Ағылшыншамен салыстырыңыз: абзацты басыңыз — түпнұсқа терезеде ашылады. Абзац астындағы EN түймесі оны мәтін ішінде көрсетеді.
Мазмұны
Кіріспе
Асқазан қышқылын басуға арналған дәрі
Stomach acid suppressing medication
Пантопразол, басқа атауларымен қатар Protonix брендімен сатылады, асқазан жарасын емдеу, гастроэзофагеалды рефлюкс ауруына (GERD) байланысты эрозиялық эзофагиттің қысқа мерзімді емдеуі, эрозиялық эзофагиттің жазылуын сақтау және Zollinger-Ellison синдромы сияқты патологиялық гиперсекреторлық жағдайлар үшін қолданылатын протондық сорғы ингибиторы болып табылады. Бұған қоса, Helicobacter pylori бактериясын жою үшін басқа дәрілермен бірге қолданылуы мүмкін. Оның тиімділігі басқа протондық сорғы ингибиторларына (ППИ) ұқсас. Ол ауыз жолымен және тамырға инъекция арқылы қолданылады. Жалпы қолданысқа арналған дәрі ретінде де қолжетімді. 2021 жылы АҚШ-та 27 миллионнан астам рецепт бойынша ең көп тағайындалған он тоғызыншы дәрі болды.
Pantoprazole, sold under the brand name Protonix, among others, is a proton pump inhibitor used for the treatment of stomach ulcers, short term treatment of erosive esophagitis due to gastroesophageal reflux disease (GERD), maintenance of healing of erosive esophagitis, and pathological hypersecretory conditions including Zollinger–Ellison syndrome. It may also be used along with other medications to eliminate Helicobacter pylori. Effectiveness is similar to other proton pump inhibitors (PPIs). It is available by mouth and by injection into a vein. It is available as a generic medication. In 2021, it was the nineteenth most commonly prescribed medication in the United States, with more than 27million prescriptions.
Медициналық қолданыстар
Пантопразол ересектер мен бес жастан асқан балаларда асқазан-өңеш рефлюксі ауруынан туындаған қызыл ішек пен асқазанның эрозиясы мен ойық жарасын қысқа мерзімді емдеу үшін қолданылады. Сондай-ақ, ол Золлингер-Эллисон синдромын ұзақ мерзімді емдеуге де пайдаланылуы мүмкін.
Pantoprazole is used for short term treatment of erosion and ulceration of the esophagus for adults and children five years of age and older caused by gastroesophageal reflux disease. It can also be used for long term treatment of Zollinger Ellison syndrome.
Балалар
Пантопразол тек жеті жасқа толған балаларда эрозиялық эзофагиттің қысқа мерзімді емдеуі үшін көрсетілген; пантопразолдың қауіпсіздігі мен тиімділігі балаларда эрозиялық эзофагитті емдеуде ғана расталған.
Pantoprazole is only indicated for the short term treatment of erosive esophagitis in children ages seven and older; and the safety and effectiveness of pantoprazole have only been established in the treatment of erosive esophagitis in children.
Ұзақ мерзімді қолдану
Протон насосының ингибиторларын жоғары дозада және/немесе ұзақ уақыт (бір жылдан астам) қабылдаған адамдарда остеопороз және сүйек сынықтары байқалған. Пантопразол сияқты препараттарды ұзақ мерзімге (әдетте бір жыл немесе одан да көп) қабылдағанда гипомагнезия байқалуы мүмкін, алайда үш айлық емдеу курсында да жағдайлар тіркелген. Ұзақ қолдану кезінде В12 витамині, темір және кальций тапшылығы дамуы мүмкін. Бұл В12 витаминінен R-фактордың ажырауына кедергі келтіріп, оның сіңуіне бөгет жасайды.
Osteoporosis and bone fracture have been observed in people on high dose and/or long term (over one year) prescription proton pump inhibitors. Hypomagnesia has been observed in people on medications like pantoprazole when taken for longer periods of time (generally one year or more, although cases have been reported with regimens as short as three months). Deficiencies such as vitamin B12 deficiency, iron deficiency, and calcium deficiency may be seen with long term use. This prevents the cleaving of R factor from vitamin B12 and prevents its absorption.
