Ағылшыншамен салыстырыңыз: абзацты басыңыз — түпнұсқа терезеде ашылады. Абзац астындағы EN түймесі оны мәтін ішінде көрсетеді.
Мазмұны
Кіріспе
Стероидтік дәрі-дәрмектер
Steroid medication
Преднизон – глюкокортикоидтық дәрі-дәрмек, көбінесе иммундық жүйені басу және астма, СЖСА (әрекетсіздікке байланысты тыныс алудың шектелуі) және ревматологиялық аурулар сияқты жағдайлардағы қабынуды азайту үшін қолданылады. Ол сондай-ақ, қатерлі ісіктерге байланысты қандағы кальцийдің жоғары деңгейін және бүйрек үсті безінің жеткіліксіздігін емдеу үшін басқа стероидтармен бірге қолданылады. Ұзақ қолданылғаннан кейін преднизонды біртіндеп тоқтату қажет. Содан кейін преднизолон глюкокортикоид рецепторларына байланысып, оларды белсендіреді және гендік экспрессиядағы өзгерістерді тудырады. Бұл дәрі Дүниежүзілік денсаулық сақтау ұйымының "Қажетті дәрілер тізіміне" енген. Ол генериктік дәрі ретінде қолжетімді.
Prednisone is a glucocorticoid medication mostly used to suppress the immune system and decrease inflammation in conditions such as asthma, COPD, and rheumatologic diseases. It is also used to treat high blood calcium due to cancer and adrenal insufficiency along with other steroids. After prolonged use, prednisone must be stopped gradually. Prednisolone then binds to glucocorticoid receptors, activating them and triggering changes in gene expression. It is on the World Health Organization's List of Essential Medicines. It is available as a generic medication.
Медициналық қолданыстар
Преднизон көптеген түрлі аутоиммундық аурулар мен қабыну жағдайларына қолданылады, оның ішінде астма, подагра, ХОББ, ХПК, ревматикалық аурулар, аллергиялық аурулар, ойық көкпекшелі колит және Крон ауруы, полиангиитпен қатар жүретін гранулематоз, бүйрек үсті безінің жеткіліксіздігі, қатерлі ісіктен туындаған гиперкальциемия, тиреоидит, ларингит, ауыр туберкулез, қызылша, экзема, липидтік пневмонит, перикардит, көптік склероз, нефротикалық синдром, саркоидоз, белдеме ауруының салдарынан туындаған жағдайларды жеңілдету үшін де қолданылады. Сондай-ақ, преднизон мигрень және кластерлік бас ауруларын, сондай-ақ ауыр афтоздық жараларды емдеуде қолданылған. Преднизон ісікке қарсы препарат ретінде де пайдаланылады. Көп жағдайларда, преднизон сенсориневральды есту қабілетінің кенеттен жоғалуына (SSNHL) емдеу ретінде тағайындалады. Преднизонды диуретиктерге бүйректің сезімталдығын арттыру үшін де қолдануға болады, әсіресе диуретиктерге төзімді жүрек жеткіліксіздігі бар науқастарда, оларға үлкен дозада диуретиктер тағайындалған кезде. Осы мақсаттағы әрекет механизмі мынадай: преднизон, глюкокортикоид, бүйректің ішкі миелоидты жинақтағыш түтікшесіндегі А типіндегі натриуреттік пептид рецепторларының тығыздығын арттыру арқылы бүйректің натриуреттік пептидке жауабын жақсартады, соның салдарынан күшті диурез пайда болады. Жоғары дозада ол ағза трансплантациясынан кейін қабылдамау реакциясын болдырмау үшін қолданылуы мүмкін. Преднизонның минералокортикоидтық әсері шамалы болғандықтан, ол бүйрек үсті безінің жеткіліксіздігін емдеу үшін қолданылмайды, егер бірге күштірек минералокортикоид қолданылмаса. Кейбір адамдарда депрессия немесе депрессиялық белгілер мен көңіл сығуына себеп болуы мүмкін. Ұзақ мерзімдік қосымша әсерлеріне Кушинг синдромы, стероидтық деменция синдромы, дене салмағының артуы, глаукома және катаракта, 2-типті қант диабеті және дозаны азайту немесе тоқтату кезіндегі депрессия жатады. Ұзақ уақыт бойы стероидтарды қолдану остеопороз қаупін арттырады, бірақ зерттеулер көрсеткендей, осы адамдардың көпшілігі сүйектерді қорғау үшін дәрілер қабылдамаған. Преднизон сонымен қатар лейкоцитозға алып келеді.
