому обществу, фенобарбитал не следует использовать у пожилых людей из-за высокого риска развития физической зависимости, толерантности к снотворному эффекту и опасности передозировки даже в низких дозах. По информации производителя, передозировка возможна при частом и чрезмерном применении Корвалола из-за накопления его компонентов. Симптомы передозировки включают угнетение центральной нервной системы, спутанность сознания, головокружение, атаксию и сонливость. В тяжелых случаях передозировка может вызвать угнетение дыхания, тахикардию, аритмию, гипотонию (пониженное артериальное давление), сердечно-сосудистый коллапс и кому.
Взаимодействие лекарственных средств
Фенобарбитал является сильным индуктором (активатором) нескольких печеночных ферментов цитохрома P450, включая CYP1A2, CYP2C9, CYP3A4 и другие. Одной из функций этих ферментов является изменение молекулярной структуры лекарственных средств и других веществ, поступающих в организм человека. Прием препаратов, содержащих фенобарбитал, таких как Корвалол, на фоне приема других лекарственных средств может снизить их эффективность. Эффективность таких препаратов, как апиксабан, ривароксабан, клозапин, итраконазол, нифедипин, биологические препараты и многих других, может быть снижена при одновременном применении с Корвалолом. Корвалол может усиливать угнетающее действие других седативных и снотворных средств на центральную нервную систему.
Фармацевтическая категория
Корвалол валерианат, входящий в состав препарата, предположительно оказывает мягкий спазмолитический эффект на сосуды. Фенобарбитал является депрессантом центральной нервной системы.
Правовой статус
Фенобарбитал, один из основных ингредиентов в Корвалоле, является веществом, отнесенным к Списку IV Управления по борьбе с наркотиками (DEA) в Соединенных Штатах. Вещества Списка IV обладают низким потенциалом злоупотребления по сравнению с веществами Списков I–III. Примерами веществ Списка IV являются альпразолам (Xanax), каризопродол (Soma), клоназепам (Klonopin), диазепам (Valium) и другие. Ввоз Корвалола в США запрещен. В некоторых странах Восточной Европы Корвалол считается достаточно безопасным для применения в рекомендуемых дозах без рецепта. Он широко используется для лечения повышенного артериального давления, а также в качестве общеупотребимого транквилизатора/седативного средства. Несмотря на суффикс "lol", препарат не является бета-блокатором. Корвалол настолько распространен в Восточной Европе, что в 1996 году Министерство здравоохранения Российской Федерации включило его в перечень обязательных компонентов аптечек для пассажирских автомобилей в России, наряду с такими препаратами, как аспирин, метамизол натрия (торговое название Анальгин), нитроглицерин и активированный уголь.
Производитель
Прототип Corvalol, оригинального лекарства Valokordin, производится компанией Krewel Meuselbach GmbH в Германии как успокоительное средство. Корвалол производился Киевским химико-фармацевтическим заводом в Киеве, Украина, в 1960–1991 годах, а его правопреемником, акционерным обществом "Фармак", – с 1991 года. В настоящее время компания Farmak владеет исключительным товарным знаком на название препарата в Украине и ряде стран Восточной Европы и бывшего Советского Союза, но не в России, где Corvalol доступен от различных фармацевтических компаний.
Подобные продукты
Производитель Farmak выпускает другой аналогичный продукт, Корвалдин, который по составу схож с Корвалолом, но также содержит 0,2 мг масла хмеля на 1 мл настойки.