Введение

Белки из яда гадюк, ингибирующие агрегацию тромбоцитов

Дизинтегрины – это семейство небольших белков (длиной 45–84 аминокислот), содержащихся в ядах гадюк, которые выступают в качестве мощных ингибиторов агрегации тромбоцитов и интегран-зависимой адгезии клеток.

Операция

Дезинтегрины действуют, препятствуя этапам свертывания крови и подавляя слипание тромбоцитов. Они взаимодействуют с бета-1 и бета-3 семействами интегральных рецепторов. Интегрины – это клеточные рецепторы, участвующие во взаимодействиях между клетками и внеклеточным матриксом, представляющие собой конечный общий путь, приводящий к агрегации посредством формирования тромбоцитарных мостиков, которые необходимы при тромбозе и гемостазе. Дезинтегрины содержат последовательность RGD (Arg Gly Asp) или KGD (Lys Gly Asp), которая специфически связывается с рецепторами IIb IIIa на поверхности тромбоцитов, тем самым блокируя связывание фибриногена с рецепторно-гликопротеиновым комплексом активированных тромбоцитов. Дезинтегрины выступают в роли антагонистов рецепторов, ингибируя агрегацию, индуцированную АДФ, тромбином, тромбоцитарным активирующим фактором и коллагеном. Роль дезинтегрина в предотвращении свертывания крови делает его медицински значимым, особенно в контексте его использования в качестве антикоагулянта.

Эволюция семейства дезинтегринов

Дезинтегрины эволюционировали в результате дупликации генов предкового семейства белков – семейства ADAM. Небольшие, средние, крупные и димерные семейства дезинтегринов обнаружены только в семействе Viperidae, что указывает на дупликацию и диверсификацию около 12-20 миллионов лет назад. Металлопротеиназы змеиного яда встречаются во всем суперсемействе Colubroidea, что позволяет предположить, что они эволюционировали до того, как Colubroidea диверсифицировались примерно 60 миллионов лет назад.

Другие источники белков дезинтегрина

Дизинтегриноподобные белки встречаются у различных видов, от слизевиков до человека. Некоторые другие белки, известные своим содержанием домена дезинтегрина, включают:

Некоторые змеиные ядовитые цинк-металлопротеиназы состоят из N-концевого каталитического домена, соединенного с доменом дезинтегрина. Таковы тримерелизин I (HR1B), атролизин E (Ht e) и триграмин. Предполагается, что эти протеиназы способны отщепляться от доменов дезинтегрина, и что последние могут образовываться в результате такой посттрансляционной модификации. Белковые семейства ADAM и ADAMTS, включающие важные протеазные ферменты. Секретируемая протеаза ADAMTS13, обнаруженная в сыворотке, расщепляет фактор фон Виллебранда и действует как естественный, эндогенный ингибитор адгезии и агрегации тромбоцитов. ADAM2 (бета-фертилин, бета-субъединица поверхностного белка сперматозоидов морской свинки PH30). PH30 – белок, участвующий в слиянии сперматозоида и яйцеклетки. Бета-субъединица содержит дезинтегрин на N-концевом участке. ADAM7 (эпидидимальный апикальный белок млекопитающих 1, EAP I). ADAM7 ассоциирован с мембраной сперматозоидов и может играть роль в созревании сперматозоидов. Структурно ADAM7 состоит из N-концевого домена, за которым следуют цинк-металлопротеиназный домен, домен дезинтегрина и крупный C-концевой домен, содержащий трансмембранный участок.