Ағылшыншамен салыстырыңыз: абзацты басыңыз — түпнұсқа терезеде ашылады. Абзац астындағы EN түймесі оны мәтін ішінде көрсетеді.
Мазмұны
Кіріспе
Мигрен мен кластерлік бас ауруларына қолданылатын дәрі
Medication used for migraines & cluster headaches
Суматриптан, басқа атауларының ішінде Imitrex брендімен сатылады, мигрень бас ауруларын және кластерлік бас ауруларын емдеу үшін қолданылатын дәрі. Ол ауыз арқылы, мұрынға шашыратылып немесе тері астына инъекция жасау арқылы қабылданады. Көкірек қысымы, шаршау, құсу, ұю сезімі және бас айналу сияқты жалпы әсерлерді тудыруы мүмкін. Әсер ету механизмі толыққанды түсіндірілмеген. Бұл препарат триптан класына жатады. Дүниежүзілік денсаулық сақтау ұйымының қажетті дәрілер тізіміне енген. Жалпы қолданылатын дәрі ретінде де қолжетімді. Сондай-ақ суматриптан/напроксен комбинациясы түрінде де бар.
Sumatriptan, sold under the brand name Imitrex among others, is a medication used to treat migraine headaches and cluster headaches. It is taken orally, intranasally, or by subcutaneous injection. can create common side effects such as chest pressure, fatigue, vomiting, tingling, and vertigo. The mechanism of action is not entirely clear. It is in the triptan class of medications. It is on the World Health Organization's List of Essential Medicines. It is available as a generic medication. It is also available as the combination product sumatriptan/naproxen.
Медициналық қолданыстар
Суматриптан мигрен және кластерлік бас ауруларын тоқтатуға немесе олардың қарқындылығын азайтуға тиімді. Инъекциялық суматриптан басқа түрлеріне қарағанда әсерлірек. Ауызға қабылданатын суматриптанды постдуральді пункциядан кейінгі бас ауруды емдеу үшін де қолдануға болады.
Sumatriptan is effective for ending or relieving the intensity of migraine and cluster headaches. Injected sumatriptan is more effective than other formulations. Oral sumatriptan can be used also in the treatment of post dural puncture headache.
Жағымсыз әсерлер
Суматриптанды артық дозалау сульфемоглобинемияға алып келуі мүмкін, бұл сирек кездесетін жағдай, онда гемоглобин молекуласына күкірт енуі салдарынан қан қызыл түстен жасыл түске өзгереді. Егер суматриптан қолдану тоқтатылса, бұл жағдай бірнеше апта ішінде қайтады. Суматриптан инъекциясы немесе таблеткалары қолданғаннан кейін қатысты, тіпті өлімге әкелген, жүрекке қатысты ауыр жағдайлар тіркелген. Хабарланған жағдайларға коронарлық артериялардың спазмы, миокардтың уақытша ишемиясы, миокард инфарктісі, қарыншалық тахикардия және қарыншалық фибрилляция кіреді. Мигрень үшін суматриптанды (25, 50 және 100 мг таблеткалар) бақыланатын сынақтардағы пациенттердің кем дегенде 2% - ында байқалған ең көп кездесетін жанама әсерлер: плацебо тобында 4% және суматриптан қабылдаған топтарда 5-6% көрсеткен атипиялық сезімдер (парестезиялар және жылу/суық сезімдері), плацебо тобында 4% және суматриптан қабылдаған топтарда 6-8% көрсеткен ауырсыну және басқа да қысым сезімдері (оның ішінде кеудедегі ауырсыну), плацебо тобында 1% - дан кем және суматриптан қабылдаған топтарда 1-2% көрсеткен неврологиялық құбылыстар (вертиго). Әлсіздік/шаршау плацебо тобының 1% - дан кем және суматриптан тобының 2-3% - ында байқалды. Ұйқының бұзылуы плацебо тобының 1% - дан кем және суматриптан тобының 2% - ында тіркелді.