Өзара әрекеттесулер
Асқазан қышқылдығын төмендету әсеріне байланысты пантопразол қолдану pH-қа сезімтал дәрілердің сіңуіне әсер етуі мүмкін, мысалы, ампициллин эфирлері, кетоконазол, атазанавир, темір тұздары, амфетамин және микофенолат мофетил. Метаболизм негізінен CYP2C19 ферментімен деметилдену арқылы, одан кейін сульфациялану арқылы жүзеге асады. Тағы бір метаболизм жолы – CYP3A4 ферментімен тотығу. Пантопразол метаболиттерінің фармакологиялық маңызы жоқ деп есептеледі. Асқазанның қышқыл ортасында белсенділігі болмағандықтан, пантопразол көбінесе прокинетикалық препаратпен бірге тағайындалады. Пантопразол қышқыл секрециясын тежеу үшін H+K+АТФазаға (протондық сорғы) қайтымсыз байланысады. Сорғылардың қайтымсыз байланысуына байланысты, қышқыл өндірісін жаңадан бастау үшін жаңа сорғылар синтезделуі керек. Препарат қолданғаннан кейін, плазмадағы ең жоғары концентрацияға жету уақыты 2-3 сағатты құрайды. Пантопразолдың фармакокинетикасы бірнеше ветеринариялық түрлерде, соның ішінде бұзаулар, альпакалар және тоқтыларда зерттелді, олардың жартылай шығарылу мерзімі тиісінше 2,81, 0,47 және 1,43 сағатты құрады. Пантопразол ешкілерде бұзауларға қарағанда жылдамырақ шығарылады, ешкілердің жартылай шығарылу мерзімі бір сағаттан кем.
Due to its effect of reducing stomach acidity, use of pantoprazole can affect absorption of drugs that are pH sensitive, such as ampicillin esters, ketoconazole, atazanavir, iron salts, amphetamine and mycophenolate mofetil. Metabolism mainly consists of demethylation by CYP2C19 followed by sulfation. Another metabolic pathway is oxidation by CYP3A4. Pantoprazole metabolites are not thought to have any pharmacological significance. It is usually given with a prokinetic drug because of inactivity in the acidic environment of the stomach. Pantoprazole binds irreversibly to H+K+ATPase (proton pumps) to suppress the secretion of acid. Due to irreversible binding of the pumps, new pumps have to be made before acid production can be resumed. After administration, the time for the drug to reach peak plasma concentrations is 2 to 3 hours. The pharmacokinetics of pantoprazole have been explored in several veterinary species, including calves, alpacas and foals with half lives reported as 2.81, 0.47, and 1.43 hours, respectively. Pantoprazole appears to be eliminated more quickly in goats when compared to calves, with goats having an elimination half life of less than one hour.
Тарих
Пантопразолды Altana компаниясының еншілес кәсіпорны Byk Gulden ғалымдары ашқан; дәрі-дәрмек ашу бағдарламасы 1980 жылы басталды, пантопразол 1985 жылы өндірілді. Бұл қосылысты химияшылар басқа химиялық затты кеңейту үшін жасаған, ол даму үміткері ретінде таңдалған еді. Byk Gulden 1984 жылы Smith Kline & French компаниясымен серіктестік құрды және 2000 жылы Protonix сауда атауымен АҚШ FDA-дан сатуға рұқсат алды. 2004 жылы дәрі-дәрмектің бүкіл әлемдік сатылымы 3,65 миллиард долларды құрады, оның жартысы АҚШ-та болды. 2009 жылы Wyeth компаниясын Pfizer сатып алды. Дәріні қорғайтын патент 2010 жылы бітуге тиіс еді, бірақ Teva Pharmaceuticals 2007 жылы Ұқыпты жаңа дәрі өтінімін (ANDA) берді, ал Wyeth және Nycomed Teva-ны патенттік құқық бұзушылық үшін сотқа берді. Бірақ Teva сол жылы патент күшін жойғанша, өзінің генериктік дәрісін "қауіпке" шығаруға шешім қабылдады. 2008 жылы Wyeth рұқсат етілген генериктік дәріні шығарды. Pfizer және Takeda-ның патенттік эксклюзивтігі 2010 жылы аяқталды, ал педиатриялық қолдануға арналған әкімшілік эксклюзивтігі 2011 жылдың қаңтарында бітті, содан кейін толыққанды генериктік бәсекелестік басталды. Teva және Pfizer/Takeda арасындағы сот ісі 2013 жылы шешілді, Teva ерте шығарылғаны үшін патент иелеріне 2,15 миллиард доллар өтемақы төледі.
Pantoprazole was discovered by scientists at Byk Gulden, a subsidiary of Altana; the drug discovery program started in 1980, producing pantoprazole in 1985. The compound was actually created by chemists working to scale up a different chemical that had been chosen as a development candidate. Byk Gulden partnered with Smith Kline & French in 1984. and obtained marketing approval from the US FDA in 2000 under the trade name Protonix. In 2004, worldwide sales of the drug were $3.65 billion, about half of which were in the US. and Wyeth was acquired by Pfizer in 2009. The patent protecting the drug was set to expire in 2010, but Teva Pharmaceuticals filed an Abbreviated New Drug Application (ANDA) in 2007, and Wyeth and Nycomed sued Teva for patent infringement, but Teva decided to launch its generic drug "at risk" that year, before the patent had been invalidated. Wyeth launched an authorized generic in 2008. Pfizer and Takeda's patent exclusivity expired in 2010, and an administrative exclusivity they had for pediatric use expired in January 2011, and full generic competition began. The litigation between Teva and Pfizer/Takeda was settled in 2013, with Teva paying the patent holders $2.15 billion in damages for its early launch.
