Кіріспе
Химиялық қосылыс
Пирацетам – когнитивтік бұзылыстар, бас айналу, кортикальді миоклонус, дислексия және серпалы жасушалы анемияда тиімділігі бар дәрі; деменцияға қатысты оның пайдалылығы туралы мәліметтер әртүрлі. Пирацетам көптеген еуропалық елдерде дәрі ретінде сатылады. АҚШ-та пирацетамды сату заңсыз емес, бірақ ол FDA-мен реттелмейді және бекітілмеген, сондықтан ол тек зерттеу мақсатында ғана заңды түрде сатылады. Пирацетам рацетамдар тобына жатады, оның химиялық атауы 2-оксо-1-пирролидин ацетамиді. Ол нейротрансмиттер GABA-ның циклдік туындысы. 2008 жылы Ұлыбритания Медицина ғылымдары академиясының жұмыс тобы пирацетамның деменцияға қатысты көптеген сынақтарының кемшіліктері бар екенін атап өтті. Пирацетамның қан тамырлары деменциясын емдеуде тиімді екенін көрсететін нақты дәлелдер жоқ.
Депрессия және алаңдаушылық
Кейбір дереккөздер пирацетамның депрессия мен мазасыздық деңгейін төмендетудегі жалпы әсері, есте сақтау қабілетін жақсартудан жоғары екенін көрсетеді. Дегенмен, пирацетамның кейде туындайтын қосалқы әсері ретінде депрессия жайында хабарлар келіп түседі.
Көңіл-күйдің төмендеуі мен гиперактивтілік бұзылуы (ККББ)
Бірнеше клиникалық сынақтар пирацетамның АДҚС (Attention Deficit Hyperactivity Disorder) емдеудегі тиімділігін қарастырды. Көптеген зерттеулер бұл препараттың қазіргі стандартты емдеуге қарағанда осындай емдік эффект бере алмайтынын көрсетті. Дегенмен, бірнеше зерттеу пирацетамның АДҚС-тің стандартты емдеуімен күшті синергиялық байланыста екенін, олардың емдік әсерін үдетіп, күшейтетінін анықтады. 2008 жылғы клиникалық сынақ пирацетам мен атомоксэтиннің бірге қолданылуы атомоксэтиннің жеке қолданылуынан тиімдірек екенін көрсетті. Пирацетам АДҚС-ті емдеуге қосымша терапия ретінде қолданылуы мүмкін (нақты бір препараттармен бірге қолданғанда), бірақ оны жеке қолданғанда тиімді екенін көрсететін ешқандай дәлел жоқ.
Басқа
Пирацетам капиллярлардағы эритроциттердің деформациялануын жеңілдетуі мүмкін, бұл жүрек-қан тамырлары ауруларында тиімді. Сонымен қатар, босану кезіндегі ұрықтың күйзелісіне де көмектеседі. Жедел ишемиялық инсульт жағдайында пирацетамның пайдасы туралы дерек жоқ, алайда инсульттан кейінгі реабилитация кезінде оның тиімділігі талқыланып жүр.
Ауыр тамырлар спазмына қарсы
Пирацетам эритроциттердің қан тамырлары қабырғасының эндотелийіне жабысуын төмендетіп, капиллярлардағы тамырлардың тарылуын жеңілдетеді. Осылайша, ол ми мен бүйректерге қоса, микроқырлыналымды жақсартуға көмектеседі.
Жанама әсерлер
Кейде жалпы қозу, оның ішінде алаңдау, ұйқысыздық, тітіркену, бас ауруы, мазасыздық, жүйкелік кернеу, діріл және гиперкинезия сияқты белгілер байқалады. Басқа хабарланған жағымсыз әсерлері: ұйқышылдық, салмақ қосу, клиникалық депрессия, әлсіздік, либидоның күшеюі және гиперсексуалдық. Салыстыру үшін, егеуқұйрықтарда С витаминінің LD50 12 г/кг, ал ас тұзының LD50 3 г/кг құрайды.