Overdose of sumatriptan can cause sulfhemoglobinemia, a rare condition in which the blood changes from red to green, due to the integration of sulfur into the hemoglobin molecule. If sumatriptan is discontinued, the condition reverses within a few weeks. Serious cardiac events, including some that have been fatal, have occurred following the use of sumatriptan injection or tablets. Events reported have included coronary artery vasospasm, transient myocardial ischemia, myocardial infarction, ventricular tachycardia, and ventricular fibrillation. The most common side effects reported by at least 2% of patients in controlled trials of sumatriptan (25 , 50 , and 100 mg tablets) for migraine are atypical sensations (paresthesias and warm/cold sensations) reported by 4% in the placebo group and 5–6% in the sumatriptan groups, pain and other pressure sensations (including chest pain) reported by 4% in the placebo group and 6–8% in the sumatriptan groups, neurological events (vertigo) reported by less than 1% in the placebo group and less than 1% to 2% in the sumatriptan groups. Malaise/fatigue occurred in less than 1% of the placebo group and 2–3% of the sumatriptan groups. Sleep disturbance occurred in less than 1% in the placebo group to 2% in the sumatriptan group.
Өзара әрекеттесулер
Басқа триптан препараттарымен немесе 24 сағат ішінде ергота алкалоидтарын қамтитын дәрілермен бірдей уақытта қолдану қосымша қан тамырларын тарытуға әкелуі мүмкін. Моноамин оксидаза тежегіштерін қабылдағаннан кейін 2 апта ішінде суматриптан қолданған жағдайда жүйелік әсер ету деңгейі артуы мүмкін.) агонисті. Суматриптанның негізгі терапиялық әсері кальцитонин геніне байланысты пептидтің (CGRP) бөлінуін тежеумен байланысты, бұл оның 5 HT1D/1B рецепторларына әсер етуі арқылы жүзеге асуы мүмкін. Бұл мигреньді алдын алуға арналған жаңа CGRP препараттары мен антиденелерінің тиімділігімен расталған. 5 HT1D/1B рецепторларының агонизмі CGRP бөлінуін қалай тежейтіні толыққанды түсіндірілмеген. CGRP тригеминальды ноцицептивті нейрондардың сезімталдығын арттырады деп саналады, бұл мигреньдегі ауырсынуға себеп болады. Суматриптан тригеминальды нервтің белсенділігін төмендетуге қабілетті, бұл препараттың кластерлік бас ауруларын емдеудегі тиімділігін түсіндіреді. Препараттың инъекциялық формасы 77% жағдайда кластерлік бас ауруын 30 минут ішінде тоқтатуға көмектеседі.
Concurrent use with other triptans or ergot containing medications within 24 hours can result in additive vasoconstriction. Increased systemic exposure to sumatriptan can occur if used within 2 weeks after a monoamine oxidase inhibitor.) agonist. Sumatriptan's primary therapeutic effect is related in its inhibition of the release of Calcitonin gene related peptide (CGRP), likely through its 5 HT1D/1B receptor agonist action. This has been substantiated by the efficacy of more recently developed CGRP targeting drugs and antibodies developed for the preventive treatment of migraine. How agonism of the 5 HT1D/1B receptors inhibits CGRP release is not fully understood. CGRP is believed to cause sensitization of trigeminal nociceptive neurons, contributing to the pain experienced in migraine. Sumatriptan is also shown to decrease the activity of the trigeminal nerve, which presumably accounts for sumatriptan's efficacy in treating cluster headaches. The injectable form of the drug has been shown to abort a cluster headache within 30 minutes in 77% of cases.
