Сравнивайте с английским: нажмите на абзац — оригинал откроется в окне. Кнопка EN под абзацем показывает его прямо в тексте.
Содержание
Введение
Фенолодопам-мезилат (Корлопам) — это лекарственный препарат и синтетическое производное бензазепина, являющийся селективным частичным агонистом рецептора D1. Фенолодопам используется как антигипертензивное средство, а также при гипертоническом кризе. Он был одобрен Управлением по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов (FDA) в сентябре 1997 года.
Antihypertensive agent, also used in hypertensive crisis
Fenoldopam mesylate (Corlopam) is a drug and synthetic benzazepine derivative which acts as a selective D1 receptor partial agonist. Fenoldopam is used as an antihypertensive agent. It was approved by the Food and Drug Administration (FDA) in September 1997.
Показания
Фенолдопам используется как антигипертензивное средство в послеоперационном периоде, а также внутривенно (IV) для лечения гипертонического криза. Поскольку фенолдопам – это внутривенный препарат с минимальными адренергическими эффектами, улучшающий почечную перфузию, теоретически он может быть полезен пациентам с гипертонией и сопутствующим хроническим заболеванием почек. Он может вызывать рефлекторную тахикардию, но её возникновение зависит от скорости инфузии препарата.
Fenoldopam is used as an antihypertensive agent postoperatively, and also intravenously (IV) to treat a hypertensive crisis. Since fenoldopam is an intravenous agent with minimal adrenergic effects that improves renal perfusion, in theory it could be beneficial in hypertensive patients with concomitant chronic kidney disease. It can cause reflex tachycardia, but it is dependent on the infusion of the drug.
Фармакология
Фенолдопам вызывает артериальное/артериолярное расширение сосудов, что приводит к снижению артериального давления за счет активации периферических D1-рецепторов. Он снижает постнагрузку и также способствует выведению натрия посредством специфических дофаминовых рецепторов вдоль нефрона. Почечный эффект фенолдопама и дофамина может включать физиологический антагонизм ренин-ангиотензиновой системы в почках. В отличие от дофамина, фенолдопам является селективным агонистом D1-рецепторов и не оказывает влияния на бета-адренорецепторы, хотя имеются данные о том, что он может обладать некоторой активностью антагониста альфа-1 и альфа-2 адренорецепторов, что приводит к снижению системного сосудистого сопротивления. Фенолдопам характеризуется быстрым началом действия (4 минуты) и короткой продолжительностью действия (менее 10 минут), а также линейной зависимостью доза-ответ при обычно используемых клинических дозах.
Fenoldopam causes arterial/arteriolar vasodilation leading to a decrease in blood pressure by activating peripheral D1 receptors. It decreases afterload and also promotes sodium excretion via specific dopamine receptors along the nephron. The renal effect of fenoldopam and dopamine may involve physiological antagonism of the renin angiotensin system in the kidney. In contrast to dopamine, fenoldopam is a selective D1 receptor agonist with no effect on beta adrenoceptors, although there is evidence that it may have some alpha 1 and alpha 2 adrenoceptor antagonist activity. to cause a reduction in systemic vascular resistance. Fenoldopam has a rapid onset of action (4 minutes) and short duration of action (< 10 minutes) and a linear dose–response relationship at usual clinical doses.
Побочные эффекты
Нежелательные эффекты включают головную боль, приливы, тошноту, гипотензию, рефлекторную тахикардию и повышение внутриглазного давления. Следует по возможности избегать совместного применения фенолдопама с бета-блокаторами, поскольку ингибирование бета-блокаторами симпатической рефлекторной тахикардии в ответ на фенолдопам может привести к неожиданной гипотензии.
Adverse effects include headache, flushing, nausea, hypotension, reflex tachycardia, and increased intraocular pressure. Concomitant use of fenoldopam with a beta blocker should be avoided if possible, as unexpected hypotension can result from beta blocker inhibition of sympathetic mediated reflex tachycardia in response to fenoldopam.