Prednisone is used for many different autoimmune diseases and inflammatory conditions, including asthma, gout, COPD, CIDP, rheumatic disorders, allergic disorders, ulcerative colitis and Crohn's disease, granulomatosis with polyangiitis, adrenocortical insufficiency, hypercalcemia due to cancer, thyroiditis, laryngitis, severe tuberculosis, hives, eczema, lipid pneumonitis, pericarditis, multiple sclerosis, nephrotic syndrome, sarcoidosis, to relieve the effects of shingles, lupus, myasthenia gravis, poison oak exposure, Ménière's disease, autoimmune hepatitis, giant cell arteritis, the Herxheimer reaction that is common during the treatment of syphilis, Duchenne muscular dystrophy, uveitis, and as part of a drug regimen to prevent rejection after organ transplant. Prednisone has also been used in the treatment of migraine headaches and cluster headaches and for severe aphthous ulcer. Prednisone is used as an antitumor drug. Prednisone is often also prescribed as a form of treatment for sudden sensorineural hearing loss (SSNHL). Prednisone can be used in the treatment of decompensated heart failure to increase renal responsiveness to diuretics, especially in heart failure patients with refractory diuretic resistance with large doses of loop diuretics. In terms of the mechanism of action for this purpose: prednisone, a glucocorticoid, can improve renal responsiveness to atrial natriuretic peptide by increasing the density of natriuretic peptide receptor type A in the renal inner medullary collecting duct, thereby inducing a potent diuresis. At high doses it may be used to prevent rejection following organ transplant. The mineralocorticoid effects of prednisone are minor, which is why it is not used in the management of adrenal insufficiency, unless a more potent mineralocorticoid is administered concomitantly. It can also cause depression or depressive symptoms and anxiety in some individuals. Long term side effects include Cushing's syndrome, steroid dementia syndrome, truncal weight gain, glaucoma and cataracts, diabetes mellitus type 2, and depression upon dose reduction or cessation. Long term steroids can also increase the risk of osteoporosis, but research has found that few of these people were taking medications to protect bones. Prednisone also results in leukocytosis.
Кіші
Науқас ұзақ мерзімді емдеуден өткен болса, емді күрт тоқтату Аддисондық дағдарысқа алып келуі мүмкін. Созылмалы терапиядағылар үшін күндіз-түнде дозалау бүйрекүсті бездерінің жұмысын сақтап, жанама әсерлерді азайтуға көмектеседі. Глюкокортикоидтар гипоталамустың және алдыңғы гипофиздегі кортикотрофтардың кері байланысын тежейді, нәтижесінде кортикотропин босатушы гормон (CRH) және адренокортикотропты гормон (ACTH) деңгейі төмендейді. Осы себепті, преднизон сияқты глюкокортикоид аналогтары глюкокортикоидтардың табиғи синтезін төмендетеді. Бұл механизм тез арада тәуелділікке әкелуі мүмкін және дәрілерді тым жылдам тоқтатса қауіпті болуы мүмкін. Организм CRH және ACTH синтезін қайта бастауға, ал бүйрекүсті бездері қалыпты жұмыс істеуге уақыт керек. Егер 7-10 мг немесе одан жоғары дозада бірнеше апта бойы қолданылса, преднизон гипоталамус-гипофиз-бүйрекүсті бездер (ГГБ) осін басуға бастауы мүмкін. Бұл организмнің күніне өндіретін эндогенді кортизол мөлшеріне шамамен тең. Осылайша, ГГБ осі басылып, атрофияға ұшырайды. Мұндай жағдайда, науқасқа преднизон дозасын бірте-бірте азайту қажет, осылайша бүйрекүсті бездерінің функциясын қалпына келтіріп, стероидтардың ендогенді өндірісіне жеткілікті уақыт беруге болады.
