Введение

Химическое соединение

Пирацетам – это лекарственный препарат, эффективный при когнитивных нарушениях, головокружении, кортикальном миоклонусе, дислексии и серповидноклеточной анемии; мнения об его эффективности при деменции расходятся. Пирацетам продается как лекарство во многих странах Европы. Продажа пирацетама не запрещена в Соединенных Штатах, однако он не регулируется и не одобрен FDA, поэтому легально продается только для исследовательских целей. Пирацетам относится к группе рацетамов и имеет химическое название 2-оксо-1-пирролидинацетамид. Это циклический производный нейромедиатора ГАМК. В 2008 году рабочая группа Британской академии медицинских наук отметила, что многие клинические испытания пирацетама при деменции имели недостатки. Нет достаточных доказательств того, что пирацетам приносит пользу при лечении сосудистой деменции.

Депрессия и тревога

Некоторые источники предполагают, что общее воздействие пирацетама на снижение депрессии и тревожности выше, чем на улучшение памяти. Однако сообщается, что депрессия может быть эпизодическим побочным эффектом пирацетама.

Слишком высокая концентрация внимания (СДВГ)

В нескольких клинических испытаниях изучалась эффективность пирацетама при лечении СДВГ. Многие из них показали, что препарат не обеспечивает тех же терапевтических результатов, что и современные стандартные методы лечения этого расстройства. Однако, более чем в одном исследовании было обнаружено, что пирацетам обладает выраженной синергией со стандартной терапией СДВГ, ускоряя и потенцируя ее лечебные эффекты. В клиническом исследовании 2008 года было установлено, что комбинация пирацетама и атомоксетина была эффективнее, чем атомоксетин, применяемый отдельно. Хотя пирацетам может быть эффективной дополнительной терапией при СДВГ (при использовании в сочетании с определенными лекарственными препаратами), нет данных о его эффективности при монотерапии.

Другое

Пирацетам может способствовать деформируемости эритроцитов в капиллярах, что полезно при сердечно-сосудистых заболеваниях или при фетальном дистрессе во время родов. Нет доказательств эффективности пирацетама при остром ишемическом инсульте, хотя ведутся дискуссии о его применении в период реабилитации после инсульта.

Антивазоспазмы

Пирацетам снижает адгезию эритроцитов к эндотелию сосудистой стенки, тем самым уменьшая выраженность вазоспазма в капиллярах. Это способствует его эффективности в улучшении микроциркуляции, включая кровоснабжение мозга и почек.

Побочные эффекты

Иногда сообщалось о симптомах общей возбудимости, включая тревожность, бессонницу, раздражительность, головную боль, возбуждение, нервозность, тремор и гиперкинезию. Другие сообщаемые побочные эффекты включают сонливость, увеличение массы тела, клиническую депрессию, слабость, повышенное либидо и гиперсексуальность. Для сравнения, у крыс LD50 витамина С составляет 12 г/кг, а LD50 хлорида натрия (поваренной соли) – 3 г/кг.

Механизмы действия

Механизм действия пирацетама, как и рацетамов в целом, не полностью изучен. Препарат влияет на нейронные и сосудистые функции и воздействует на когнитивные функции, не обладая седативным или стимулирующим эффектом. Предполагается, что он действует на ионные каналы или ионные переносчики, что приводит к увеличению возбудимости нейронов. Пирацетам усиливает действие нейромедиатора ацетилхолина посредством мускариновых холинергических (ACh) рецепторов, которые вовлечены в процессы памяти. Кроме того, пирацетам может оказывать влияние на NMDA-глутаматные рецепторы, участвующие в процессах обучения и памяти. Считается, что пирацетам повышает проницаемость клеточных мембран. Пирацетам может оказывать общее воздействие на нейротрансмиссию мозга посредством модуляции ионных каналов (например, Na+, K+). Находясь в мозге, пирацетам, по-видимому, увеличивает синтез цитохрома b5, который является частью механизма транспорта электронов в митохондриях. Однако в мозге он также увеличивает проницаемость некоторых промежуточных продуктов цикла Кребса через внешнюю мембрану митохондрий. Концентрация, необходимая для ингибирования кальциевых каналов N-типа, значительно выше (IC50 пирацетама в нейронах крысы составляет 3 мкМ).

История

Пирацетам был впервые синтезирован в период с 1950-х по 1964 год Корнелиу Э. Джурджеа. Сообщается о его применении при эпилепсии в 1950-х годах.

Общество и культура

В 2009 году, по сообщениям, пирацетам был популярен среди студентов в качестве средства для улучшения когнитивных способностей.

Правовой статус

Пирацетам не является контролируемым веществом в Соединенных Штатах, что означает, что его законно хранить без лицензии или рецепта. Использование пирацетама в качестве ингредиента в пищевых продуктах, биологически активных добавках, медицинских изделиях, инсектицидах, детском питании, косметике, кормах для животных, ветеринарных препаратах, табачных изделиях и лекарственных средствах запрещено и считается нарушением правил маркировки.

Регулирующий статус

В Соединенных Штатах пирацетам не одобрен Управлением по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов. Пирацетам не разрешен к использованию в составе смешанных препаратов или диетических добавок в Соединенных Штатах. Как и большинство исследовательских химических веществ, он продавался без рецепта, находился под саморегулированием и прошел тестирование в независимых лабораториях многими американскими компаниями на протяжении десятилетий. Он предназначен для взрослых с миоклонусом кортикального происхождения, независимо от его причины, и должен использоваться в сочетании с другими противомиоклоническими препаратами. В Японии пирацетам одобрен как лекарственное средство, отпускаемое по рецепту. В Чешской Республике пирацетам доступен без рецепта. В Канаде пирацетам не имеет номера DIN, поэтому его нельзя продавать, но его можно ввозить для личного использования. В Венгрии пирацетам ранее отпускался только по рецепту, но с 2020 года рецепт не требуется, и пирацетам доступен без рецепта под названием Memoril Mite в таблетках по 600 мг.