Введение
Химическое соединение
Бензфетамин (торговое название Didrex) — это производное амфетамина, применяемое кратковременно в сочетании с диетой с пониженной калорийностью, физическими упражнениями и программой изменения поведения, одобренными врачом, для снижения веса. Он назначается при ожирении людям, которым не удалось похудеть только с помощью диеты и физических упражнений. Бензфетамин является пролекарством декстроамфетамина и декстрометамфетамина. Бензфетамин обладает аноректическим действием, главным образом способствуя снижению веса за счет уменьшения аппетита. Он также незначительно повышает метаболизм.
Фармакология
Бензфетамин является симпатомиметическим амином и классифицируется как аноректик. Основная функция препарата – снижение аппетита, что, в свою очередь, приводит к уменьшению потребления калорий. Хотя механизм действия симпатомиметических препаратов, подавляющих аппетит, при лечении ожирения полностью не изучен, эти лекарственные средства оказывают фармакологическое действие, сходное с действием амфетаминов. Считается, что амфетамин и связанные с ним симпатомиметические препараты (такие как бензфетамин) стимулируют высвобождение норадреналина и/или дофамина из депо в нервных окончаниях латеральной гипоталамической зоны, что приводит к снижению аппетита. Этот выброс опосредован связыванием бензфетамина с VMAT2 и ингибированием его функции, что вызывает высвобождение этих нейротрансмиттеров в синаптическую щель посредством транспортеров обратного захвата. Тахифилаксия и толерантность были продемонстрированы для всех препаратов этого класса. Период полувыведения бензфетамина составляет 4–6 часов.
Противопоказания
Бензфетамин противопоказан пациентам с выраженным артериосклерозом, симптоматическими сердечно-сосудистыми заболеваниями, умеренной или тяжелой гипертензией, гипертиреозом, установленной гиперчувствительностью или идиосинкразией к симпатомиметическим аминам, а также глаукомой, или пациентам, недавно принимавшим ингибиторы моноаминоксидазы (ИМАО). Бензфетамин не следует назначать пациентам, находящимся в состоянии возбуждения, или имеющим в анамнезе злоупотребление психоактивными веществами.
Классификация контролируемых веществ
Бензфетамин уникален в своей классификации как препарат III списка в Соединенных Штатах. (Большинство представителей семейства амфетаминов классифицируются в более строго регулируемом II списке.) Бензфетамин метаболизируется в организме человека в амфетамин и метамфетамин, что делает его одним из препаратов, подвергающихся in vivo преобразованию в вещество с более высоким потенциалом вызывания зависимости и злоупотребления.