Іс-қимыл механизмдері
Пирацетамның, жалпы рацетамдардың әсер ету механизмі толыққанды түсініксіз. Препарат жүйке және қан тамырларының функцияларына әсер етеді және седативтік немесе стимуляциялық әсер көрсетпей, танымдық функцияларды жақсартады. Ол иондық каналдарға немесе ион тасымалдаушыларына әсер ету арқылы нейронның қозуын арттырады деп саналады. Пирацетам мидағы ГАБА метаболизміне және ГАБА рецепторларына әсер етпейді.
Пирацетам есте сақтау процестеріне қатысты мускариндік холинергиялық (АХ) рецепторлары арқылы нейротрансмиттер ацетилхолиннің әсерін күшейтеді. Сонымен қатар, пирацетам оқу және есте сақтау процестеріне қатысатын NMDA глютамат рецепторларына да әсер етуі мүмкін. Пирацетам жасуша мембранасының өткізгіштігін арттырады деп есептеледі. Пирацетам мидың нейротрансмиссиясына иондық каналдарды (атап айтқанда, Na+, K+) модуляциялау арқылы жалпы әсерін тигізуі мүмкін. Мида болғанда, пирацетам митохондриядағы электрондық тасымалдау механизмінің құрамына кіретін цитохром b5 синтезін арттырады. Алайда, митохондрияның сыртқы мембранасы арқылы Кребс циклінің аралық заттарының өткізгіштігін де арттырады. Пирацетамның N типті кальций каналдарын тежеуге қажетті концентрациядан әлдеқайда жоғары концентрацияда (ешкінің нейрондарында пирацетамның IC50-і 3 мкм құрайды).
Тарих
Пирацетамды алғаш рет Корнелиу Э. Гюргеа 1950-1964 жылдар аралығында жасаған. 1950 жылдары оны эпилепсияны емдеу үшін қолданғандары туралы хабарлар бар.
Қоғам және мәдениет
2009 жылы пирацетам студенттердің ой-қызбуын жақсартатын препарат ретінде кең таралғаны хабарланды.
Құқықтық мәртебе
Пирацетам АҚШ-та бақылаусыз зат болып саналады, яғни оны лицензия немесе рецептсіз иелену заңды. Алайда, пирацетамды тағамда, қосымшаларда, медициналық құралдарда, инсектицидтерде, балаларға арналған тамақтану қоспаларында, косметикада, мал азығында, жануарларға арналған дәрілерде, темекі өнімдерінде және дәрілік препараттарда қолдану заңсыз және оны қасақана бұрмалау болып есептеледі.
Регламенттік мәртебе
Америка Құрама Штаттарында пирацетам Азық-түлік және дәрі-дәрмек басқармасымен мақұлданбаған. Америка Құрама Штаттарында пирацетамды қосылған дәрілерде немесе диеталық қосымшаларда қолдануға рұқсат жоқ. Көптеген зерттеу химиялық заттары сияқты, ол ондаған жылдар бойы көптеген АҚШ компанияларымен тікелей сатылып, өзін-өзі реттеп, үшінші тарап зертханаларында тексеріліп келген. Ол қыртыстық себептерге байланысқан миоклонусы бар ересектерге, себебіне қарамастан, басқа миоклонусқа қарсы емдермен бірге қолданылуы тиіс. Жапонияда пирацетам рецепт бойынша берілетін дәрі ретінде мақұлданған. Чехияда пирацетам рецептсіз қолжетімді. Пирацетамның Канадада DIN нөмірі жоқ, сондықтан оны сатуға болмайды, бірақ жеке пайдалану үшін Канадаға импорттауға болады. Венгрияда пирацетам бұрын тек рецепт бойынша берілетін дәрі болған, бірақ 2020 жылдан бастап рецепт қажет емес және пирацетам Memoril Mite деген атпен 600 мг таблеткалар түрінде рецептсіз сатылады.