Фармакокинетика
Суматриптан бірнеше түрде қолданылады: таблеткалар, тері астына инъекция және мұрын спрейі. Ауызбен қабылдау (сукцинат тұзы түрінде) төмен биожетімділікке ие, себебі пресистемдік метаболизмге ұшырайды – бір бөлігі асқазан мен қан ағынында мақсатты артерияларға жеткенге дейін ыдырайды. Сол биожетімділікке ие, бірақ жоғары концентрациялы жылдам босатылатын таблеткалар, басқа ауызбен қабылданатын препараттарға қарағанда орташа есеппен 10–15 минут ертерек терапиялық әсерге қол жеткізеді. Инъекция жасалғанда суматриптан тез әсер етеді (әдетте 10 минут ішінде), бірақ әсері аз уақытқа созылады. Суматриптан негізінен моноамин оксидаза А ферменті арқылы 2-{5-[(метилсульфамоил)метил]индол-3-ил}уксус қышқылына метаболизденеді, содан кейін глюкурон қышқылымен конъюгацияланады. Бұл метаболиттер зәр және өтпен шығарылады. Белсенді заттың бар болғаны шамамен 3% өзгермеген күйінде табылады. Суматриптанның қандағы концентрациясы (фармакокинетикасы) мен мигреньге қарсы әсері (фармакодинамикасы) арасында тікелей байланыс жоқ. Бұл парадокс, әртүрлі суматриптан препараттарының сіңірілу жылдамдығын, олардың берген дәрі мөлшерінен гөрі салыстыру арқылы белгілі бір дәрежеде шешілді.
Sumatriptan is administered in several forms: tablets, subcutaneous injection, and nasal spray. Oral administration (as succinate salt) has low bioavailability, partly due to presystemic metabolism—some of it gets broken down in the stomach and bloodstream before it reaches the target arteries. A rapid release tablet formulation with the same bioavailability but a high concentration can achieve therapeutic effects on average 10–15 minutes earlier than other oral forumulations. When injected, sumatriptan is faster acting (usually within 10 minutes), but the effect lasts for a shorter time. Sumatriptan is metabolised primarily by monoamine oxidase A into 2 {5 [(methylsulfamoyl)methyl] indole 3 yl}acetic acid, which is then conjugated to glucuronic acid. These metabolites are excreted in the urine and bile. Only about 3% of the active drug may be recovered unchanged. There is no simple, direct relationship between sumatriptan concentration (pharmacokinetics) per se in the blood and its anti migraine effect (pharmacodynamics). This paradox has, to some extent, been resolved by comparing the rates of absorption of the various sumatriptan formulations, rather than the absolute amounts of drug that they deliver.
Тарих
1991 жылы Glaxo компаниясы суматриптанды бекітті, ол алғашқы триптан болды. 2009 жылдың шілдесінде АҚШ-тың FDA бір рет қолданылатын реактивті инъектор түріндегі суматриптанды мақұлдады. Бұл құрылғы ине қолданбай суматриптанды тері астына енгізеді. Инесі бар автоинжекторлар бұрын Еуропа мен Солтүстік Америкада қолданысқа ие болған. Ионфореттік трансдермалды жамылғыны (Zelrix/Zecuity) ІІІ фазадағы сынақтары 2008 жылдың шілдесінде басталды. Бұл жамылғы алдын ала бағдарламаланған микрочиппен басқарылатын төмен вольтты қолданып, 30 минут ішінде тері арқылы суматриптанның бір дозасын жеткізеді. Zecuity 2013 жылдың қаңтар айында АҚШ-тың FDA-сынан бекітілді. Zecuity-нің сатылымы теріде күйік пен тітіркеніс туралы хабарламалар түскеннен кейін тоқтатылды.
In 1991, Glaxo received approval for sumatriptan, which was the first available triptan. In July 2009, the US FDA approved a single use jet injector formulation of sumatriptan. The device delivers a subcutaneous injection of sumatriptan, without the use of a needle. Autoinjectors with needles have been previously available in Europe and North America. Phase III studies with an iontophoretic transdermal patch (Zelrix/Zecuity) started in July 2008. This patch uses low voltage controlled by a pre programmed microchip to deliver a single dose of sumatriptan through the skin within 30 minutes. Zecuity was approved by the US FDA in January 2013. Sales of Zecuity have been stopped following reports of skin burns and irritation.
