Кіріспе

Бета-блокатор дәрісі

Drugbox
|Watchedfields = өзгертілген
|verifiedrevid = 458476745
|image = Atenolol.svg
|width = 200
|image2 = Atenolol 3d structure.png
|width2 = 200
|chirality = Рацемиялық қоспа

|tradename = Тенормин, басқалар
|Drugs.com =
|MedlinePlus = a684031
|DailyMedID = Atenolol
|pregnancy AU = C
|routes of administration = ауызша, Интравеноздық (IV)
|class = Селективті β1 рецепторларының антагонисті

|legal AU = S4
|legal status = Rx қана

|bioavailability = 40–50%
|protein bound = 6–16%
|metabolism = Шамалы
|other uses = Басқа қолданыстарға мигреньдің алдын алу және кейбір жүрек соғуының бұзылыстарын емдеу кіреді. Ол ауыз арқылы (ішке қабылдау) немесе тамырға инъекциялау арқылы қолданылады. Жүректегі β1 адренергиялық рецепторларды блокадалау арқылы жүрек соғу жиілігі мен жүктемені азайтады. Бұл дәрі Дүниежүзілік денсаулық сақтау ұйымының "Көрінетін дәрілер тізіміне" енген. Жалпы қолданыстағы дәрі ретінде қол жетімді. 2021 жылы АҚШ-та 14 миллионнан астам рецепт бойынша 47-ші жиі тағайындалған дәрі-дәрмек болды.

Медициналық қолданыстар

Атенолол гипертиреоз, гипертония, стенокардия, ұзақ QT синдромы, миокардтың жедел инфарктісі, жүрек үстілік тахикардия, қарыншалық тахикардия және алкогольді қабылдауды тоқтату симптомдары сияқты бірқатар жағдайлар үшін қолданылады. 2006 жылдың маусым айында Ұлыбританияда, кейін АҚШ-та β-блокаторлардың гипертонияны емдеудегі маңыздылығы төмендетілді, себебі олар АПФ ингибиторлары, кальций арналарын блокадалайтын препараттар, тиазидтік диуретиктер және ангиотензин рецепторларын блокадалайтын препараттар сияқты басқа препараттарға қарағанда, әсіресе егде саяхандарда тиімділігі төмен.

Жанама әсерлер

Атенолол сияқты β-блокаторлармен жеке немесе тиазидті диуретиктермен бірге емделген гипертония, АЭФ ингибиторларымен немесе ангиотензин рецепторларын блокадалаушылармен емделгендерге қарағанда, 2-типті қант диабетінің жаңадан пайда болу жиілігімен байланысты. Атенолол – негізінен зерттелген β-блокаторлардың бірі, 60 жастан асқан науқастарда басқа антигипертензивтік препараттарға қарағанда инсульт пен өлім-жітімге қарсы нашар қорғаныс көрсетеді.

Өте көп дозалау

Өте көп дозалаудың симптомдары β1 және β2 рецепторларына шамадан тыс фармакодинамикалық әсерінен туындайды. Оларға брадикардия (жүрек соғудың баяулауы), шокпен бірге жүретін ауыр гипотензия, жедел жүрек жеткіліксіздігі, гипогликемия және бронхоспастикалық реакциялар жатады. Емдеу көбінесе симптомдық болады. Ауруханаға жатқызу және күшті бақылау қажет. Белсендірілген көмір дәріні сіңіруге көмектеседі. Атропин брадикардияны басады, глюкагон гипогликемияға қарсы қолданылады, добутамин гипотензияға қарсы берілуі мүмкін, ал гексопреналин немесе сальбутамол сияқты β2 миметиктерді ингаляциялау бронхоспазмды тоқтатады. Ауруханаға жатқызылған пациенттерде улану диагнозын растау үшін немесе сот-медициналық өлім тергеуіне көмектесу үшін қан немесе плазмадағы атенолол концентрациясы өлшенуі мүмкін. Плазмадағы деңгейлер терапиялық қолдану кезінде әдетте 3 мг/л-ден төмен болады, бірақ дозадан асып кеткен жағдайларда 3–30 мг/л-ге дейін жетеді.

Фармакодинамика

Атенолол – бета-блокатор, яғни β-адренергиялық рецепторлардың антагонисті. Бұл өз кезегінде орталық нерв жүйесінде әсердің азаюына, сондай-ақ нейропсихиатриялық қосымша әсерлердің қаупін төмендетуіне мүмкіндік береді. 2012 жылы американдық пациенттерге осы препараттан 33,8 миллион рецепт жазылды.