Введение
Химическое соединение нигерголин, продаваемое под торговой маркой Sermion среди других, является производным из крапивы, используемым для лечения старческой деменции и других расстройств сосудистого происхождения. На международном уровне он используется для лечения фронтотемпоральной деменции, а также для лечения деменции с телом Леви и деменции Паркинсона. Он уменьшает сосудистое сопротивление и увеличивает артериальный кровоток в мозге, улучшая использование кислорода и глюкозы клетками мозга. Он обладает аналогичными вазоактивными свойствами в других областях тела, особенно в легких. В отличие от многих других эрголинов, таких как эрготамин, ницерголин не связан с фиброзом сердца. Он используется при сосудистых заболеваниях, таких как тромбоз головного мозга и атеросклероз, застой артерий в конечностях, болезнь Рейно, сосудистые мигрени и ретинопатия. Нигерголин зарегистрирован более чем в пятидесяти странах и используется более трех десятилетий для лечения когнитивных, аффективных и поведенческих расстройств пожилых людей.
Nicergoline, sold under the brand name Sermion among others, is an ergot derivative used to treat senile dementia and other disorders with vascular origins. Internationally it has been used for frontotemporal dementia as well as early onset in Lewy body dementia and Parkinson's dementia. It decreases vascular resistance and increases arterial blood flow in the brain, improving the utilization of oxygen and glucose by brain cells. It has similar vasoactive properties in other areas of the body, particularly the lungs. Unlike many other ergolines, such as ergotamine, nicergoline is not associated with cardiac fibrosis. It is used for vascular disorders such as cerebral thrombosis and atherosclerosis, arterial blockages in the limbs, Raynaud's disease, vascular migraines, and retinopathy. Nicergoline has been registered in over fifty countries and has been used for more than three decades for the treatment of cognitive, affective, and behavioral disorders of older people.
Противопоказания
Перед применением следует проконсультироваться с врачом у лиц, страдающих острым кровотечением, инфарктом миокарда (состояниями сердца), гипертонией, брадикардией или использующих агонисты альфа- или бета- рецепторов. Хотя токсикологические исследования не показали тератогенного действия ницерголина, применение этого лекарственного средства во время беременности должно быть ограничено исключительно в случаях, когда это абсолютно необходимо. 28 июня 2013 года Европейское агентство по лекарственным средствам рекомендовало ограничить использование лекарственных средств, содержащих производные крапивы, включая ницерголин. В нем говорится, что "эти лекарства больше не должны использоваться для лечения нескольких состояний, связанных с проблемами кровообращения или проблемами с памятью и ощущениями, или для предотвращения мигрени, поскольку риски в этих показаниях больше, чем польза. Это основано на обзоре данных, показывающих повышенный риск фиброза (образование избыточной соединительной ткани, которая может повредить органы и структуры организма) и эрготизма (симптомы отравления крапивой кожицей, такие как спазмы и нарушение кровообращения) при применении этих лекарственных средств. Однако только часть эрголинов связана с фиброзом, и имеющиеся данные свидетельствуют о том, что ницерголин не несет такой же фибротический риск, как другие производные эрголина, такие как эрготамин.
Побочные эффекты
Побочные эффекты ницерголина обычно ограничиваются тошнотой, приливами жарости, легким расстройством желудка, гипотонией и головокружением. IC50 ницерголина in vitro составляет 0,2 нМ. Основное действие ницерголина заключается в увеличении артериального кровотока путем расширения сосудов. Кроме того, известно, что ницерголин ингибирует агрегацию тромбоцитов. Исследования показали, что ницерголин также увеличивает фактор роста нервов в стареющем мозге. В дополнение к α1A адренергическому рецептору, ницерголин является антагонистом серотонинового 5 HT1A рецептора (IC50 = 6 нМ) и проявляет умеренное сродство к серотониновым 5 HT2 и α2 адренергическим рецепторам и низкое сродство к дофаминовым D1 и D2 и мускаринным ацетилхолиновым рецепторам M1 и M2.