Құқықтық мәртебе
Америка Құрама Штаттарында оны тек медициналық рецепт бойынша алуға болады. Австралияның көптеген штаттарында рецептсіз сатылады. Бұл өнімді фармацевт таңбалауы тиіс және медициналық рецептсіз тек екі данадан тұратын қаптамаларда ғана қолжетімді. Дегенмен, оны Ұлыбритания мен Швецияда рецептсіз сатып алуға болады. Ресейде медициналық заттардың ұлттық тізілімінде тіркелмеген суматриптан түрлері есірткілік заттар (диметилтриптаминнің туындылары) деп есептелуі мүмкін.
In the United States, it is available only by medical prescription. It is available over the counter in many states in Australia. The product requires labelling by a pharmacist and is only available in packs of two without a medical prescription. However, it can be bought over the counter in the UK and Sweden. In Russia versions of sumatriptan, which are not registered in the National registry of medications, may be regarded as narcotic drugs (derivatives of dimethyltryptamine).
Жалпыға бірдей дәрілер
Суматриптанға арналған Glaxo патенттерінің мерзімі 2009 жылдың ақпан айында аяқталды. Сол кезде "Имитрекс" таблеткасы шамамен 25 долларға сатылатын. Par Pharmaceutical компаниясы одан кейін 4 және 6 мг суматриптан инъекциясының (суматриптан сукцинаты инъекциясы) бастауыш жиынтығын, 4 және 6 мг толтырылған шприц картридждерін және 6 мг флакондағысын жалпы қолданысқа енгізді. Mylan Laboratories Inc., Ranbaxy Laboratories, Sandoz (Novartis компаниясының еншілес компаниясы), Dr. Reddy's Laboratories және басқа компаниялар 25, 50 және 100 мг дозадағы суматриптан таблеткаларының жалпы нұсқаларын өндіріп келеді. Glaxo патенттік қорғанысы тиісті елдерде аяқталғаннан кейін препараттың жалпы қолданыстағы түрлері АҚШ және Еуропа нарықтарында қол жетімді. Avanir компаниясы AVP 825 деп аталатын суматриптанның мұрынға шашыратылатын түрін әзірледі, ол кейбір елдерде жалпы қолданыста бар.
Glaxo patents for sumatriptan expired in February 2009. At that time, Imitrex sold for about $25 a pill. Par Pharmaceutical then introduced generic versions of sumatriptan injection (sumatriptan succinate injection) 4 and 6 mg starter kits and 4 and 6 mg filled syringe cartridges, and 6 mg vials soon after. Mylan Laboratories Inc., Ranbaxy Laboratories, Sandoz (a subsidiary of Novartis), Dr. Reddy's Laboratories, and other companies have been producing generic versions of sumatriptan tablets in 25 , 50 , and 100 mg doses. Generic forms of the drug are available in U. S. and European markets after Glaxo's patent protections expired in the respective countries. A nasal spray form of sumatriptan known as AVP 825 has been developed by Avanir and is generically available in some countries.
Дау
Американдық бас ауруы қоғамы мәлімдегендей, "Науқастар көбінесе оларға тағайындалған триптанға қол жеткізуде қиындықтарға тап болады". АҚШ-та триптанның бір данасы 12-ден 120 долларға дейін тұрады, ал АҚШ-тың 80%-дан астам медициналық сақтандыру жоспарлары бір науқасқа ай сайынғы таблеткалар санына шектеу қояды, бұл "көзбұғыс және әділетсіз" деп сипатталған.
According to the American Headache Society, "Patients frequently state that they have difficulty accessing triptans prescribed to them." In the U. S. triptans cost from $12 to $120 each, and more than 80% of U. S. health insurance plans place a limit on the amount of pills available to a patient per month, which has been called "arbitrary and unfair."