Source: if the patient had been on long term treatment. Abrupt withdrawal may lead to an Addisonian crisis. For those on chronic therapy, alternate day dosing may preserve adrenal function and thereby reduce side effects. Glucocorticoids act to inhibit feedback of both the hypothalamus, decreasing corticotropin releasing hormone (CRH), and corticotrophs in the anterior pituitary gland, decreasing the amount of adrenocorticotropic hormone (ACTH). For this reason, glucocorticoid analogue drugs such as prednisone down regulate the natural synthesis of glucocorticoids. This mechanism leads to dependence in a short time and can be dangerous if medications are withdrawn too quickly. The body must have time to begin synthesis of CRH and ACTH and for the adrenal glands to begin functioning normally again. Prednisone may start to result in the suppression of the hypothalamic–pituitary–adrenal (HPA) axis if used at doses 7–10 mg or higher for several weeks. This is approximately equal to the amount of endogenous cortisol produced by the body every day. As such, the HPA axis starts to become suppressed and atrophy. If this occurs the patient should be tapered off prednisone slowly to give the adrenal gland enough time to regain its function and endogenous production of steroids.
Фармакология
Преднизон - синтетикалық глюкокортикоид, қабынуға қарсы және иммуносупрессивтік қасиеттері үшін қолданылады. Преднизон – продәругі; ол бауырда 11β HSD ферменті арқылы белсенді зат – преднизолонға айналады. Преднизон бауыр метаболизмі арқылы преднизолонға шайқағанша айтарлықтай биологиялық әсерге ие емес.
Prednisone is a synthetic glucocorticoid used for its anti inflammatory and immunosuppressive properties. Prednisone is a prodrug; it is metabolised in the liver by 11 β HSD to prednisolone, the active drug. Prednisone has no substantial biological effects until converted via hepatic metabolism to prednisolone.
Фармакокинетика
Преднизон асқазан-ішек жолынан сіңіріледі және оның жартылай ыдырау кезеңі 2–3 сағатты құрайды. Дәрі цитохром P450 ферменттерін пайдаланатын бауыр метаболизмі арқылы шығарылады. Метаболиттер өт және зәрмен бөлінеді.
Prednisone is absorbed in the gastrointestinal tract and has a half life of 2–3 hours. The drug is cleared by hepatic metabolism using cytochrome P450 enzymes. Metabolites are excreted in the bile and urine.
Өнеркәсіп
Фармацевтикалық өнеркәсіп Құрама Штаттар Фармакопеясының (USP) талаптарына сәйкес еріту сынағы жабдықтарын калибрлеу үшін преднизон таблеткаларын пайдаланады.
The pharmaceutical industry uses prednisone tablets for the calibration of dissolution testing equipment according to the United States Pharmacopeia (USP).
Химия
Преднизон - синтетикалық прегнан кортикостероиді және кортизонның туындысы, сондай-ақ δ1 кортизон, 1,2-дегидрокортизон немесе 17α,21-дигидроксипрегна-1,4-диен-3,11,20-трион деп те белгілі.
Prednisone is a synthetic pregnane corticosteroid and derivative of cortisone and is also known as δ1 cortisone or 1,2 dehydrocortisone or as 17α,21 dihydroxypregna 1,4 diene 3,11,20 trione.
Тарих
Преднизон мен преднизолонның алғашқы оқшаулануы және құрылымдық идентификациясы 1950 жылы Артур Нобиль жасады. Преднизонды коммерциялық тұрғыдан жүзеге асырылған алғашқы синтез 1955 жылы Артур Нобиль және оның әріптестері Schering Corporation зертханаларында, кейін Schering Plough Corporation болып өзгерген, жүргізді. Олар кортизонды Corynebacterium simplex бактериясы арқылы микробиологиялық окистеу арқылы преднизонға айналдыруға болатынын анықтады. Дәл осы процесс гидрокортизоннан преднизолон дайындау үшін де қолданылды. Бұл қосылыстардың кортизон мен гидрокортизонға қарағанда жоғары адренкортикоидтық активтілігі егеуқұйрықтарда және тиісінше Delta Cortef-те көрсетілді.
The first isolation and structure identifications of prednisone and prednisolone were done in 1950 by Arthur Nobile. The first commercially feasible synthesis of prednisone was carried out in 1955 in the laboratories of Schering Corporation, which later became Schering Plough Corporation, by Arthur Nobile and coworkers. They discovered that cortisone could be microbiologically oxidized to prednisone by the bacterium Corynebacterium simplex. The same process was used to prepare prednisolone from hydrocortisone. The enhanced adrenocorticoid activity of these compounds over cortisone and hydrocortisone was demonstrated in mice. and Delta Cortef, respectively.