Қоғам және мәдениет
2017 жылдан бастап, препарат әлем бойынша көптеген сауда атауларымен сатылды, оның ішінде домперидонмен бірге қолданылатын препараттар, итопридпен, кларитромицин мен амоксициллиннің қосындысы, левосульпиридпен және напроксенмен бірге қолданылатын препараттар да бар. Ол Aciban DSR, Acillect DSR, Asoprazole D, Buffet DXR, Depam, Domelong P, Dycizol, Eracid D, F Pan DSR, Fulpan D, Fulpan DSR, Gerdom, Gi Fri, Gopan D, Gopan DSR, GR8 OD, Kurepane DSR, Latop D, Monpan D, Monpan DSR, Nupenta DSR, Odipan DSR, Oritop D, Oritop DSR, P Bit D, P Bit DSR, P Zole DSR, P Zole D, PAA DSR, Palio D, Pamtrazol D, Pan D, Pancrazio DSR, Pandiff, Pandostal, Pandostal OD, Panfast DSR, Panopaz D, Panor D, Panpot DSR, Pansa D, Pantact D, Pantin D, Pantin RD, Pantocar D, Pantocom D, Pantoflux, Pantojoy DXR, Pantokool D, Pantolex DS, Pantopacid D, Pantopacid SR, Pantorica D, Pantozol D, Pantozol DSR, Pantra D, Pantune D, Panveda D, Panzo D, Panzol Plus, Panzol D, Paz DN, Peblo D, Peblo DSR, Penkool DSR, Penlip D, Pentalink D, Pentastar D, Pentozed D, Peptac D, Peptac DSR, Pepticool DXR, Pintel DSR, Pop DSR, Praize D, Praize D Forte, Prazole Plus, Prazosan DSR, Predom, Predom OD, Prolex DSR, Prolus DSR, Protocent DSR, Protopan D, Protopan H, Ripane D, Ripane DSR, Trazol DSR, PTA D, Ulcicap PD, Ultop DSR, Ultoz D, Wonon D, Wonon DSR, және Zovanta D сауда атауларымен сатылды. Ол сиырлар, қойлар және ешкілер үшін қолдануға қауіпсіз деп көрсетілген. Бұзауларда тері астына енгізген кезде биологиялық қолданылу 100% - дан жоғары. Бұзауларда тамырға және тері астына енгізу асқарынның pH деңгейін айтарлықтай көтеретіні дәлелденді.
as of 2017, the drug was marketed under many brands worldwide, including as a combination drug with domperidone, a combination with itopride, in combination with both clarithromycin and amoxicillin, in combination with levosulpiride, and in combination with naproxen. It was marketed as a combination drug with domperidone under the brand names Aciban DSR, Acillect DSR, Asoprazole D, Buffet DXR, Depam, Domelong P, Dycizol, Eracid D, F Pan DSR, Fulpan D, Fulpan DSR, Gerdom, Gi Fri, Gopan D, Gopan DSR, GR8 OD, Kurepane DSR, Latop D, Monpan D, Monpan DSR, Nupenta DSR, Odipan DSR, Oritop D, Oritop DSR, P Bit D, P Bit DSR, P Zole DSR, P Zole D, PAA DSR, Palio D, Pamtrazol D, Pan D, Pancrazio DSR, Pandiff, Pandostal, Pandostal OD, Panfast DSR, Panopaz D, Panor D, Panpot DSR, Pansa D, Pantact D, Pantin D, Pantin RD, Pantocar D, Pantocom D, Pantoflux, Pantojoy DXR, Pantokool D, Pantolex DS, Pantopacid D, Pantopacid SR, Pantorica D, Pantozol D, Pantozol DSR, Pantra D, Pantune D, Panveda D, Panzo D, Panzol Plus, Panzol D, Paz DN, Peblo D, Peblo DSR, Penkool DSR, Penlip D, Pentalink D, Pentastar D, Pentozed D, Peptac D, Peptac DSR, Pepticool DXR, Pintel DSR, Pop DSR, Praize D, Praize D Forte, Prazole Plus, Prazosan DSR, Predom, Predom OD, Prolex DSR, Prolus DSR, Protocent DSR, Protopan D, Protopan H, Ripane D, Ripane DSR, Trazol DSR, PTA D, Ulcicap PD, Ultop DSR, Ultoz D, Wonon D, Wonon DSR, and Zovanta D. It has been shown to be generally safe to use in cattle, sheep and goats. The subcutaneous bioavailability is greater than 100% in calves. In calves intravenous and subcutaneous administration has been shown to significantly elevate abomasal pH.