Введение
Химическое соединение Gliclazide, продаваемое под торговой маркой Diamicron среди других, представляет собой сульфонилмочевину типа антидиабетических препаратов, используемых для лечения диабета 2 типа. Его принимают через рот. Побочные эффекты могут включать понижение уровня сахара в крови, рвоту, боль в животе, сыпь и проблемы с печенью. Он входит в список основных лекарств Всемирной организации здравоохранения. Он не продается в Соединенных Штатах.
Gliclazide, sold under the brand name Diamicron among others, is a sulfonylurea type of anti diabetic medication, used to treat type 2 diabetes. It is taken by mouth. Side effect may include low blood sugar, vomiting, abdominal pain, rash, and liver problems. It is on the World Health Organization's List of Essential Medicines. It is not available for sale in the United States.
Медицинское применение
Гликолазид используется для контроля гипергликемии при гликолазид- реагирующем сахарном диабете стабильного, легкого, не подверженного кетозу, диабета 2 типа. Он используется, когда диабет не может быть контролирован с помощью правильного питания и физических упражнений, и когда метформин уже был испытан. Национальный фонд почки (актуализация 2012 года) утверждает, что Gliclazide не требует повышения дозы даже при почечной болезни в конечной стадии.
Передозировка
Передозировка гликлазидом может вызвать тяжелую гипогликемию, требующую немедленного введения глюкозы внутривенно и мониторинга.
Механизм действия
Гликлазид избирательно связывается с рецепторами сульфонилмочевины (SUR 1) на поверхности бета- клеток поджелудочной железы. Было показано, что он обеспечивает защиту сердечно-сосудистой системы, поскольку он не связывается с рецепторами сульфонилмочевины (SUR 2A) в сердце. Это связывание эффективно закрывает эти ионные каналы K+. Это уменьшает выделение калия из клетки, что приводит к деполяризации клетки. Это приводит к открытию напряжением зависимых ионных каналов Ca2+, увеличивающих приток Ca2+. В результате кальций может связываться с кальмодулином и активировать его, что в свою очередь приводит к экзоцитозу везикулов инсулина, что приводит к высвобождению инсулина. Модель мыши для диагностики молодого диабета с появлением в зрелом возрасте (MODY) показала, что снижение клиренса гликолазида является причиной их терапевтического успеха у пациентов с MODY, но Urbanova et al. В исследовании, проведенном на случайном выборе пациентов с HNF1A MODY и HNF4A MODY, было обнаружено, что у пациентов с MODY у человека реакция различна, и что у пациентов с MODY с HNF1A и HNF4A MODY не наблюдалось последовательного снижения клиренса гликолазида. Его классификация была неоднозначной, поскольку литература использует его как сульфонилмочевину первого поколения, так и второго поколения.
Свойства
Согласно системе биофармацевтической классификации (СФК), гликлазид относится к классу II СФК, который имеет низкую растворимость и высокую проницаемость. Растворимость в воде = 0,027 мг/ л Гипогликемическая сульфонилмочевина, восстанавливающая первый пик секреции инсулина, повышающая чувствительность к инсулину. Нет активных метаболитов в кровотоке. Однако на фармакокинетику гликолизида МР влияет в основном генетический полиморфизм CYP2C19 вместо генетического полиморфизма CYP2C9.
Hypoglycemic sulfonylurea, restoring first peak of insulin secretion, increasing insulin Sensitivity. No active circulating Metabolites. But the pharmacokinetics of gliclazide MR are affected mainly by CYP2C19 genetic polymorphism instead of CYP2C9 genetic polymorphism.