Введение
Ген, кодирующий белок, в виде Homo sapiens DISPLAYTITLE: P2Y12 рецептор P2Y12 является химиорецептором аденозиндифосфата (ADP), который относится к классу Gi группы G-белковых сопряженных (GPCR) пуринергических рецепторов. Это семейство P2Y-рецепторов имеет несколько подтипов рецепторов с различной фармакологической селективностью, которая в некоторых случаях перекрывается для различных нуклеотидов аденозина и уредина. Рецептор P2Y12 участвует в агрегации тромбоцитов и, таким образом, является биологической мишенью для лечения тромбоэмболии и других нарушений свертывания крови. Для этого гена были идентифицированы два варианта транскрипта, кодирующих одну и ту же изоформу. В области пуринергической сигнализации белок P2Y12 на периферии встречается в основном, но не исключительно, на поверхности тромбоцитов крови и является важным регулятором свертывания крови. В центральной нервной системе этот рецептор экспрессируется исключительно на микроглии, где он необходим для физиологических и патологических микроглиальных действий, таких как мониторинг функций нейронов и микроглиальная нейропротекция.
DISPLAYTITLE:P2Y12
the receptor
P2Y12 is a chemoreceptor for adenosine diphosphate (ADP) that belongs to the Gi class of a group of G protein coupled (GPCR) purinergic receptors. This P2Y receptor family has several receptor subtypes with different pharmacological selectivity, which overlaps in some cases, for various adenosine and uridine nucleotides. The P2Y12 receptor is involved in platelet aggregation and is thus a biological target for the treatment of thromboembolisms and other clotting disorders. Two transcript variants encoding the same isoform have been identified for this gene. In the field of purinergic signaling, the P2Y12 protein on the periphery is found mainly but not exclusively on the surface of blood platelets, and is an important regulator in blood clotting. In the central nervous system, this receptor has been found expressed exclusively on microglia, where it is necessary for physiological and pathological microglial actions, such as monitoring neuronal functions and microglial neuroprotection.
Антагонисты P2Y12
Препараты клопидогрел (Plavix), прасугрел (Efient, Effient), тикагрелор (Brilinta) и кангрелор (Kengreal) связываются с этим рецептором и продаются как антитромбоцитарные средства.
Антитромбоцитарное лечение ИМТЭС
У пациентов, подвергающихся первичной перкутанной коронарной интервенции (ПКИ) в связи с инфарктом миокарда с повышением ST сегмента (STEMI), в руководствах США, Европы и Канады рекомендуется как можно скорее вводить ингибитор P2Y12, хотя неясно, дает ли применение этих препаратов до прибытия пациента в больницу дополнительную пользу по сравнению с применением в больнице. Мета- анализ 37 исследований, в которых приняли участие 88 402 пациента с ИППП и 5077 пациентов с серьезными нежелательными сердечными событиями (МССЭ), показал, что применение прасугрела было связано с более низкой смертностью и МССЭ, чем другие препараты этого класса (клопидогрел и тикагрелор).